カテコールアミン受容体

出典: meddic

catecholamine receptor
カテコラミン受容体
アドレナリン受容体ドパミン受容体


  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体である。
ムスカリン性受容体も7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体

細胞内情報伝達系(SP.413)


UpToDate Contents

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和文文献

  • カテコールアミン神経伝達 (認知症学(上)その解明と治療の最新知見) -- (基礎編 ニューロトランスミッターと神経伝達機能)
  • 自律神経因子の心不全における役割・活性化機序 交感神経受容体(カテコールアミン受容体)からのシグナル伝達の変化 (心不全(上)最新の基礎・臨床研究の進歩) -- (成因・病態に関する基礎的研究)
  • 川井 真,谷口 郁夫
  • 日本臨床 65(-) (913), 262-266, 2007-04
  • NAID 40015438313
  • 神経伝達にかかわる蛋白質分子の進化--カテコールアミン受容体とG蛋白αサブユニットを中心にして (新世紀における蛋白質科学の進展) -- (第2部 蛋白質の構造・物性・進化)
  • 岩間 久和,五條堀 孝
  • 蛋白質核酸酵素 46(11), 1586-1593, 2001-08
  • NAID 40002333917

関連リンク

アドレナリン受容体(Adrenergic receptor)とは、アドレナリン、ノルアドレナリンを始めと するカテコールアミン類によって活性化されるGタンパク共役型(ムスカリン性)の受容体 である。主に心筋や平滑筋に存在し、脳や脂肪細胞にもある。
β2刺激剤はβ2アドレナリン受容体に作用して平滑筋を弛緩させ、気管支の拡張、筋肉と 肝臓の血管拡張、子宮の筋肉の弛緩、およびインスリンの放出を引き起こす。全てのβ2 刺激剤は吸入(薬剤をエアロゾル化する定量噴霧式吸入器(MDI)、または吸入可能な ...

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★リンクテーブル★
先読みアドレナリン受容体」「catecholamine receptor
リンク元ドパミン受容体」「カテコラミン受容体
関連記事受容体」「カテコールアミン」「カテコール」「アミン」「受容

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


catecholamine receptor」

  [★]


ドパミン受容体」

  [★]

dopamine receptor DA-R
ドーパミン受容体
ドパミンドーパミン作動性ニューロン受容体カテコールアミン受容体
[show details]
  • GOO.249
  • 7回膜貫通型Gタンパク共役型受容体
  • D1受容体
Gsアデニル酸シクラーゼ活性化→[cAMP]i
低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる
大脳基底核の神経回路では直接路にかかわる(SP.377)。
Giアデニル酸シクラーゼ抑制→[cAMP]i↓、K+チャネル活性化、Ca2+チャネル抑制
中枢神経系に存在
シナプス後ニューロン、ドーパミン作動性ニューロンの細胞体・樹状突起軸索・終末部に存在し、興奮性の調節に関わる
autoreceptor
大脳基底核の神経回路では間接路にかかわる(SP.377)。

作動薬(アゴニスト)

拮抗薬(アンタゴニスト)



カテコラミン受容体」

  [★] カテコールアミン受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

カテコールアミン」

  [★]

catecholamine catecholamines CA
カテコラミン
副腎髄質ホルモン
  • カテコールでかつアミンを持つ構造

Wikipedia

生合成

チロシン tyrosine
 (フェニル基の3位にOHを導入) :律速酵素
 -チロシン 3-モノオキシゲナーゼ tyrosine 3-monooxygenase, チロシン水酸化酵素 tyrosine hydroxylase
 ←{H4biopterin}
 →{H2biopterin}
L-ドーパ L-dopa
 (アミノ酸から脱炭酸)
 -芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ dopa decarboxylase + {ピリドキサル5-リン酸(VB6)}
 →CO2
ドパミン dopamine
 (β位の炭素にOHを導入)
 -ドーパミン β-モノオキシゲナーゼ dopamine β-monoxygenase, dopamine β-odidase
 ←O2 + ビタミンC(アスコルビン酸)
 →H2O + デヒドロアスコルビン酸
ノルアドレナリン norepinephrine
 (アミノ基にメチル基を転移)
 -フェニルエタノールアミン N-メチルトランスフェラーゼ phenylethanolamine N-methyl transferase
 ←S-アデノシルメチオニン S-adenosylmethionineS-アデノシルホモシステイン S-adenosylhemocysteine
アドレナリン epinephrine

分解

分解産物

ドパミン
dopamine
---→ ジヒドロキシフェニル酢酸
3,4-dihydroxyphenylacetic acid
DOPAC
---→ ホモバニリン酸
homovanillic acid
HVA

MAO
COMT
     


       
ノルエピネフリン
norepinephrine
---→ バニリルマンデリン酸
vanillylmandelic acid
VMA
       ・
メトキシヒドロキシフェニルグリコール
methoxyhydroxyphenylglycol
MHPG
   


MAO
COMT
   
エピネフリン
epinephrine
---→    
  MAO
COMT
   

薬理作用

昇圧作用






カテコール」

  [★]

cathechol, 3'4'-dihydroxybenzene
 /\
| ○ | ̄OH
|   |
 \/  ̄OH
cathechol + ethanolamine catechol-CH(OH)-CH2-NH2-CH(CH3)2 isoproterenol
catechol-CH(OH)-CH2-NH-CH3 adrenaline
catechol-CH(OH)-CH2-NH2 noradrenaline
cathechol + ethylamine catechol-CH2-CH2-NH2 dopamine
[[]]
catechol
catechol
ピロカテキン pyrocatechine


catechol


アミン」

  [★]

amine
生体アミン


概念

  • アンモニア(NH3)の水素原子(H)を1~3個アルキル基で置換した塩基性有機化合物

分類

置換基の数

  • 第一アミン RNH2
  • 第二アミン R2NH
  • 第三アミン R3N

生体内のアミン

あみん

  • [display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%81%82%E3%81%BF%E3%82%93


受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる




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