- 英
- eszopiclone
- 商
- ルネスタ
参考
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/08/17 19:35:07」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 不眠症の治療 treatment of insomnia
- 2. 成人の単極性うつ病：抗不安薬による治療 unipolar depression in adults treatment with anxiolytics
- 3. 小児における不眠の問題をもたらす医学的障害 medical disorders resulting in problem sleeplessness in children
- 4. 持続的気道陽圧（CPAP）のアドヒアランス adherence with continuous positive airway pressure cpap
- 5. 睡眠の質および睡眠の構造に対する薬剤の効果 the effects of medications on sleep quality and sleep architecture
Japanese Journal
- 患者さんのヘルス･リテラシーを高める くすりの教室(第1回)エスゾピクロン
- 田中 尚美,堀 美智子
- 調剤と情報 = Rx info 19(7), 969-976, 2013-07
- NAID 40019728427
- P2-274 ゾピクロン錠(アモバン錠^[○!R])とエスゾピクロン錠(ルネスタ錠^[○!R])の苦味評価(有害事象・副作用,ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)
- 宇田 篤史,原口 珠実,吉田 都,向井 啓,山本 和宏,久米 学,槇本 博雄,平野 剛,内田 享弘,平井 みどり
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 424, 2012-10-10
- NAID 110009619016
- 新薬くろ~ずあっぷ(138)ルネスタ錠1mg,2mg,3mg(エスゾピクロン)
- 笠原 英城
- 調剤と情報 = Rx info 18(9), 1393-1398,1446, 2012-09
- NAID 40019423970
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- はじめに エスゾピクロンは、超短時間作用型非ベンゾジアゼピン睡眠薬ゾピクロン（R異性体とS異性体の2種類の混合）から中枢作用を持つS-異性体を単離したものです。 中枢作用のないR-異性体を含まぬため、用量あたりの中枢神経系 ...
- 企業系リソース (薬価情報含む) エスゾピクロン - QLifeお薬検索 - QLife. Inc. エスゾピクロン - 医薬品情報・検索 イ－ファ－マ - Allied Medical Associates Co., Ltd. 管理系リソース eszopiclone - 規制物質法(CSA) - DEA, アメリカ合衆国
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 不眠症治療薬
販売名
ルネスタ錠1mg
組成
- 本剤は、1錠中にエスゾピクロン1mgを含有する白色のフィルムコート錠である。
添加物としてクロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、トリアセチン、乳糖水和物、ヒプロメロース、マクロゴール4000、無水リン酸水素カルシウムを含有する。
禁忌
- 本剤の成分又はゾピクロンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 重症筋無力症の患者
〔筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。〕 - 急性狭隅角緑内障の患者
〔眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。〕
効能または効果
- 不眠症
- 通常、成人にはエスゾピクロンとして1回2mgを、高齢者には1回1mgを就寝前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、成人では1回3mg、高齢者では1回2mgを超えないこととする。
- 通常用量を超えて増量する場合には、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。
- 本剤は就寝直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。
- 高度の肝機能障害又は高度の腎機能障害のある患者では、1回1mgを投与することとし、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお増量する場合には、1回2mgを超えないこと。
〔「慎重投与」「薬物動態」の項参照〕 - 本剤は食事と同時又は食直後の服用は避けること。
〔食後投与では、空腹時投与に比べ本剤の血中濃度が低下することがある（「薬物動態」の項参照）。〕
慎重投与
- 衰弱者
〔薬物の作用が強くあらわれ、副作用が発現しやすい。〕 - 高齢者
〔「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照〕 - 心障害のある患者
〔血圧低下があらわれるおそれがあり、症状の悪化につながるおそれがある。〕 - 脳に器質的障害のある患者
〔作用が強くあらわれるおそれがある。〕 - 肝機能障害又は腎機能障害のある患者
〔本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある（「用法・用量に関連する使用上の注意」「薬物動態」の項参照）。〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
依存性
頻度不明
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、投与の中止により、不安、異常な夢、悪心、胃不調、反跳性不眠等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
呼吸抑制
頻度不明
- 呼吸抑制があらわれることがある。また呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすおそれがあるので、このような場合には気道を確保し、換気を図るなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害
- AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害（1％未満）、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
精神症状、意識障害
- 悪夢（異常な夢）、意識レベルの低下（1％未満）、興奮（激越）、錯乱（錯乱状態）、幻覚、夢遊症状、攻撃性、せん妄、異常行動（頻度不明）等の精神症状及び意識障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止すること。
一過性前向性健忘、もうろう状態
頻度不明
- 一過性前向性健忘（中途覚醒時の出来事をおぼえていない等）、もうろう状態があらわれることがあるので、本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に投与すること。なお、ゾピクロン製剤において、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告がある。異常が認められた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
作用機序
- 本剤は、ラセミ体であるゾピクロンの一方のエナンチオマー（（S）-エナンチオマー）であり、ゾピクロンの薬理活性の大部分を有する製剤である。
エスゾピクロンは中枢神経系のGABAA受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAによる塩化物イオンの神経細胞内への流入を促進することにより、GABAの作用を増強するものと考えられる。22)23)
動物の脳波に対する作用
- エスゾピクロンは、マウス、ラット及びモルモットにおいて、ノンレム睡眠潜時を短縮させ、ノンレム睡眠時間を延長させた。レム睡眠には明確な影響はみられなかった。24)25)26)
その他の中枢作用
- エスゾピクロンは、マウス、ラット及びサルにおいて、抗不安作用及び鎮静作用を示した。27)28)29)30)31)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
- エスゾピクロン（Eszopiclone）
化 学 名
- （5S）-6-（5-Chloropyridin-2-yl）-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo［3,4-b］pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
分 子 式
- C17H17ClN6O3
分 子 量
- 388.81
構 造 式
物理化学的性状
- エスゾピクロンは白色〜淡黄色の粉末である。
本品はアセトニトリル、N,N-ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン又はジクロロメタンにやや溶けにくく、メタノール、エタノール（99.5）、アセトン、2-ブタノン、酢酸エチル又はトルエンに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
融 点
- 約205℃
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「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)