エピレナミン

アドレナリン

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. アナフィラキシー：迅速な認識および治療 anaphylaxis rapid recognition and treatment
• 2. アナフィラキシー自己治療のためのエピネフリン処方 prescribing epinephrine for anaphylaxis self treatment
• 3. 精漿に対するアレルギー反応 allergic reactions to seminal plasma
• 4. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
• 5. 敗血症性ショック：小児における迅速な覚知および初期蘇生 septic shock rapid recognition and initial resuscitation in children

Japanese Journal

• 局所麻酔薬中のエピレナミンの種々条件下における経時的変化

• 川口充
• 歯薬療法 5(1), 23-29, 1986
• NAID 10011016433

• 14.エピレナミン過量誤注により重篤な不整脈を呈した1例(第687回 千葉医学会例会・第17回 麻酔科例会・第34回 千葉麻酔懇話会)

• 滝沢 和則
• 千葉医学雑誌 61(3), 237, 1985-06-01
• NAID 110006179836

Related Links

• 局所麻酔用キシロカインの使い分け：オペ・ナース養成講座

2006年4月23日 ... このEというのが付くと、エピネフリンを添加してますよという意味（パッケージの表示では エピレナミンと書かれていますが、エピネフリンのことです）。 エピネフリン ―― これは 臨床的にもとても重要な薬なので、学生時代の薬理学でも必ず勉強 ...

• キシロカイン注射液「0．5％」エピレナミン（1：100，000） 医薬品情報 ...

キシロカイン注射液「0．5％」エピレナミン（1：100，000）,塩酸リドカイン・エピネフリン 注射液.

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 局所麻酔剤

販売名

キシロカイン注射液「0.5%」エピレナミン（1：100,000）含有

組成

成分・含量（1mL中）

• リドカイン塩酸塩5mg

成分・含量（1mL中）

• アドレナリン0.01mg

添加物（1mL中）

• 塩酸　0.1μL塩化ナトリウム　8mgメチルパラベン　1mgピロ亜硫酸ナトリウム0.6mgpH調整剤　適量

禁忌

［共通（硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔・表面麻酔）］

• 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
• 高血圧、動脈硬化、心不全、甲状腺機能亢進、糖尿病のある患者及び血管攣縮の既往のある患者［これらの病状が悪化するおそれがある。］
• 狭隅角や前房が浅いなど眼圧上昇の素因のある患者（眼科領域等の麻酔に用いる場合）［アドレナリンにより、閉塞隅角緑内障患者の発作を誘発することがある。］
• 次の薬剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
• ブチロフェノン系・フェノチアジン系等の抗精神病薬、α遮断薬
• イソプロテレノール等のカテコールアミン製剤、アドレナリン作動薬

［硬膜外麻酔］

• 大量出血やショック状態の患者［過度の血圧低下が起こることがある。］
• 注射部位又はその周辺に炎症のある患者［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。］
• 敗血症の患者［敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。］

［伝達麻酔・浸潤麻酔］

• 耳、指趾又は陰茎の麻酔を目的とする患者［壊死状態になるおそれがある。］

効能または効果

• 注射液0.5%：硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔
• 注射液1%、2%：硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔

• 通常、成人に対して1回0.5%液100mL、1%液50mL、2%液25mL（リドカイン塩酸塩として500mg）を基準最高用量とする。ただし、いずれの場合も年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。なお、各種麻酔方法による用量は次表のとおりである。( )内はリドカイン塩酸塩として、〈 〉内はアドレナリンとしての用量である。
• 用法及び用量の表参照

• 麻酔方法	注射液0.5%	注射液1%	注射液2%
  硬膜外麻酔	5〜30mL (25〜150mg) 〈0.05〜0.3mg〉	10〜30mL (100〜300mg) 〈0.1〜0.3mg〉	10〜20mL (200〜400mg) 〈0.125〜0.25mg〉
  硬膜外麻酔 ［交感神経遮断］	5〜20mL (25〜100mg) 〈0.05〜0.2mg〉	−	−
  伝達麻酔	3〜40mL (15〜200mg) 〈0.03〜0.4mg〉	3〜20mL (30〜200mg) 〈0.03〜0.2mg〉	2〜20mL (40〜400mg) 〈0.025〜0.25mg〉
  伝達麻酔 ［肋間神経遮断］	5mLまで (25mgまで) 〈0.05mg〉	5mLまで (50mgまで) 〈0.05mg〉	−
  浸潤麻酔	2〜40mL (10〜200mg) 〈0.02〜0.4mg〉	2〜40mL (20〜400mg) 〈0.02〜0.4mg〉	2〜25mL (40〜500mg) 〈0.025〜0.3125mg〉
  浸潤麻酔 ［眼科領域麻酔］	−	−	0.5〜2mL (10〜40mg) 〈0.00625〜0.025mg〉
  表面麻酔	−	適量を塗布 又は噴霧する	適量を塗布又は噴霧する

