エトトイン

出典: meddic

ethotoin
アクセノン
  • 抗てんかん薬;ヒダントイン系


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添付文書

薬効分類名

  • 抗てんかん剤

販売名

アクセノン末

組成

成分・含量

  • 1g中エトトイン1g

禁忌

  • 本剤の成分またはヒダントイン系化合物に対し過敏症の患者

効能または効果

  • てんかんのけいれん発作


 強直間代発作(全般けいれん発作,大発作)

  • エトトインとして,通常成人1日1〜3gを毎食後および就寝前の4回に分割経口投与する.
    小児には1日0.5〜1gを4回に分割経口投与する.
    一般に,初回より大量投与することは避け,少量より始め,十分な効果が得られるまで漸増する.
    なお,年齢,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 肝障害のある患者〔肝障害の悪化,また,血中濃度上昇のおそれがある.〕
  • 血液障害のある患者〔血液障害が悪化するおそれがある.〕
  • 薬物過敏症の患者
  • 甲状腺機能低下症の患者〔甲状腺機能の異常をきたすおそれがある.〕

薬効薬理

  • エトトインは,マウスで電撃けいれん,ペンテトラゾールけいれんに対し抑制作用を示す.その経口有効量は300〜400mg/kgで,特に電撃けいれんに対する抑制作用が強い.作用は3〜4時間持続する.
    作用機序は十分解明されていないが,フェニトインに類似した機序によるものと考えられている.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • エトトイン Ethotoin

化学名

  • 3-Ethyl-5-phenylhydantoin

分子式

  • C11H12N2O2

分子量

  • 204.23

融点

  • 90〜95℃

性状

  • 白色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い.エタノール(95)またはクロロホルムに溶けやすく,ジエチルエーテルにやや溶けやすく,水に溶けにくい.


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リンク元抗てんかん薬

抗てんかん薬」

  [★]

antiepileptic drug, antiepileptic antiepileptics
てんかん薬理学

抗てんかん薬

薬物 大発作 小発作 皮質焦点発作 精神運動発作 ミクローヌス発作 異型小発作 てんかん重積 二次的全般発作 副作用 作用機序
バルビツール酸 フェノバルビタール             眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 GABAA受容体に作用
プリミドン × ×        
ヒダントイン フェニトイン ×           小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、
心室細動、歯肉増殖フェニトイン中毒
不活性化状態のNaチャネルに結合
エトトイン            
オキサゾリジン トリメタジオン   *1             催奇形性(最強) シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と
伝達物質への感受性に影響
サクシニミド エトスクシミド                 Cl-チャネルを開口させることによって、
GABA神経機能を亢進
フェニル尿素 アセチルフェネトライド       *2            
イミノスチルベン カルバマゼピン             小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール ゾニサミド         体重減少、眠気、腎尿管結石 T型のCa2+電流を抑制、
電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬 アセタゾラミド             炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン ジアゼパム           *3   呼吸抑制、眠気 GABAA受容体に作用
クロナゼパム             眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬 バルプロ酸 *4 悪心・嘔吐、肝障害、
高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性
GABA分解酵素阻害
*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

抗てんかん薬の選択

  • 部分発作:カルバマゼピン、バルプロ酸
  • 全般発作:バルプロ酸フェニトイン
  • ミオクローヌス発作:クロナゼパム






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