オピオイド受容体

出典: meddic

opioid receptor
モルヒネ受容体 morphine receptor
オピオイドペプチドオピオイド

  • オピオイド受容体はμ受容体、κ受容体、δ受容体がある。
  • モルヒネフェンタニルはμ受容体刺激薬
  • 呼吸抑制はμ2受容体を介したものである。



オピオイドとオピオイド受容体 (GOO.552)

  μ受容体 δ受容体 κ受容体
薬物
モルフィン +++   +
フェンタニル +++    
ブトルファノール P   +++
ブプレノルフィン P   --
ナロキソン --- --
ナロルフィン ---   +
内因性オピオイドペプチド
Met-エンケファリン ++ +++  
Leu-エンケファリン ++ +++  
β-エンドルフィン +++ +++  
ダイノルフィンA ++   +++
ダイノルフィンB + + +++

オピオイド受容体の生理作用(周術期管理学 091211 III)

受容体 μ δ κ
μ1 μ2
作用 鎮痛 鎮痛 鎮痛 鎮痛
悪心・嘔吐 鎮静 鎮静 身体依存
多幸感 呼吸抑制 身体違和感 精神依存
掻痒感 身体依存 気分不快 呼吸抑制
縮瞳 精神依存 興奮  
尿閉 消化器運動抑制 幻覚
  鎮咳 鎮咳
  呼吸抑制
縮瞳
利尿

オピオイド受容体と非麻薬性鎮痛薬について

nonopioid analgesic, non-narcotic analgesic
麻薬拮抗性鎮痛薬麻薬性拮抗性鎮痛薬
薬理学

麻薬拮抗性鎮痛薬とオピオイド受容体

(標準麻酔科学 第2版p.182)

受容体 μ δ κ
作用 μ1 μ2
上脊髄性鎮痛   幻覚・譫妄 脊髄性鎮痛
  呼吸抑制 呼吸促進 呼吸抑制
  身体依存性 不快感 鎮静
  徐脈 頻脈 脈拍不変
縮瞳 散瞳 痙攣
モルヒネ agonist - agonist
ペンタゾシン antagonist agonist agonist
ブプレノルフィン partial agonist - agonist
ブトルファノール antagonist - agonist
ナロキソン antagonist antagonist antagonist



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身体依存性

  • 痛みがある人には精神的依存はきたさない(痛みの有無によらず退薬現象はある)

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/07/03 06:29:19」(JST)

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和文文献

  • 腸管神経叢に発現している消化管運動制御受容体と,それらをターゲットにした消化管機能改善薬 (第1土曜特集 神経消化器病学の進歩) -- (消化管神経系の構造と機能)
  • 上園 保仁,須藤 結香
  • 医学のあゆみ 238(10), 904-908, 2011-09-03
  • NAID 40018962496
  • 高用量フェンタニル貼付剤が無効な疼痛へのオキシコドンへのオピオイドローテーション
  • 赤司 雅子,有賀 悦子
  • Palliative Care Research 6(1), 330-335, 2011
  • … また, その背景としてμオピオイド受容体機能の多様性の基礎研究も行われている. …
  • NAID 130000858767
  • がん疼痛治療薬トラマドール塩酸塩(トラマール®カプセル25 mg·50 mg)の薬理作用と臨床試験成績
  • 廣内 雅明,田中 麻美子,西村 健志
  • 日本薬理学雑誌 137(4), 189-197, 2011
  • … トラマール®カプセル25 mg・50 mg(有効成分:トラマドール塩酸塩)は,「軽度から中等度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛」の効能・効果で2010年7月に承認された.トラマドール塩酸塩はμ-オピオイド受容体を介する作用,ならびにノルアドレナリンやセロトニンの再取り込み系を抑制する作用を有し,これらが抗侵害作用の主たる作用機序と考えられている.軽度から中等度のがん疼痛患者を対象とした臨床試験に …
  • NAID 130000654879
  • MW8-5 精神的ストレス誘発性喘息の病態とμ-オピオイド受容体の関与(MW8 動物モデルを用いた喘息病態と治療法開発,ミニワークショップ,第60回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 奥山 香織,河野 資,大河原 雄一,曽良 一郎,櫻田 忍,高柳 元明,大野 勲
  • アレルギー 59(9・10), 1353, 2010-10-30
  • NAID 110008083863

関連リンク

オピオイド受容体(オピオイドじゅようたい、英: Opioid Receptor)とはモルヒネ様物質( オピオイド)の作用発現に関与する細胞表面受容体タンパク質である。少なくとも4種類 のサブタイプが存在しているが、いずれもGi/G0共役型の細胞膜7回貫通型受容体で ある ...
内因性オピオイドのダイノルフィン類と親和性が高いことが知られている。κ受容体の 遺伝子としての実体はOprk1、もしくはKORと呼ばれるものである。 δ受容体: 主に脊髄 に作用して鎮痛作用に関わるとされている。その他の ...
オピオイド系薬物と特異的に結合し,作用を発現するレセプター.7回膜貫通型受容体( GPCR)に分類される。μ(ミュー)、κ(カッパ)、δ(デルタ)の3種のサブタイプがある。(μ はMOP,κはKOP,δはDOPとも呼ばれる)。MOP(μ)レセプターはのアゴニストは モルヒネ ...

