エドロホニウム塩化物

出典: meddic

エドロホニウム

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1 Ⅰ.概要に関する項目 1. 開発の経緯 全身麻酔剤の発展に伴い筋弛緩剤の使用も頻繁となり、その拮抗剤の重要性が高まってきた。 この様な背景から速効的な抗クラーレ作用を有するエドロホニウム塩化物(Edrophonium Chloride)を国産
2.重症筋無力症の脱力状態回復4)5) エドロホニウム塩化物は、持続効果の短い抗コリンエステラー ゼ剤で、投与後の眼筋等の脱力状態の回復の有無により、重症 筋無力症の診断に使用される。【有効成分に関する理化学的知見】

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添付文書

薬効分類名

  • エドロホ二ウム塩化物製剤

販売名

アンチレクス静注10mg

組成

成分・含量(1管1mL中)

  • 日局 エドロホニウム塩化物10mg 

添加物(1管1mL中)

  • 乾燥亜硫酸ナトリウム 2mg
    等張化剤 4.7mg

禁忌

消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者

  • [症状を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

  • 重症筋無力症の診断、筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断
  • 重症筋無力症の診断には、エドロホニウム塩化物として、通常成人1回10mgを静脈内注射する。その際、まず初めに2mgを15〜30秒かけて注射し、45秒後に反応をみた上で必要に応じて残りの8mgを注射する。
  • 筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断には、エドロホニウム塩化物として、通常成人5〜10mgを30〜40秒かけて静脈内注射する。筋弛緩状態が改善されれば非脱分極性ブロック、筋弛緩状態が増強されれば脱分極性ブロックと判定する。必要があれば5〜10分以内に同量を反復投与する。
  • なお、年齢により適宜増減する。

慎重投与

クリーゼにある重症筋無力症患者

  • [徐脈あるいは心拍の停止があらわれることがある。]

重大な副作用

  • 痙攣、呼吸中枢麻痺:痙攣、呼吸中枢麻痺があらわれることがある。

薬効薬理

コリンエステラーゼ阻害作用3)

  • ヒト(歯科手術時)にエドロホニウム塩化物を20mg投与して、その血清コリンエステラーゼ阻害作用を検討した結果、投与後3分位で作用が最大となり、10分位でコリンエステラーゼ活性は投与前の50%位まで回復した。

重症筋無力症の脱力状態回復4)5)

  • エドロホニウム塩化物は、持続効果の短い抗コリンエステラーゼ剤で、投与後の眼筋等の脱力状態の回復の有無により、重症筋無力症の診断に使用される。

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:エドロホニウム塩化物(Edrophonium Chloride)[JAN]
  • 化学名:N-Ethyl-3-hydroxy-N,N-dimethylanilinium chloride
  • 分子式:C10H16ClNO
  • 分子量:201.69
  • 融点 :166〜171℃(分解)
  • 性状 :本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品は水に極めて溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は吸湿性である。本品は光によって徐々に着色する。
  • 化学構造式:


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抗コリンエステラーゼ薬 コリンエステラーゼ阻害薬コリンエステラーゼネオスチグミン
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薬理作用

  • 可逆的コリンエステラーゼ阻害薬
  • (1)抗コリンエステラーゼ作用、(2)ニコチン性受容体に対するアセチルコリン様の直接刺激作用
  • 骨格筋の線維束性攣縮を示す




塩化」

  [★]

chloridechloro
塩化物塩素イオンクロライドクロリドクロロクロール


塩化物」

  [★]

chloride
塩化塩素イオンクロライドクロリドクロール




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