オルメサルタンメドキソミル

出典: meddic

olmesartan medoxomil
オルメテックレザルタス配合
オルメサルタン・メドキソミル
オルメサルタン


UpToDate Contents

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和文文献

  • PP-610 糖尿病性EDラットモデルにおけるオルメサルタンメドキソミルの予防および治療効果の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 安藤 利行,菊地 栄次,弓削 和之,前田 高宏,宮嶋 哲,大家 基嗣
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 505, 2011-03-20
  • NAID 110008612983
  • P1-021 オルメサルタンメドキソミル製剤とメトホルミン製剤の配合変化に関する粉砕法と簡易懸濁法の比較検討(一般演題 ポスター発表,調剤・処方鑑査・オーダリングシステム,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 矢吹 優,杉山 恵理花,秋山 滋男,倉田 なおみ,斉藤 清美,中村 明弘,佐藤 均
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 290, 2010-10-25
  • NAID 110008108401

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関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 高親和性AT1レセプターブロッカー

販売名

オルメテック錠5mg

組成

  • 1錠中にそれぞれ次の成分を含有

有効成分

  • オルメサルタン メドキソミル5mg

添加物

  • 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄

効能または効果

  • 高血圧症
  • 通常、成人にはオルメサルタン メドキソミルとして10?20mgを1日1回経口投与する。なお、1日5?10mgから投与を開始し、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は40mgまでとする。

慎重投与

  • 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 重篤な腎機能障害のある患者[腎機能を悪化させるおそれがある。血清クレアチニン値が3.0mg/dL以上の患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること。]
  • 肝機能障害のある患者[外国において、軽度又は中等度の肝機能障害患者でオルメサルタンの血漿中濃度(AUC)が、健康な成人と比較してそれぞれ1.1倍と1.7倍に上昇することが報告されている。]
  • 脳血管障害のある患者[過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

血管浮腫

頻度不明注1)

  • 顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。

腎不全

0.1%未満

  • 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高カリウム血症

頻度不明注1)

  • 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

ショック、失神、意識消失

ショック(頻度不明注1))、失神(頻度不明注1))、意識消失(頻度不明注1))

  • ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。

肝機能障害、黄疸

肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明注1))

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少

頻度不明注1)

  • 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低血糖

頻度不明注1)

  • 低血糖があらわれることがある(糖尿病治療中の患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

頻度不明注1)

  • 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー様症状

頻度不明注1)

  • そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状としてあらわれることがあり、またアナフィラキシーショックを起こしたとの報告もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • プロドラッグであるオルメサルタン メドキソミルは、経口投与後、主に小腸上皮においてエステラーゼにより加水分解を受け、活性代謝物であるオルメサルタンに変換される。血漿中にはほとんどオルメサルタンとして存在し、その強力なアンジオテンシンII(AII)受容体拮抗作用により降圧作用を示す。

1.アンジオテンシンII受容体拮抗作用

  • オルメサルタンは、AIIタイプ1(AT1)受容体に選択的に作用してAIIの結合を競合的に阻害し、昇圧系であるAIIの薬理作用を抑制する。AT1受容体拮抗作用をヒトAT1受容体への125I-AII結合阻害で検討したところ、50%阻害濃度(IC50値)は1.3nMであった。また、オルメサルタンはウサギ及びモルモットの摘出血管において、AIIによる収縮反応を抑制し、その抑制作用は薬物除去後も持続的であった。ラット及びイヌにおいて、オルメサルタン メドキソミルは、経口投与によりAIIによる昇圧反応を持続的に抑制した。

2.降圧作用

  • オルメサルタン メドキソミルは経口投与により、腎性高血圧ラット、高血圧自然発症ラット、正常血圧ラットの順に強い降圧作用を示したが、心拍数に影響を与えなかった。
  • 高血圧自然発症ラットに24週間反復経口投与すると、耐性を生じることなく安定した降圧作用を示し、反射性の頻脈も認められなかった。また、14日間反復経口投与後、休薬してもリバウンドは認められなかった。
  • オルメサルタンを高血圧自然発症ラットに静脈内投与すると総末梢血管抵抗が減少し、腎血管抵抗の減少が認められた。血圧は下降したが、心拍数に変化はなく、心拍出量は増大した。従って、本剤の降圧作用は全身血管の拡張に基づく総末梢血管抵抗の減少によるものと考えられる。
  • 高血圧自然発症ラットに20週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに尿中蛋白排泄及びアルブミン排泄量の減少が認められ、腎臓の病理所見の改善も認められた。
  • 高血圧自然発症ラットに8週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに心重量の低下及び心筋線維径の減少が認められ、心肥大を抑制することが確認された。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • オルメサルタン メドキソミル(Olmesartan Medoxomil)

化学名

  • (5-methyl-2-oxo-1, 3-dioxolen-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-{[2'-(1H -tetrazol-5-yl)-1, 1'-biphenyl-4-yl]methyl}-1H -imidazole-5-carboxylate

分子式

  • C29H30N6O6

分子量

  • 558.59

性状

  • 白色?微黄白色の粉末である。わずかに特異なにおい又は特異なにおいがある。

ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノール又はアセトンにやや溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

分配係数

  • log Pow=1.0(pH7)

Pow=(オクタノール相のオルメサルタン メドキソミル濃度/水相のオルメサルタン メドキソミル濃度) ■


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