エパルレスタット

出典: meddic

epalrestat
エパタットエパルドースキナルドースキネアドールキネグルコキネスタットキネダックキネックスキネルダーキャルマックサイロフトモネダックス
アルドース還元酵素阻害薬糖尿病治療薬薬理学

概念

  • アルドース還元酵素阻害剤、糖尿病性合併症治療

適応

  • 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感,疼痛),振動覚異常,心拍変動異常の改善(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)

重大な副作用

  • 1. 血小板減少(頻度不明)
  • 血小板減少があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,投与を中止すること.
  • 2. 劇症肝炎,肝機能障害,黄疸,肝不全(頻度不明)

参考

  • エパルレスタット錠50mg「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1282_1_01/3999013F1282_1_01?view=body


UpToDate Contents

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和文文献

  • 最新治療 有痛性糖尿病神経障害の薬物治療を中心に (特集 糖尿病性神経障害 : 最新知見と対策)
  • 佐藤 譲,中川 理友紀,小田 知靖
  • 糖尿病の最新治療 3(4), 206-211, 2012-08
  • NAID 40019450909
  • 糖尿病患者の神経障害 (特集 糖尿病患者のトータルケア) -- (糖尿病患者の合併症,併発する疾患)
  • 佐藤 譲,小野 光隆,松井 瑞絵 [他]
  • 診断と治療 99(11), 1873-1877, 2011-11
  • NAID 40019075019
  • アルドース還元酵素阻害薬エパルレスタットによる薬物性肝障害の1例
  • 藤瀬 幸,孝田 雅彦,加藤 順 [他],徳永 志保,的野 智光,杉原 誉明,永原 天和,植木 賢,岡本 欣也,大山 賢治,岡野 淳一,前田 直人,桑本 聡史,村脇 義和
  • 肝臓 52(6), 351-355, 2011-06-25
  • … よびエパルレスタット150 mg/日と高コレステロール血症に対してロスバスタチンが開始された.7月中旬にAST 246 IU/L,ALT 375 IU/Lと肝機能障害を認めたため被疑薬を中止したが,肝機能障害が悪化し当科入院となった.8月中旬に総ビリルビン2.1 mg/dl ,ALT 1166 IU/Lまで上昇した.肝生検では小葉内にspotty necrosisを散見し,門脈域にはリンパ球を主体に炎症細胞浸潤を認めた.DLSTにてエパルレスタットのみ …
  • NAID 10029285548
  • O-26. エパルレスタットによる糖尿病患者の胃排出機能への影響(6.消化器・その他,一般演題,第50回日本平滑筋学会総会)
  • 高島 早百合,松本 敦史,今 昭人,野木 正之,田中 光,柳町 幸,丹藤 雄介,中村 光男
  • 日本平滑筋学会雑誌 12(1), "J-43", 2008-06-19
  • NAID 110006825651

関連リンク

[display]http://www.interq.or.jp/ox/dwm/se/se39/se3999013.html

エパルレスタット:キネダック
キネダックとは?エパルレスタットの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)

[display]http://www.yakuzaisi.net/study/report/026.pdf

エパルレスタット
エパルレスタット. グルコース. ソルビトース. アルドース還元酵素. エパルレスタット . グルコースは高血糖状態ではソルビトールの生成量が増加する。 そのソルビトールの 蓄積により末梢神経障害を生じる。 エパルレスタットはグルコースからソルビトール ...

[display]http://www.kobayashikako.co.jp/product/prodc_dtl.html?prodcid=25

エパルレスタット錠50「EK」|小林化工株式会社
一般名, エパルレスタット. 成分・含量, 1錠中エパルレスタット 50mg. 性状, 白色 フィルムコート錠. 効能又は効果, ■糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感、 疼痛)、振動覚異常、心拍変動異常の改善(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合) ...

関連画像

エパルレスタット錠50mg エパルレスタット錠50mg 辰巳 エパルレスタット 本体 エパルレスタット錠50mg エパルレスタット錠50「EK エパルレスタット錠50「EK」エパルレスタット「ファイザー 写真]エパルレスタット錠50mg

添付文書

薬効分類名

  • アルドース還元酵素阻害剤

販売名

キャルマック錠50mg

組成

  • 1錠中に次の成分を含有

有効成分

  • エパルレスタット 50mg

添加物

  • D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

効能または効果

  • 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感、疼痛)、振動覚異常、心拍変動異常の改善

(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)

  • 通常、成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

重大な副作用

血小板減少

(頻度不明)

  • 血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全

(頻度不明)

  • 劇症肝炎、著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • エパルレスタット(Epalrestat)

化学名:

  • 5-[(1Z ,2E )-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid

分子式:

  • C15H13NO3S2

分子量:

  • 319.40
  • 222?227℃


★リンクテーブル★
先読み薬理学」「糖尿病治療薬
リンク元他に分類されない代謝性医薬品」「アルドース還元酵素阻害薬」「キネスタット」「epalrestat」「エパルドース
関連記事レス

薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬


糖尿病治療薬」

  [★]

antidiabetic, antidiabetics, antidiabetic drug
薬理学糖尿病
SPC. 347


 肥満度高        ビグアナイド
 
 肥満度低     αGI      SU剤
       血糖値低   中    高

糖尿病治療薬一覧

糖尿病治療薬と体重

DMR.110
  血中インスリン濃度 単剤使用での低血糖 体重
インスリン分泌刺激薬
ビグアニド系薬 →~↓ →~↓
αグルコシダーゼ阻害薬 ××
インスリン抵抗性改善薬 →~↓
インスリン

禁忌

  • 妊婦に対しては経口糖尿病治療薬は禁忌。
  • 腎不全に対してはスルホニル尿酸薬(遷延性の低血圧を来す危険あり)やビグアニド薬(乳酸アシドーシスを来す危険有り)は禁忌。


他に分類されない代謝性医薬品」

  [★]

商品


アルドース還元酵素阻害薬」

  [★]

aldose reductase inhibitor, ARI
糖尿病治療薬薬理学アルドースレダクターゼ阻害薬
  • 糖尿病自体の治療ではなく、糖尿病合併症の治療薬である
  • 糖尿病性末梢神経障害の治療に用いられる。

作用機序

  • 高血糖では、細胞内で以下の反応が盛んに起こっている。ソルビトールが末梢神経障害の原因とされる。アルドース還元酵素阻害薬は細胞内のソルビトールの蓄積を妨げ、症状を改善する。
グルコース-(アルドース還元酵素)→ソルビトール

アルドース還元酵素阻害薬



キネスタット」

  [★] エパルレスタット


epalrestat」

  [★] エパルレスタット


エパルドース」

  [★] エパルレスタット


レス」

  [★]

loess
黄土



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