UpToDate Contents
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- 1. ループ利尿剤：最大有効量および主な副作用 loop diuretics maximum effective dose and major side effects
- 2. 小児におけるネフローゼ症候群の対症療法 symptomatic management of nephrotic syndrome in children
- 3. 利尿剤の作用機序 mechanism of action of diuretics
- 4. 心不全患者における利尿剤の使用 use of diuretics in patients with heart failure
- 5. 成人における難治性浮腫の治療 treatment of refractory edema in adults
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- オイテンシンとは。効果、副作用、使用上の注意。腎臓(じんぞう)でつくられる尿の量を増やし（利尿）、体内の余分なナトリウムや水を体外へ排泄(はいせつ)してむくみを解消するほか、血圧も下げます。利尿効果は高く、チアジド系 ...
- 健康成人6名を2群に分け、オイテンシン1カプセル（40mg）とラシックス錠1錠（40mg）を単純盲検交叉法によって投与し、オイテンシンとラシックス錠のフロセミド血中濃度曲線下面積（0〜24時間）を比較した。それによるとオイテンシン ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 降圧剤（持効性フロセミド）
販売名
オイテンシンカプセル40mg
組成
有効成分（１カプセル中）
- 日局フロセミド40mg
添加物
- 内容物：白糖、トウモロコシデンプン、タルク、ポビドン、精製セラック、ステアリン酸、乾燥水酸化アルミニウムゲル
カプセル：ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、酸化チタン、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 無尿の患者［本剤の効果が期待できない。］
- 肝性昏睡の患者［低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により肝性昏睡が悪化するおそれがある。］
- 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者［電解質失調を起こすおそれがある。］
- スルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 本態性高血圧症
- 通常成人１回１カプセル、１日１〜２回（フロセミドとして40〜80mg）を経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 進行した肝硬変症のある患者［肝性昏睡を誘発することがある。］
- 重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者［急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。］
- 重篤な腎障害のある患者［排泄遅延により血中濃度
が上昇する。］
- 肝疾患・肝機能障害のある患者［肝性昏睡を誘発することがある。］
- 本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者［痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。］
- 下痢、嘔吐のある患者［電解質失調を起こすおそれがある。］
- 手術前の患者［1)昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させることがある。2)ツボクラリン等の麻痺作用を増強することがある。「3.相互作用」の項参照］
- ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH又はグリチルリチン製剤の投与を受けている患者［「3.相互作用」の項参照］
- 減塩療法時の患者［低ナトリウム血症を起こすおそれがある。］
- 高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］
- 小児等［「7.小児等への投与」の項参照］
- (1)〜(11)項は「4.副作用」の項の「(2)その他の副作用」の項参照
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、赤芽球癆
- 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、赤芽球癆があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
水疱性類天疱瘡
- 水疱性類天疱瘡があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
難聴
- 難聴をきたすことがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心室性不整脈（Torsades de pointes)
- 低カリウム血症を伴う心室性不整脈があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性腎炎
- 間質性腎炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
降圧作用
- 本剤は緩和な降圧効果を示し、安定した血圧値を維持する場合が多い4,5)。
- フロセミドの降圧作用の機序は、他の利尿降圧剤と同様に明確ではないが、投与初期には利尿作用による循環血漿量の減少に基づくものとされ6,7)、それ以降（数週間以上）は末梢細動脈壁のNa含量の減少による交感神経刺激に対する感受性の低下に基づくと考えられている8)。
利尿作用1)
- 本剤の利尿作用の特徴は、従来のフロセミド製剤と比較して、最高血中濃度到達時間の延長（ラシックス錠：1.7±0.3時間、オイテンシン：3.8±0.8時間）に基づく最大利尿作用の低下及び利尿作用時間の持続にある。本剤の１日Na排泄量及び１日尿量は従来のフロセミド製剤と同等である。
作用機序9)
- フロセミドの利尿作用は、イヌを用いた実験で腎尿細管全域（近位、遠位尿細管及びヘンレ係蹄）におけるNa、Clの再吸収抑制作用に基づくことが認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フロセミド（Furosemide）
化学名
- 4‐Chloro‐2‐［（furan‐2‐ylmethyl)amino］‐5‐sulfamoylbenzoic acid
分子式
- C12H11ClN2O5S
分子量
- 330.74
性 状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は、N,N‐ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸（100）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
本品は光によって徐々に着色する。
融 点
- 約205℃（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「利尿剤」「フロセミド」 |
「利尿剤」
- 英
- diuretic、diuretic drug
- 関
- 利尿、利尿薬
商品
- アゾセリック
- アニスタジン
- アポラスノン
- アルダクトンA
- アレリックス
- イソソルビド
- イソバイド
- ウルソトラン
- エスカロン
- オイテンシン
- カンレノ酸カリウム
- クバクロン
- クロポリジン
- サムスカ
- ジウテレン
- スピラクトン
- スピロノラクトン
- ソルダクトン
- ダイアート
- ダイアモックス
- ダイタリック
- トリクロルメチアジド
- トリスメン
- トリテレン
- ニュートライド
- ノイダブル
- バイカロン
- ピロラクトン
- フィズリン
- フルイトラン
- フルトリア
- フロセミド
- ベネクトミン
- ベハイド
- マカシーA
- メニレット
- メルラクトン
- ヨウラクトン
- ラクデーン
- ラシックス
- ラッカルミン
- ルネトロン
- ルプラック
- ロープストン
「フロセミド」
- first aid step1 2006 p.389,390
作用機序
- Na+-K+-2Cl-共輸送体を抑制
- 作用部位は太いヘンレループ上行脚
薬理作用
- 体液量の低下により抗高血圧作用を示す (SPC.253)