エルロチニブ塩酸塩

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和文文献

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  • 谷口 純子,加藤 真己子
  • Expert nurse 28(10), 20-25, 2012-08
  • NAID 40019387871
  • 肺腺癌に対するエルロチニブ塩酸塩内服中にみられた角膜障害の1例
  • 堀 裕一,橋本 りゅう也,産賀 真,出口 雄三,芦澤 純也,日谷 光一郎,柴 友明,前野 貴俊
  • 日本眼科學会雜誌 116(5), 510-515, 2012-05-10
  • NAID 10030627181

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添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍剤
  • 上皮増殖因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤

販売名

タルセバ錠150mg

組成

成分(1錠中)
有効成分・含有量

  • エルロチニブ塩酸塩 163.93mg
    (エルロチニブとして150mg)

成分(1錠中)
添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール400、酸化チタン

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • ○切除不能な再発・進行性で、がん化学療法施行後に増悪した非小細胞肺癌
  • EGFR遺伝子変異陽性の切除不能な再発・進行性で、がん化学療法未治療の非小細胞肺癌
  • 術後補助化学療法として本剤を使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。
  • EGFR遺伝子変異陽性の切除不能な再発・進行性で、がん化学療法未治療の非小細胞肺癌の場合には、臨床試験に組み入れられた患者の遺伝子変異の種類等について、【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
  • 通常、成人にはエルロチニブとして150mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
  • 副作用の発現により用量を変更する場合には、50mgずつ減量すること。
  • 高脂肪、高カロリーの食後に本剤を投与した場合、AUCが増加するとの報告がある。食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。
  • 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。

慎重投与

  • 間質性肺疾患(間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎等)、肺感染症等のある患者又はその既往歴のある患者[間質性肺疾患が増悪し、死亡に至る可能性がある(「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照)。]
  • 肝機能障害のある患者[肝機能障害が増悪することがある(「重大な副作用」の項参照)。本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。]
  • 消化管潰瘍、腸管憩室のある患者又はその既往歴のある患者[消化管穿孔があらわれることがある(「重大な副作用」の項参照)。]

重大な副作用

,*間質性肺疾患注2)

(4.4%)

  • 間質性肺疾患(間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎等)があらわれることがあり、死亡に至った症例も報告されている。異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、ステロイド治療等の適切な処置を行うこと。

,*肝炎(0.1%未満)、肝不全(0.1%未満)、肝機能障害(1.5%)注2)

  • ALT(GPT)、AST(GOT)、ビリルビンの上昇等を伴う重篤な肝機能障害があらわれることがあり、肝炎、肝不全により死亡に至った症例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

重度の下痢注2)

(1.1%)

  • 下痢があらわれることがあるので、患者状態により止瀉薬(ロペラミド等)の投与、補液等の適切な処置を行うとともに、本剤の減量又は休薬を考慮すること。なお、重度の下痢、悪心、嘔吐、食欲不振により脱水症状をきたし、腎不全に至った症例も報告されていることから、必要に応じて電解質や腎機能検査を行うこと。

,*急性腎不全注2)

(0.1%未満)

  • 急性腎不全等の重篤な腎機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

重度の皮膚障害注2)

  • 重度の皮膚障害[ざ瘡様皮疹等の発疹(6.5%)、爪囲炎等の爪の障害(0.8%)、皮膚乾燥・皮膚亀裂(0.3%)、皮膚潰瘍(0.2%)、そう痒症(0.1%)等]があらわれることがあるので、本剤を減量、休薬するなど、適切な処置を行うこと。また、重度の皮膚障害発現後に、蜂巣炎、敗血症等の感染症を合併した症例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。なお、必要に応じて皮膚科を受診するよう患者に指導すること。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(0.1%未満)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、多形紅斑(0.1%未満)注2)

  • 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症、多形紅斑等の重篤な水疱性・剥脱性の皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

,*消化管穿孔(0.1%未満)、消化管潰瘍(0.4%)、消化管出血(0.3%)注2)

  • 消化管穿孔、消化管潰瘍、消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、内視鏡、腹部X線、CT等の必要な検査を行い、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

,*角膜穿孔(0.1%未満)、角膜潰瘍(0.1%未満)注2)

  • 角膜穿孔、角膜潰瘍があらわれることがあるので、眼痛等の異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍効果

  • In vitro系において、エルロチニブはヒト由来大腸癌細胞株DiFi及び頭頸部癌細胞株HN5の増殖を阻害した[DiFi細胞株でのIC50:100nM、HN5での100%阻害:250nM]17)
    ヒト由来頭頸部癌細胞株HN5、外陰部癌細胞株A431及び非小細胞肺癌細胞株(H460a、A549)を用いたヒト悪性腫瘍移植ヌードマウス系において、エルロチニブは腫瘍増殖抑制作用を示した18,19)

作用機序

  • エルロチニブは上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ(EGFR-TK)を選択的に阻害した。IC50は精製全長型EGFR-TKに対し2nMであり、組換え型EGFR細胞内ドメインのチロシンキナーゼに対し1nMであった。一方、他のチロシンキナーゼ、c-src及びv-ablに対する阻害活性は全長型EGFR-TKの1/1000以下であり、ヒトインスリン受容体及びI型インスリン様増殖因子受容体の細胞内ドメインのキナーゼに対する阻害活性は細胞内EGFR-TKの1/10000以下であった。また、エルロチニブによる細胞周期のG1期停止及びアポトーシス誘導作用が確認された17)
    エルロチニブはEGFRチロシンリン酸化の阻害を介し、細胞増殖の抑制及びアポトーシスの誘導に基づき腫瘍増殖を抑制すると推察される。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • エルロチニブ塩酸塩
    (Erlotinib Hydrochloride)(JAN)

化学名

  • N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline-4-amine monohydrochloride

分子式

  • C22H23N3O4・HCl

分子量

  • 429.90

性 状

  • 白色〜微黄色の粉末又は塊のある粉末である。水及びエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、メタノールに溶けにくく、アセトニトリル及びシクロヘキサンにほとんど溶けない。

融 点

  • 約231〜232℃


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