オキセンドロン

出典: meddic

oxendolone
プロステチン
前立腺肥大症



和文文献

  • 前立腺肥大症に対するオキセンドロンの使用経験 --臨床効果と血清脂質への影響について--
  • 安川 明廣,仁平 寛巳,松木 暁,藤井 元広,藤原 英祐,北野 太路,児玉 光人,鵜飼 麟三,田戸 治,相模 浩二,姫野 安敏
  • 泌尿器科紀要 30(4), 537-543, 1984-04
  • Forty-three patients with benign prostatic hyperplasia were treated with weekly i.m. injections of 400 mg oxendolone for 12 weeks. The subjective symptoms were improved in 83% of these patients. Resid …
  • NAID 120002158693
  • 前立腺肥大症の保存的療法 --オキセンドロンの臨床的検討と尿流量測定・超音波断層法による評価--
  • 秋山 隆弘,八竹 直,井口 正典,郡 健二郎,金子 茂男,松浦 健,永井 信夫,栗田 孝,三軒 久義,塩見 努,坂口 洋,藤永 卓治
  • 泌尿器科紀要 29(5), 535-540, 1983-05
  • … 前立腺肥大症65症例でオキセンドロン(Prostetin(R)) 200 mg/週を12回投与した.自覚症状の改善は58.5%にみられ,他覚所見の改善は35.0%にみられた.触診・尿流量測定,経直腸的超音波断層法による検討を含め自・他覚所見の推移に相関はみられず,本剤の前立腺腫縮小効果も明確にしえなかった …
  • NAID 120002160475

関連リンク

一般名, オキセンドロン. 欧文一般名, Oxendolone. 製剤名, オキセンドロン水性懸濁 注射液. 薬効分類名, 前立腺肥大症治療剤. 薬効分類番号, 2499 ... オキセンドロン, D01329, (ターゲット) androgen receptor antagonist [HSA:367] [KO:K08557] ( パスウェイ) ...

関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 前立腺肥大症治療剤

販売名

プロステチン水懸注200mg

組成

容 量

  • 1バイアル(2mL)

1バイアル中の有効成分

  • オキセンドロン 200mg

添加物

  • ベンジルアルコール 20mg
    カルメロースナトリウム 10mg
    D?ソルビトール 160mg
    パラオキシ安息香酸メチル 2.8mg
    パラオキシ安息香酸プロピル 0.28mg
    ポリソルベート80 4mg

効能または効果

  • 前立腺肥大症
  • 通常、軽症には週1回1バイアル(オキセンドロンとして200mg)を、中等症以上の患者には週2バイアル(オキセンドロンとして400mg)を1?2回に分けて臀筋内に注射し、原則として12週間連続投与する。以後は週1回1バイアルで維持するか、症状に応じて適宜反復する。

薬効薬理

アンチアンドロゲン作用

前立腺重量抑制作用

  • 幼若去勢ラットにテストステロンプロピオネートを前処置し、0.15?38.4mg/ラット/回を12日間に10回皮下投与した試験では、アンドロゲン標的臓器である前立腺、精のうの重量抑制が認められ、その作用は用量依存的である。8)

作用機序

  • 成熟雄性ラットの片側精のう内に1回2.5mgを注入した試験では注入側の精のうのみに重量抑制が認められることより本剤は主として標的臓器に対し直接作用すると考えられる。8)また、去勢ラット前立腺への〔3H〕-テストステロン取り込みの用量依存的阻害(in vivo)、9)ラット前立腺腹葉におけるテストステロン-5α-リダクターゼの競合拮抗的阻害(in vitro)10,11)並びにラット前立腺細胞質リセプターと5α-ジヒドロテストステロンの複合体形成に対する競合拮抗的阻害(in vitro)12)が認められている。

作用特異性

  • その他のホルモン様作用についてのラットの成績は、テストステロンプロピオネートの1/100以下の弱い蛋白同化ホルモン様作用、エストラジオールの1/200,000以下のエストロゲン作用、テストステロンの約1/10の抗エストロゲン作用、プロゲステロンの約1/10の黄体ホルモン様作用が認められ、抗炎症作用、肝グリコーゲン蓄積作用等のグルココルチコイド様作用は認められていない。また、血中LH低下作用はテストステロンプロピオネートの約1/50であるなどいずれの作用も弱く、アンチアンドロゲン作用特異性は高いと考えられる。13,14)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • オキセンドロン(Oxendolone)〔JAN〕

化学名

  • 16β-ethyl-17β-hydroxy-4-estren-3-one

分子式

  • C20H30O2

分子量

  • 302.45

融 点

  • 152?156℃

性 状

  • オキセンドロンは白色?帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。クロロホルム又はジオキサンに溶けやすく、メタノール又はエタノールにやや溶けやすく、エーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
先読み前立腺肥大症
リンク元抗アンドロゲン薬

前立腺肥大症」

  [★]

benign prostatic hyperplasia BPH, benign prostatic hypertrophy, prostatic hyperplasia
前立腺肥大
前立腺

