エメダスチン

英

emedastine

化

フマル酸エメダスチン emedastine difumarate

商

ダレン、レミカット、エメロミン

UpToDate Contents

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• 1. アレルギー性結膜炎：マネージメント allergic conjunctivitis management
• 2. アトピー性角結膜炎 atopic keratoconjunctivitis
• 3. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis

Japanese Journal

• IgE抗体による抗原非依存的なマスト細胞の活性化の解析と抗ヒスタミン薬による抑制効果の検討 (特集 皮膚アレルギー炎症2005)

• 三原 祥嗣,木下 麻衣子,鍋島 裕紀子 [他]
• アレルギ-・免疫 12(7), 1034-1039, 2005-07
• NAID 40006817724

• ヒト樹状細胞のTARC産生におけるヒスタミンの影響と抗ヒスタミン薬 (特集 皮膚アレルギー炎症2005)

• 室田 浩之,中村 敏明,片山 一朗
• アレルギ-・免疫 12(7), 1003-1010, 2005-07
• NAID 40006817720

• アトピー性皮膚炎モデルマウス(NC/Ngaマウス)に経口投与した抗アレルギー薬(フマル酸エメダスチン)の発症予防ならびに治療効果の検討

• 西村 久美子,江 挙,中尾 裕史 [他],坪井 良治,小川 秀興
• 日本皮膚科学会雑誌 = THE JAPANESE JOURNAL OF DERMATOLOGY 114(9), 1507-1516, 2004-08-20
• NAID 10013672235

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• エメダスチン(内):レミカット - プロバイダー｜interQ MEMBERS

成分（一般名） ： エメダスチン フマル酸塩（内用） 製品例 ： レミカットカプセル1mg~2mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 他のアレルギー用薬／その他／アレルギー性疾患治療剤

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• アレルギー性疾患治療剤

販売名

ダレンカプセル 1mg

組成

有効成分

• 日本薬局方　エメダスチンフマル酸塩 1.0mg

添加物

• トウモロコシデンプン、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、その他3成分
  カプセル本体： ラウリル硫酸ナトリウム

効能または効果

• アレルギー性鼻炎、
  

蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹

• 通常、成人にはエメダスチンフマル酸塩として1回1〜2mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

慎重投与

• 肝障害又はその既往歴のある患者［肝機能異常があらわれるおそれがある。］

薬効薬理

抗アレルギー作用

• モルモットでのアナフィラキシーショック及びモルモットやラットでのpassive cutaneous anaphylaxisを経口投与で抑制した^14,15)。ラットでの実験的アレルギー性鼻炎を経口投与で抑制した¹⁶⁾。

抗ヒスタミン作用¹⁷⁾

• ヒスタミンによるモルモット摘出回腸収縮反応を抑制した(in vitro)。モルモットでのヒスタミン致死及び血管透過性亢進に対して抑制を示した(in vivo)。

抗原抗体反応によるケミカルメディエーター遊離抑制作用

• 抗原抗体反応によるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離反応¹⁴⁾並びにヒト末梢白血球及び肺組織からのヒスタミン及びロイコトリエンC₄遊離を濃度依存的に抑制した(in vitro)¹⁸⁾。モルモットpassive peritoneal anaphylaxisによるヒスタミン遊離に対して抑制作用を示した(in vivo)¹⁹⁾。

サブスタンスPによるヒスタミン遊離に対する抑制作用¹⁹⁾

• サブスタンスPによるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離を低濃度から抑制した(in vitro)。このヒスタミン遊離抑制作用は、細胞内Ca貯蔵部位からのCa²⁺放出抑制作用及び細胞内へのCa²⁺の流入抑制作用による。

好酸球遊走阻止及び浸潤抑制作用

• PAFによるモルモット好酸球の遊走を10^-9M以上で濃度依存的に抑制した(in vitro)²⁰⁾。
  

PAF、ロイコトリエンB₄によるヒト好酸球の遊走を10^-8M以上で濃度依存的に抑制した(in vitro)²¹⁾。
モルモット鼻アレルギーモデルにおいて、鼻粘膜への好酸球の浸潤を経口投与で抑制した²²⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• エメダスチンフマル酸塩 (Emedastine Fumarate)

化学名：

• 1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-1H -benzoimidazole difumarate

分子式：

• C₁₇H₂₆N₄O・2C₄H₄O₄

分子量：

• 534.56
• 149〜152℃

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★リンクテーブル★

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「アレサガ」

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商品名

• アレサガテープ

会社名

• 久光製薬

成分

• エメダスチンフマル酸塩

薬効分類

• 経皮吸収型 アレルギー性鼻炎治療剤

薬効

• アレルギー性鼻炎を効能・効果とする新投与経路医薬品

「emedastine difumarate」

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関

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