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- 1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma
Japanese Journal
- 眼圧コントロール不良各種緑内障眼に対する炭酸脱水酵素阻害薬ブリンゾラミド1%点眼液(エイゾプト^【○!R】1%点眼液)の追加効果の検討
- 山林 茂樹
- 緑内障 = Journal of Japan Glaucoma Society 14(1), 68-70, 2004-09-20
- NAID 10013601024
- ブリンゾラミド(エイゾプト^【○!R】1%点眼液)の基礎および臨床
- 森島 淳
- 眼薬理 = Japanese journal of ocular pharmacology 18(1), 19-24, 2004-09-20
- NAID 10013570643
- 眼圧コントロール不良各種緑内障眼に対する炭酸脱水酵素阻害薬ブリンゾラミド1%点眼液(エイゾプト^【○!R】1%点眼液)の追加効果の検討
- 山林 茂樹
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 21(7), 960-962, 2004-07-30
- NAID 10014263396
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 眼圧下降剤
販売名
エイゾプト懸濁性点眼液１％
組成
有効成分の名称
- ブリンゾラミド
1mL中含量
- 10mg
添加物
- カルボキシビニルポリマー、チロキサポール、D-マンニトール、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、pH調節剤2成分、等張化剤
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な腎障害のある患者［使用経験がない。本剤及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある。］
効能または効果
- 次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない場合： 緑内障、高眼圧症
- 通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合には1回1滴、1日3回点眼することができる。
慎重投与
- 肝障害のある患者［使用経験が少なく、安全性は確立していない。］
- 角膜障害 (角膜内皮細胞の減少等) のある患者［安全性は確立していない。角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。］
薬効薬理
眼圧下降作用11)
- レーザー線維柱帯形成術によって高眼圧症を誘発された12匹のカニクイザルにおいて、ブリンゾラミド1％懸濁液を1日2回点眼したところ、投与1、3、6及び12時間後の眼圧は24.7％、35.8％、26.5％及び23.5％下降した。
炭酸脱水酵素阻害作用12)
- 本剤はII型炭酸脱水酵素 (CA-II) に親和性が高く、I型炭酸脱水酵素に比べ約95倍の結合能を示した。
作用機序13)〜16)
- 炭酸脱水酵素 (CA) は多くの全身組織に存在し、CO2の加水反応及び炭酸の脱水という可逆性の反応を触媒する。ヒトの眼には複数の炭酸脱水酵素アイソザイムが存在するが、ブリンゾラミドは最も活性の高いCA-IIを選択的に阻害する。ブリンゾラミドは眼の毛様体中のCA-IIを阻害し、HCO3-の生成速度を低下させ、それに伴い、Na+及び水の後房への輸送を抑えることにより房水の分泌を抑制し、その結果眼圧を下げると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブリンゾラミド (brinzolamide)
化学名
- (R )-4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H -thieno［3,2,e ］-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
分子式
- C12H21N3O5S3
分子量
- 383.51
融点
- 約131℃
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性粉末で、メタノールにやや溶けにくく、エタノール (99.5) に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
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