- 英
- gabapentin
- 化
- ガバペンチンエナカルビル gabapentin enacarbil
- 商
- (ガバペンチン)ガバペン、(ガバペンチンエナカルビル)レグナイト、Neurontin
- 同
- ギャバペンチン
- 関
- 抗てんかん薬
- その他の中枢神経系用薬
作用機序
- 1. 興奮性神経系の前シナプスにおいて電位依存性Caチャネルのα2δサブユニットへの結合を介してCaの流入を抑制することによりグルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制
- 2. 脳内GABA量を増加させ、GABAトランスポーターを活性化することによって抑制性神経系であるGABA神経系機能を維持・増強
WordNet
- an anticonvulsant (trade name Neurontin) used to control some types of seizures in the treatment of epilepsy; also used to manage neuralgia caused by shingles (同)Neurontin
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/09/19 23:49:04」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 成人における選択的脊椎手術のための麻酔 anesthesia for elective spine surgery in adults
- 2. Overview of the treatment of chronic pain
- 3. 緩和ケアの最新情報 whats new in palliative care
- 4. Sleep disorders in hospitalized adults: Evaluation and management
- 5. 重症筋無力症患者に対する麻酔 anesthesia for the patient with myasthenia gravis
Japanese Journal
- ガバペンチンが奏効した結膜充血と流涙をともなう短時間持続性片側神経痛様頭痛発作の1例
- 伊藤 泰広,今井 和憲,鈴木 淳一郎 [他]
- 臨床神経学 51(4), 275-278, 2011-04
- NAID 40018806482
- ガバペンチン (特集 症例から学ぶ--新しい薬を使いこなすには)
- 小出 泰道
- 精神科 18(2), 169-172, 2011-02
- NAID 40018703239
Related Links
- ガバペンとは?ガバペンチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗てんかん剤
販売名
ガバペン錠200mg
組成
成分・分量［1錠中］
- ガバペンチン200.00mg
添加物
- タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、トリアセチン、プロピレングリコール、コポリビドン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する抗てんかん薬との併用療法
- 通常、成人及び13歳以上の小児にはガバペンチンとして初日1日量600mg、2日目1日量1200mgをそれぞれ3回に分割経口投与する。3日目以降は、維持量として1日量1200mg?1800mgを3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は2400mgまでとする。
通常、3?12歳の幼児及び小児にはガバペンチンとして初日1日量10mg/kg、2日目1日量20mg/kgをそれぞれ3回に分割経口投与する。3日目以降は維持量として、3?4歳の幼児には1日量40mg/kg、5?12歳の幼児及び小児には1日量25?35mg/kgを3回に分割経口投与する。症状により適宜増減するが、1日最高投与量は50mg/kgまでとする。なお、いずれの時期における投与量についても、成人及び13歳以上の小児での投与量を超えないこととする。 - 本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用すること。［国内臨床試験において、本剤単独投与での使用経験はない。］
- 投与初期に眠気、ふらつき等の症状があらわれることがあるので、投与初期においては眠気、ふらつき等の発現に十分注意しながら用量を調節すること。
- 1日3回投与の場合に、各投与間隔は12時間を超えないものとする。
- 本剤の投与を中止する場合には、最低1週間かけて徐々に減量すること。［症状が悪化するおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
,*腎機能障害のある成人患者に対する本剤の投与
- 腎機能障害のある成人患者に本剤を投与する場合は、下表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。なお、ここで示している用法・用量は成人でのシミュレーション結果に基づくものであるので、腎機能低下者を対象とした国内外試験成績も踏まえて、各患者ごとに慎重に観察しながら用法・用量を調節すること。［「薬物動態」の項参照］
,*血液透析を受けている成人患者に対する本剤の投与
- 血液透析を受けている成人患者に本剤を投与する際、クレアチニンクリアランスが5mL/min以上の場合には、上記の投与量に加え、血液透析を実施した後に本剤200mgを追加投与する。また、クレアチニンクリアランスが5mL/min未満の場合には、初日に200mgを単回投与したのち、血液透析を実施した後に本剤1回200、300又は400mgを追加投与する（それぞれクレアチニンクリアランス60mL/min以上の患者における1回400、600又は800mg1日3回投与に相当）。なお、ここで示している用法・用量は、48時間ごとに4時間血液透析した場合の成人でのシミュレーション結果に基づくものであるので、腎機能低下者を対象とした国内外試験成績も踏まえて、各患者ごとに慎重に観察しながら用法・用量を調節すること。［「薬物動態」の項参照］
- 腎機能障害のある小児患者及び透析を受けている小児患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない［使用経験はない］。
慎重投与
- 腎機能障害のある患者［「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照］
- 高齢者［「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照］
重大な副作用
急性腎不全（頻度不明注））
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明注））
