ウラピジル

出典: meddic

urapidil
エブランチル
  • 降圧薬;α1遮断薬


UpToDate Contents

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和文文献

  • 女性排尿障害患者に対するウラピジル単独およびコリン作動薬との併用療法の有用性
  • 柳澤 良三
  • 西日本泌尿器科 73(5), 240-247, 2011-05-20
  • NAID 10029070127
  • 臨床・研究 過活動膀胱症状を有する女性患者に対する塩酸プロピベリンとウラピジルによる併用療法の有効性の検討
  • 実松 宏巳,垣 隆之,村岡 邦康 [他]
  • 島根医学 28(4), 294-300, 2008-12
  • NAID 40016457553

関連リンク

エブランチルとは?ウラピジルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

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エブランチル徐放性顆粒模式図ウラピジルのイメージ ウラピジルの治療効果の判定麻酔ラットの実験で内臓 医療用医薬品 : エブランチル ル カプセル 30mg ウラピジル

添付文書

薬効分類名

  • 排尿障害改善剤・降圧剤

販売名

エブランチルカプセル15mg

組成

有効成分

  • 1カプセル中に日本薬局方ウラピジル15mgを含有する。

添加物

  • 内容物に精製白糖、トウモロコシデンプン、ポビドン、ステアリン酸、ヒプロメロースフタル酸エステル、エチルセルロース、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
    また、カプセル本体にラウリル硫酸ナトリウムを含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 神経因性膀胱に伴う排尿困難

本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症

  • 通常成人には、ウラピジルとして1日30mg(1回15mg1日2回)より投与を開始し、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1日120mgまで漸増し、1日2回に分割し朝夕食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 通常成人には、ウラピジルとして1日30mg(1回15mg1日2回)より投与を開始し、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1日60〜90mgまで漸増し、1日2回に分割し朝夕食後経口投与する。
    なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は90mgまでとする。

神経因性膀胱に伴う排尿困難

  • 通常成人には、ウラピジルとして1日30mg(1回15mg1日2回)より投与を開始し、1〜2週間の間隔をおいて1日60mgに漸増し、1日2回に分割し朝夕食後経口投与する。
    なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は90mgまでとする。

慎重投与

  • 肝機能障害のある患者
    [肝硬変の患者で代謝・排泄の遅延が報告されている。また、肝機能障害のある患者において、副作用が発現しやすい傾向が認められている。]
  • 高齢者
    [「高齢者への投与」の項参照]
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者
    [「相互作用」の項参照]

重大な副作用

肝機能障害

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTP、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

α1-受容体遮断作用35〜38)

  • ウサギ大動脈、モルモット輸精管のin vitro実験、並びに麻酔及び脊髄破壊ラットの実験において、ウラピジルは選択的なα1-受容体遮断作用を示した。
    本態性高血圧症患者に本剤を投与したとき、末梢血管抵抗が減少し、血圧降下作用を認めた。その作用はα1-受容体遮断作用が関与していると考えられる。

降圧作用13〜15,35,38〜41)

  • 自然発症高血圧ラット、DOCA-食塩高血圧ラット、腹部大動脈結紮高血圧ラットにおいて経口投与で降圧効果を示した。その作用は主にα1-受容体を遮断することにより、末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによる。
    麻酔ラットの実験で内臓交感神経放電活性の抑制がみられた。
    高血圧症患者に本剤を投与したとき心拍数、糖・脂質代謝にほとんど影響せず、降圧効果が認められ、長期連用試験においても耐性を認めず、一定した降圧効果が得られた。また、日内変動への影響はみられていない。

腎機能に対する作用16,42)

  • 麻酔ネコに静脈内累積投与した実験で、末梢血管抵抗の減少に伴い血圧下降を認めたが、腎血流に変化はみられず腎のautoregulationに影響を及ぼさなかった。
    本態性高血圧症患者に本剤を8週間投与したとき、降圧効果が認められ腎機能検査(1日尿量、クレアチニン・クリアランス、尿中Na・K・Cl等)は治療前後で有意の変化を示さず、BUNはわずかながら有意な低下を示した。

前立腺、尿道及び膀胱平滑筋に対する作用43,44)

  • ウラピジルはウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱平滑筋標本におけるノルアドレナリン収縮を用量依存的に抑制した。
    ウラピジルは麻酔イヌにおけるノルアドレナリンによる尿道内圧上昇を用量依存的に抑制した。
    ウラピジルは麻酔イヌの最大尿道内圧、平滑筋部尿道内圧及び外括約筋部尿道内圧をいずれも低下させ、用量依存的に排尿量を増加、残尿量を減少させた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • Urapidil(ウラピジル)

化学名

  • 6-{3-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino}-1,3-dimethyluracil

分子式

  • C20H29N5O3

分子量

  • 387.48

融点

  • 156〜161℃

性状

  • ウラピジルは白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、味は苦い。
    酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)又はアセトンにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。


★リンクテーブル★
リンク元排尿障害

排尿障害」

  [★]

dysuria, urination disorder, urinary disturbance
排尿困難排尿異常下部尿路症状神経因性膀胱

治療

  • コリン作動性薬物
  • α1レセプター遮断薬:ウラピジル
  • 間欠的自己導尿
  • 手圧排尿(クレーデ法)






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