関連画像

リガンドとオピオイド受容体 オピオイド受容体 @ μ12, κ123 μオピオイド受容体のモデル オピオイド受容体 脳 脊髄 痛み fig220px-Mu_opioid_receptor.svg.png


★リンクテーブル★
先読みオピオイドペプチド
リンク元麻薬性鎮痛薬」「ジヒドロコデイン」「コデイン」「エンケファリン」「レミフェンタニル
関連記事受容体」「オピオイド」「受容」「」「イド

オピオイドペプチド」

  [★]

opioid peptide, opioid peptides
内因性モルヒネ様物質 endogenous morphine like substance


麻薬性鎮痛薬」

  [★]

narcotic analgesic, narcotic analgesics
オピオイド鎮痛薬モルフィン鎮痛薬???
オピオイド

モルフィン鎮痛薬

内因性オピオイド

外因性オピオイド

合成

  • phenylheptylamines
  • phenylpiperadines

オピオイド受容体拮抗薬

麻酔薬として

  • 心臓手術やハイリスク患者の麻酔に用いる。
  • 使用される薬にはクエン酸ファンタネルやモルヒネがある。
  • 脳神経に存在する麻酔特有の受容体(オピオイド受容体)をしげきする
  • 鎮痛作用は協力
  • 麻酔薬なので常習性がある。
  • 副作用:呼吸抑制、精神神経作用、消化器症状がある。
  • 注意:患者さんの状態に合わせて、睡眠作用のある薬を使用。すなわち、これ単独では眠らない(記憶を失わない)
  • ○強力な鎮痛・鎮静。血圧安定
  • ×術中覚醒。呼吸抑制。筋硬直。徐脈。術中高血圧
  • パンクロニウム(長時間使用で頻脈になる)を併せて使うことがある。

依存性

副作用



ジヒドロコデイン」

  [★]

dihydrocodeine
リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphateジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate
カフコデ(ジプロフィリンジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミンアセトアミノフェンブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデインエフェドリン塩化アンモニウムクロフェドリンライトゲンムコブロチンミゼロンプラコデフステンフスコブロンニチコデフスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ車前草シャクヤクジヒドロコデイン)
モルフィン鎮痛薬オピオイド受容体コデイン


特徴

  • 麻薬性中枢性鎮咳薬。
  • リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。

適応

  • 鎮痛 →鎮痛薬
  • 鎮静
  • 鎮咳 →鎮咳薬
  • 止潟



コデイン」

  [★]

codeine
メチルモルヒネ methylmorphine
リン酸コデイン コデインリン酸塩 codeine phosphate codeini phosphascodeine polistirexcodeine sulfate
ブロチンコデイン(桜皮コデイン)、サリパラ・コデイン
モルフィン鎮痛薬オピオイド受容体ジヒドロコデイン
アヘンアルカロイド系麻薬
  • 麻薬性鎮咳薬

薬理作用

適応

慎重

  • 前立腺肥大があると尿閉を来しやすいので使いづらい。 → デキストロメトルファン考慮
  • 便秘 → 便秘になることを説明する。重症の便秘の人には使わない。

処方例

  • 鎮咳薬:リン酸コデインとして 60mg 分3



エンケファリン」

  [★]

enkephalin
神経伝達物質オピオイドペプチド


  • 5残基からなる。C末端のアミノ酸により2種類に分けられる
  • 内因性オピオイド = 内因性モルヒネ様ペプチド

種類 (GOO.549)

Y-G-G-F-M
Y-G-G-F-L

受容体

  • オピオイド受容体
enkephalin receptor GOO.149
痛覚抑制

作用

  • 神経伝達物質
  • 修飾物質

脊髄後角、下腸間膜動脈神経節におけるエンケファリンの作用 (SPC.80)


レミフェンタニル」

  [★]

remifentanil
塩酸レミフェンタニル remifentanil hydrochloride
アルチバ
麻薬麻酔薬オピオイドオピオイド受容体


  • 合成麻薬
  • フェニルピペリジン構造(フェンタニル、アルフェンタニル、スフェンタニル、レミフェンタニル)
  • 選択的μ受容体アゴニスト
  • 脳内への移行が速やかなため、作用発現までの時間が短く、消失も早い。
  • 投与中中止後、速やかに血中濃度が低下し、術後呼吸抑制の心配が少ない(SAN.55)
  • 血中および組織内の非特異的エステラーゼによって加水分解されるため(腎・肝機能に非依存的)、蓄積性がなく、肝・腎機能障害を有している患者にも有効。


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

オピオイド」

  [★]

opioid
類麻薬
オピオイド受容体


作用

縮瞳

  • モルフィンと多くのμ,κアゴニストは瞳孔の縮小を引き起こす。これは瞳孔を支配する副交感神経の興奮による。μアゴニストを中毒量投与すると縮瞳し、pinpoints pupupilsはpathognomonicである。(GOO.559)

オピオイドとオピオイド類似物質の作用

GOO.552
Drugs  RECEPTOR TYPES
μ受容体 δ受容体 κ受容体
morphine +++  
methadone +++    
etorphine +++ +++ +++
levorphanol +++    
fentanyl +++    
sufentanil +++
DAMGO +++    
butorphanol P   +++
buprenorphine P   ーー
naloxone ーーー ーー
naltrexone ーーー ーーー
CTOP ーーー    
diprenorphine ーーー ーー ーーー
β-funaltrexamine ーーー ++
naloxonazine ーーー
nalorphine ーーー  
pentazocine P   ++
nalbuphine ーー   ++
naloxone benzoylhydrazone ーーー
bremazocine +++ ++ +++
ethylketocyclazocine P +++
U50,488     +++
U69,593     +++
spiradoline   +++
nor-Binaltorphimine ーーー
naltrindole ーーー
DPDPE   ++  
[[[[D-Ala2,Glu4]deltorphin]]   ++  
       
DSLET ++  
endogenous Peptides       
met-enkephalin ++ +++  
leu-enkephalin ++ +++  
β-endorphin +++ +++  
dynorphin A ++   +++
dynorphin B +++
α-neoendorphin +++
+アゴニスト ーアンタゴニスト P partial agonist


受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー


イド」

  [★]

id
エス




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