ウベニメクス

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ubenimex
ベスタチン Bestatin
その他の腫瘍用薬


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和文文献

  • 経過中に骨髄染色体異常の変化をきたしウベニメクス単独投与下で長期間血液像が安定している急性骨髄性白血病
  • 下瀬川 健二,小野 葉子,菅原 健,沼岡 英晴,及川 浩樹,伊藤 薫樹,槍澤 大樹,村井 一範,成ケ 澤靖,宮入 泰郎,伊藤 敏治,石田 陽治,厨 信一郎
  • 臨床血液 36(11), 1289-1294, 1995-11-30
  • NAID 10005899549
  • 表在性膀胱腫瘍の術後再発予防に対する免疫療法(ウベニメクス)の検討
  • 佐藤 安男,岸本 孝,中神 義三,松本 恵一,岡田 清己,大橋 靖雄
  • 日本泌尿器科學會雜誌 86(1), 91, 1995-01-20
  • NAID 110003068539
  • 好中球貪食能に対するウベニメクスの影響
  • 巽 典之,横田 正春,津田 泉
  • 医学と生物学 128(1), p47-52, 1994-01
  • NAID 40000112106

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ウベニメクス(ベスタチン)は非特異的な免疫賦活作用を持つ薬で、マクロファージやNK (ナチュラルキラー)細胞などの免疫細胞の働きを高め、がん細胞の増殖を抑えるとされ ています。

関連画像

ベスタチンビカルタミド錠80mg タモキシフェン錠10mg「日医工 ロイナーゼ注用10000ベスタチンカプセル10mg既存薬スルファサラジンの発見

添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍剤

販売名

ベスタチンカプセル10mg

組成

  • ベスタチンカプセル10mgは、1カプセル中に次の成分を含有する。

有効成分

  • ウベニメクス

含有量

  • 10mg

添加物

  • バレイショデンプン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸Mg
      (カプセル本体) ラウリル硫酸Na

効能または効果

  • 成人急性非リンパ性白血病に対する完全寛解導入後の維持強化化学療法剤との併用による生存期間の延長。
  • 通常、成人急性非リンパ性白血病の完全寛解導入後に維持強化化学療法剤と併用する。投与量はウベニメクスとして1日30mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

薬効薬理

抗腫瘍作用

  • in vitroの培養細胞に対する増殖抑制作用、及びin vivoにおける同系腫瘍及び自家腫瘍に対して単独投与又は化学療法との併用により、腫瘍増殖抑制、転移抑制並びに延命効果が認められている。
  • 本剤はin vitroで、ヒト由来のK562赤芽球系白血病、HL-60前骨髄白血病、U-937組織球性リンパ腫に対して増殖抑制作用(IC50=16μg/mL)を示した。
  • 本剤単独投与によりマウスの加齢に伴う自然発生腫瘍に対し、腫瘍発生率の低下及び延命効果を示した4)。また、ラットにおけるN-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine (MNNG)誘発胃癌に対し、腫瘍誘発の遅延と増殖抑制作用を示した。
  • 本剤単独投与によりマウス及びラット同系腫瘍C1498骨髄性白血病5)、Colon26大腸癌5)、FMT線維肉腫等に対し、増殖抑制作用または延命効果を示した。また、本剤はP388白血病リンパ節転移等のマウス転移モデルに対して転移抑制効果を示し6)、シスプラチン、ブレオマイシン等の他制癌剤との併用により併用効果を発現した7)

免疫機能並びに免疫学的パラメーターに及ぼす作用

  • 本剤にはin vitroで、骨髄細胞機能、インターロイキン1と2の遊離、リンパ球幼若化能、マクロファージ機能等の増強作用が認められた8,9)。またマウスにおいて、遅延型過敏反応、移植片対宿主反応、抗体産生能等の増強作用がみられた4,9,10)

作用機序

  • 本剤の作用機序は確立していないが、本剤を担癌マウスに投与すると、その腹腔マクロファージ、脾細胞、NK細胞等が非特異的に活性化され5,9,11,12)、腫瘍の増殖抑制あるいは細胞障害作用が認められていること13)、また、本剤はアミノペプチダーゼ類を介して宿主の免疫担当細胞表面に結合することが認められていることから、本剤は抗腫瘍免疫能を活性化することにより、抗腫瘍作用を発現すると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ウベニメクス(Ubenimex)

化学名:

  • (2S )-2-[(2S ,3R )-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoylamino]-4-methylpentanoic acid

分子式:

  • C16H24N2O4

分子量:

  • 308.37
  • ウベニメクスは、白色の結晶性の粉末である。

酢酸 (100) に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール (99.5) に極めて溶けにくく、1mol/L塩酸試液に溶ける。 ■


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