定義

  • 加齢に従い、前立腺の内腺が腫大し、尿路を圧迫して排尿障害を呈する疾患。

疫学

  • 前立腺の肥大(内腺)は30-40歳代から始まり、50歳代には顕著となり、70歳代以降ではほぼ全例に認められるが、臨床症状を呈するのはこの一部である(10-20%)。

病因

前立腺肥大症 前立腺の内腺
前立腺癌 前立腺の外腺

病態

  • 肥大した前立腺により尿路を刺激し、さらには閉塞して、ついには完全尿閉に至る。

重症分類

  • 前立腺体積が20ml以下では軽症、前立腺体積が20-50ml以下では中等症、前立腺体積が50ml以上では重症

症状

YN.E-86 SURO.258
病期は3つに分けられる:(1)第1病期 刺激期、(2)第2病期 残尿発生期、(3)第3病期 慢性尿閉期
病期 病態 症状
第1病期 刺激期 腫大した前立腺による後部尿道(膀胱頚部、前立腺尿道)の刺激 軽度の排尿困難、夜間頻尿、排尿時不快感
第2病期 残尿発生期 残尿(50-150ml)の発生 排尿困難(いきみながらの排尿)。残尿。急性尿閉(飲酒、抗コリン薬、長時間の乗り物の乗車)
第3病期 慢性尿閉期 さらなる残尿(300ml以上)、膀胱の過伸展(排尿筋だけでは排尿できない) 奇異性尿失禁、腎機能低下による尿毒症症状

検査

  • 腹部超音波検査
[show details]

診断

参考1
  • 病歴、理学的検査、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定、尿流測定、残尿測定、排尿時における排尿筋圧、尿流率同時測定法、内視鏡検査、画像診断(超音波検査法、静脈性腎盂造影法、排尿時膀胱尿道造影法、逆行性尿道造影法など)などにより行う。
診断のステップ
  • 1. 病歴、理学的検査(直腸診)、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定 → 排尿障害の症状が前立腺肥大症によるものと考えられるか判断
  • 2. 国際前立腺症状スコアの評価:(≦7点)経過観察。(≧8点)尿流測定、残尿測定、PFSを施行 → 尿道閉塞の程度を把握し治療
  • 3. (治療する場合)QOLスコアを考慮して治療方法を選択。
  • 4. (追加検査)内視鏡検査、画像診断法:ルーチン検査法ではない。外科的治療の準備や合併疾患の疑診例に対して実施する。

治療

SURO.258 参考1 参考3
  • 治療のmodality
  • 薬物療法
  • α1ブロッカー:プラゾシン(副:起立性低血圧)、タムスロシン(副:血圧を下げないが、射精障害がある)  ←  肥大した前立腺の圧迫の他に膀胱頚部、尿道、前立腺の平滑筋(α1受容体)の過剰収縮によっても排尿困難が起きているため、尿道内圧を下げ症状緩和しうる。
  • 抗アンドロゲン薬:クロルマジノンアリルエストレノール。前立腺の縮小作用。(副:性器脳障害、肝機能障害)
  • 5α還元酵素阻害薬:前立腺の縮小作用。
  • その他:漢方製剤(猪苓湯、八味地黄丸)、花粉製剤、アミノ酸製剤  ←  自覚症状の改善にとどまる
  • 加熱療法:ハイパーサーミア(前立腺内加熱温度45℃以下)と高温度療法(前立腺内加熱温度45℃以上)がある。熱源はマイクロ波、RF波、レーザー波などがある。レーザー療法、温熱療法の長期成績は未確立。
  • 手術療法
出典不明
  • 第1期:薬物療法:α遮断薬、抗アンドロゲン薬、漢方薬
  • 第2期:手術療法:経尿道的前立腺切除術、前立腺被膜下摘出術

参考

  • 1. 2001年 前立腺肥大症 ガイドライン
  • 2. 日本Endourology・ESWL学会によるBPHガイドライン
[display]http://jsee.umin.ac.jp/images/guideline.pdf
  • 3. [信頼度不明]前立腺肥大症の漢方治療【百花園漢方薬局】
[display]http://www.est.hi-ho.ne.jp/abes/hyakkaen21/tokusiyu26.htm

国試




抗アンドロゲン薬」

  [★]

antiandrogen
アンドロゲン拮抗薬 androgen antagonist、男性ホルモン拮抗薬 male sex hormone antagonist
抗アンドロゲン前立腺肥大症
[show details]
  • 前立腺肥大症や前立腺癌の内分泌療法に用いられる。
  • 合成エストロゲン
  • アンドロゲン受容体に対する競合阻害
  • (ヒドロキシプロゲステロン誘導体)シプロテロン
  • (合成黄体ホルモン製剤)クロルマジノン
  • (テストステロン系)オキセンドロン:前立腺でアンドロゲンと競合阻害し、アンドロゲンのアンドロゲン受容体への結合を阻害。





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