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬剤性過敏症症候群（頻度不明注））
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害等の臓器障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明注））
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
電撃けいれんモデルにおける抗けいれん作用33)
- ガバペンチンは、マウス及びラットにおける最大電撃による強直性伸展けいれんを用量依存的に抑制した。また、ガバペンチンはフェニトイン、カルバマゼピン及びバルプロ酸のマウスにおける最大電撃けいれん抑制作用のED50値を減少させた。
薬物誘発モデルにおける抗けいれん作用33)
- ガバペンチンは、ペンチレンテトラゾール、ビククリン、ピクロトキシン、ストリキニーネ及びチオセミカルバジド誘発強直性伸展けいれんを抑制した。また、ペンチレンテトラゾール誘発間代性けいれんも抑制したが、ビククリン及びピクロトキシン誘発間代性けいれんを抑制しなかった。
キンドリングモデルにおける抗けいれん作用33)
- ガバペンチンは、海馬キンドリングラットにおいて、けいれん発作行動を改善し、後発射持続時間を短縮した。
遺伝動物モデルにおける抗けいれん作用33)
- ガバペンチンは、マウスの聴原発作及びスナネズミの反射性てんかんを抑制した。一方、ラット欠神発作（小発作）及びヒヒ光原性ミオクロニー発作には効果を示さなかった。
作用機序
- ガバペンチンの抗けいれん作用の作用機序は不明であるが、ガバペンチンはGABA関連受容体を含めて各種受容体及び主要なイオンチャネルとは結合せず、既存のてんかん薬とは異なる機序で抗けいれん作用を発現することが示唆されている。電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニット34)に結合して前シナプスでカルシウムの流入を抑制し35)、興奮性神経伝達物質の遊離を抑制すること35)が寄与しているものと考えられている。また、脳内GABA量を増加させること36)が認められたが、その寄与は不明である。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ガバペンチン（Gabapentin）
化学名
- （1-Aminomethylcyclohexyl）acetic acid
分子式
- C9H17NO2
分子量
- 171.24
分配係数（logP）
- ?1.18（pH4.0、1-オクタノール/水系溶媒）
性状
- ガバペンチンは白色?微黄白色の結晶性の粉末である。水又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗てんかん薬」「帯状疱疹後神経痛」「片側顔面痙攣」 |
「抗てんかん薬」
抗てんかん薬
| 系 | 薬物 | 大発作 | 小発作 | 皮質焦点発作 | 精神運動発作 | ミクローヌス発作 | 異型小発作 | てんかん重積 | 二次的全般発作 | 副作用 | 作用機序 |
| バルビツール酸 | フェノバルビタール | ○ | ○ | 眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 | GABAA受容体に作用 | ||||||
| プリミドン | ○ | × | ○ | ○ | × | ||||||
| ヒダントイン | フェニトイン | ○ | × | ○ | 小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、 心室細動、歯肉増殖、フェニトイン中毒 |
不活性化状態のNaチャネルに結合 | |||||
| エトトイン | ○ | ○ | ○ | ||||||||
| オキサゾリジン | トリメタジオン | ○*1 | 催奇形性(最強) | シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と 伝達物質への感受性に影響 | |||||||
| サクシニミド | エトスクシミド | ○ | Cl-チャネルを開口させることによって、 GABA神経機能を亢進 | ||||||||
| フェニル尿素 | アセチルフェネトライド | ○*2 | |||||||||
| イミノスチルベン | カルバマゼピン | ○ | ○ | 小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 | Naチャネルをブロックする | ||||||
| ベンズイソキサゾール | ゾニサミド | ○ | ○ | ○ | ○ | 体重減少、眠気、腎尿管結石 | T型のCa2+電流を抑制、 電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長 | ||||
| 炭酸脱水素酵素阻害薬 | アセタゾラミド | ○ | ○ | ○ | 炭酸脱水素酵素阻害 | ||||||
| ベンゾジアゼピン | ジアゼパム | ○ | ○*3 | 呼吸抑制、眠気 | GABAA受容体に作用 | ||||||
| クロナゼパム | ○ | ○ | 眠気、めまい、小脳症状 | ||||||||
| GABA分解酵素阻害薬 | バルプロ酸 | ○ | ○*4 | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | 悪心・嘔吐、肝障害、 高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性 |
GABA分解酵素阻害 |
*1 第一選択薬ではない *2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用 *3 てんかん重積の第一選択薬 *4 第一選択薬
新規の抗てんかん薬
抗てんかん薬の選択
- 部分発作：カルバマゼピン、バルプロ酸
- 全般発作：バルプロ酸、フェニトイン
- ミオクローヌス発作：クロナゼパム
「帯状疱疹後神経痛」
概念
- 帯状疱疹後、3ヶ月以上立っても神経痛が残るも。帯状疱疹において、高齢者、感覚異常が強く出た例、皮膚症状が重篤であった例で特に本症が出現しやすい。
症状
- 参考1
- 帯状疱疹と帯状疱疹後神経痛は日常生活に支障を来すほど重篤である：睡眠障害、食欲低下、性欲低下。
- 胸髄(T4-T6)、頚髄、三叉神経の支配域に好発。
- 痛みは典型的には鋭い指すような痛みであり、焼けるような痛みと形容される。
- 90%以上の患者でアロディニアが出現する。
治療
参考
- 1. [charged] Postherpetic neuralgia - uptodate [1]
「片側顔面痙攣」
病因
- 参考1
- 顔面神経が脳幹を出る部位で血管に接触圧迫されることが原因
治療法
- 参考1
- 内科療法
- 手術療法：後頭蓋窩神経血管減圧術]] Janetta手術
参考
- 1. 片側顔面麻痺 標準的神経治療 - 日本神経治療学会