オキシトロピウム

英

oxitropium

化

臭化オキシトロピウム oxitropium bromide

商

テルシガン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/04/15 00:06:31」(JST)

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オキシトロピウム

IUPAC命名法による物質名
(8r)-6β,7β-Epoxy-8-ethyl-3α-hydroxy-1αH,5αH-tropanium bromide (-)-tropate
臨床データ
商品名	Oxivent, Tersigan, Tersigat, Ventilat
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
法的規制	?
識別
CAS番号	30286-75-0
ATCコード	R03BB02
ChemSpider	16735948
UNII	SF4NW7NH7C
ChEMBL	CHEMBL1697846
別名	N-Ethylscopolammonium bromide; Ba 253; Ba 253BR-L; Ba 253Br; Hyoscine ethobromide; N-Ethylnorscopolamine methyl bromide; Scopolamine ethobromide
化学的データ
化学式	C19H26BrNO4
分子量	412.32 g/mol
SMILES [Br-].OC[C@H](c1ccccc1)C(=O)O[C@@H]2C[C@@H]3[C@H]4O[C@H]4[C@H](C2)[N+]3(C)CC
InChI InChI=1S/C19H26NO4.BrH/c1-3-20(2)15-9-13(10-16(20)18-17(15)24-18)23-19(22)14(11-21)12-7-5-4-6-8-12;/h4-8,13-18,21H,3,9-11H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t13-,14-,15-,16+,17-,18+,20?;/m1./s1 Key:LCELQERNWLBPSY-KHSTUMNDSA-M

オキシトロピウム臭化物（Oxitropium bromide、商品名：テルシガン）は、抗コリン薬の一つであり、気管支喘息やCOPDの治療に用いられる。エアロゾル剤が市場に供給されている。

効能・効果

気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫に因る呼吸困難等の緩和

臨床試験

気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫に対する有効率（中等度改善以上）は其々46.7％、29.9％、37.9％であった。

禁忌

緑内障患者、前立腺肥大症患者、スコポラミン系薬剤に対する過敏症の既往歴が有る患者には禁忌である。

副作用

主な副作用は口渇、嘔気、咳嗽、咽頭炎、苦味である。

薬物動態

血中に移行する薬物量（吸入量の15％）は、吸入投与後2.5時間で最大となり、半減期は2.4時間である。主代謝産物は加水分解物であり、96時間までの腎及び肝排泄率は其々11％、88％である。

参考資料

UpToDate Contents

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• 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
• 2. 喘息および慢性閉塞性肺疾患（COPD）における高血圧治療 treatment of hypertension in asthma and copd

Japanese Journal

• オキシトロピウムからチオキトピウムへの併用気管支拡張薬変更により理学療法時 desaturation の改善を認めたCOPD症例

• 加藤聡之
• Pharma Medica 25(3), 165-169, 2007
• NAID 80017870735

• 長時間作用型吸入抗コリン薬(COPD治療薬), 臭化チオトロピウム水和物(スピリーバ^【○!R】)の薬理学的特性および臨床効果

• 大村 剛史,西川 英一
• 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 125(5), 307-313, 2005-05-01
• … イプラトロピウム，臭化オキシトロピウム）と比較して，M1およびM3受容体（特にM3受容体）に高い選択性を示すという特徴が，受容体結合実験ならびに気管標本における収縮実験において示されている．モルモットやイヌを用いたin vivoモデルにおいても，アセチルコリン誘発気管支収縮に対して臭化チオトロピウム水和物は，臭化イプラトロピウムや臭化オキシトロピウムと比べて強力な気管支拡 …
• NAID 10016429103

Related Links

• オキシトロピウム:テルシガン

テルシガンとは?オキシトロピウムの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:病気別版)

• 疾病禁忌／オキシトロピウム（テルシガン）

成分名：, オキシトロピウム. 【禁忌】. 緑内障の患者〔眼内圧を高め、症状を悪化させる おそれがある。〕 前立腺肥大症の患者〔更に尿を出にくくすることがある。〕 スコポラミン 系薬剤に対する過敏症の既往歴のある患者. ＜注意＞, ○, 禁忌の判断は、医師の診察 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗コリン性 気管支収縮抑制剤

販売名

テルシガンエロゾル100μg

組成

成分・分量

• １g中オキシトロピウム臭化物　1.78mg（１回噴霧中0.1mg）

添加物

• 無水エタノール、無水クエン酸、1,1,1,2-テトラフルオロエタン

禁忌

緑内障の患者

• ［眼内圧を高め、症状を悪化させるおそれがある。］

前立腺肥大症の患者

• ［更に尿を出にくくすることがある。］

効能または効果

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解

• 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫
• 通常１回１〜２吸入（オキシトロピウム臭化物として0.1〜0.2mg）を１日３回吸入投与する。
  なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

高齢者など喀痰喀出困難を伴う患者

• ［喀痰喀出を困難にするおそれがある。］

薬効薬理

気管支収縮抑制作用

• 摘出標本（モルモット^19））及び生体位（イヌ^20））において、アセチルコリン、ヒスタミンによる刺激に対してイプラトロピウム臭化物より強い気管支収縮抑制作用を示す。

臨床薬理

• COPD患者に投与した場合、イソプロテレノールより強い気管支収縮抑制作用を示し、その作用は８時間にわたり持続した。^21）
• COPD患者に投与した場合、肺機能、運動耐応能及び呼吸困難感が、プラセボ投与時と比較し有意に改善された。^22）
• COPD患者に投与した場合、夜間及び早朝の肺機能の低下が10時間にわたり抑制された。^23）

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₁₉H₂₆BrNO₄

分子量

• 412.32

性状

• ・白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  ・水に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、酢酸（100）に溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  ・本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは4.5〜7.0である。

融点

• 約197℃（分解）

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★リンクテーブル★

リンク元

「気管支拡張薬」

「気管支拡張薬」

　　[★]

英

bronchodilator

関

抗喘息薬

抗コリン薬

• アトロピンの誘導体である四級アンモニウム塩

• イプラトロピウム ipratropium
• オキシトロピウム oxitropium