  慎重投与

  ［共通（硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔・表面麻酔）］

  • 高齢者（「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照）
  • 全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
  • 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
  • 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］
  • ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔薬を投与中の患者［頻脈、不整脈等を起こすおそれがある。］（「相互作用」の項参照）
  • 肺気腫のある患者［アドレナリンにより、肺循環障害を増悪させ、右心系への負荷が過重となり、右心不全に陥るおそれがある。］
  • 心疾患のある患者［アドレナリンのβ刺激作用により、心疾患を悪化させるおそれがある。］

  ［硬膜外麻酔］

  • 中枢神経系疾患：髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者［硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。］
  • 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者［出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。］
  • 脊柱に著明な変形のある患者［脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］
  • 妊産婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
  • 腹部腫瘤のある患者［仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］
  • 心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者［血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］

  重大な副作用

  ［共通（硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔・表面麻酔）］

  • ショック：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
  • 意識障害、振戦、痙攣：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）
  • 肺水腫（初期症状：血圧異常上昇）：肺水腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 呼吸困難：呼吸困難があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 心停止（初期症状：頻脈、不整脈、心悸亢進、胸内苦悶）：心停止があらわれることがあるので、初期症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  ［硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔］

  • 異常感覚、知覚・運動障害：注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
  • 悪性高熱：まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

  薬効薬理

  作用機序：リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。

  麻酔効果・作用時間：

  • モルモット脊髄硬膜外にリドカイン塩酸塩を投与したとき、リドカイン塩酸塩は速やかに運動神経を遮断し、その作用持続時間はアドレナリン添加により、約1.3倍に延長した⁸⁾。
  • リドカイン塩酸塩の表面・浸潤・伝達麻酔作用は、プロカイン塩酸塩よりも強く、作用持続時間はプロカイン塩酸塩よりも長い。また、アドレナリン添加により、その作用は増強される^{9),10),11),12),13),14)}。

  
  

  有効成分に関する理化学的知見

  ［リドカイン］

  • 一般名：リドカイン（Lidocaine）（JAN）（日局）
  • 化学名：2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
  • 構造式：
  • 分子式：C₁₄H₂₂N₂O
  • 分子量：234.34
  • 融点　：66〜69℃
  • 性状　：リドカインは白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。

  ［アドレナリン］

  • 一般名：アドレナリン（Adrenaline）（JAN）（日局）
  • 化学名：(1R)-1-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-(methylamino)ethanol
  • 構造式：
  • 分子式：C₉H₁₃NO₃
  • 分子量：183.20
  • 性状　：アドレナリンは白色〜灰白色の結晶性の粉末で、においはない。酢酸(100)に溶けやすく、水に極めて溶けにくく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。空気又は光によって徐々に褐色となる。

  ---

  ★リンクテーブル★

  リンク元	「アドレナリン」「epirenamine」
  関連記事	「エピ」

  「アドレナリン」

  　　[★]

  英

  adrenarine

  同

  (国試)エピネフリン epinephrine、エピレナミン epirenamine、スプラレニン suprarenin

  化

  酒石酸水素エピネフリン

  商

  Adrenalin, EpiPen、ボスミン、エピペン

  関

  カテコールアミン、ノルアドレナリン、アドレナリン受容体

  SPC. 61,68,86,142
  GOO. 244
  

  • 副腎髄質のクロム親和性細胞で合成・分泌される
  • MAOやCOMTによって代謝される

  作用機序

  薬理作用

  血管作用

  • 小動脈、前毛細血管括約筋？収縮
  • アドレナリン反転 epinephreine reversal

  アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。

  動態

  適応

  効能又は効果

  (エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)

  • 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解

  • 気管支喘息，百日咳
  • 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
  • 心停止の補助治療

  用量

  • 心肺蘇生

  • ACLS：静注1mg　　←　　プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
  • PALS：静注・骨髄 0.01mg/kg　気管内投与 0.1mg/kg

  • アナフィラキシーショック：皮下注～筋注で0.3mg

  注意

  • 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)

  禁忌

  副作用

  「epirenamine」

  　　[★] アドレナリン。エピレナミン

  「エピ」

  　　[★]

  英

  epi

  関

  上

  • epinephrine