イーケプラ

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レベチラセタム

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和文文献

  • 新薬の光と影(第32回)イーケプラ錠250mg、500mg「抗てんかん薬」 サムスカ錠15mg「心不全治療薬」
  • 中原 保裕,中原 さとみ
  • ナーシング・トゥデイ 26(2), 55-59, 2011-04
  • NAID 40018751760
  • 新規抗てんかん薬レベチラセタム(イーケプラ^【○!R】錠)の薬理作用と臨床成績
  • 石井 豊,田中 岳
  • 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 137(2), 95-102, 2011-02-01
  • レベチラセタムは,ピロリドン誘導体の新規抗てんかん薬である.薬理試験として,てんかんモデルおよび急性けいれんモデルを用いて,レベチラセタムの作用を検討した結果,実施したキンドリングモデル等の全ての部分発作および全般発作を有意に抑制し広範な発作に対する有効性が示された.しかし,既存の抗てんかん薬とは異なり,最大電撃けいれん(MES)等の急性けいれんの抑制作用は認められなかった.また,レベチラセタムの …
  • NAID 10029417186

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 抗てんかん剤

販売名

イーケプラ錠250mg

組成

成分・分量(1錠中)

  • レベチラセタム250mg

添加物

  • クロスカルメロースナトリウム、マクロゴール6000EP、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、青色2号アルミニウムレーキ

禁忌

  • 本剤の成分又はピロリドン誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • 他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する抗てんかん薬との併用療法


  • 通常、成人にはレベチラセタムとして1日1000mgを1日2回に分けて経口投与する。なお、症状により1日3000mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は2週間以上の間隔をあけて1日用量として1000mg以下ずつ行うこと。


  • 本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用すること。[国内臨床試験において、本剤単独投与での使用経験はない。]
  • 腎機能障害患者に本剤を投与する場合は、下表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。また、血液透析を受けている患者では、クレアチニンクリアランス値に応じた1日用量に加えて、血液透析を実施した後に本剤の追加投与を行うこと。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づくものであることから、各患者ごとに慎重に観察しながら、用法・用量を調節すること。(「薬物動態」の項参照)

  • 重度の肝機能障害のある患者では、肝臓でのクレアチン産生が低下しており、クレアチニンクリアランス値からでは腎機能障害の程度を過小評価する可能性があることから、より低用量から開始するとともに、慎重に症状を観察しながら用法・用量を調節すること。


慎重投与

  • 腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照)
  • 重度肝機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」、「薬物動態」の項参照)


重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明*

  • 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重篤な血液障害(頻度不明*

  • 汎血球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝不全、肝炎(頻度不明*

  • 肝不全、肝炎等の重篤な肝障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

膵炎(頻度不明*

  • 激しい腹痛、発熱、嘔気、嘔吐等の症状があらわれたり、膵酵素値の上昇が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

てんかん発作に対する作用20-22)

  • 古典的スクリーニングモデルである最大電撃けいれんモデル及び最大ペンチレンテトラゾール誘発けいれんモデルなどでは、けいれん抑制作用を示さなかった20)が、角膜電気刺激キンドリングマウス20)、ペンチレンテトラゾールキンドリングマウス20)、ピロカルピン又はカイニン酸を投与のラット20)、ストラスブール遺伝性欠神てんかんラット(GAERS)21)、聴原性発作マウス22)などの部分発作、全般発作を反映したてんかん動物モデルにおいて、発作抑制作用を示した。

抗てんかん原性作用23)

  • 扁桃核電気刺激キンドリングラットにおいて、キンドリング形成を抑制した。

中枢神経に対するその他の作用20, 24, 25)

  • ラットのMorris水迷路試験において認知機能に影響を及ぼさず24)、ローターロッド試験では運動機能に影響を及ぼさなかった20)。また、中大脳動脈結紮ラットにおいて神経細胞保護作用を示した25)

作用機序26-32)

  • レベチラセタムは、各種受容体及び主要なイオンチャネルとは結合しないが26)、神経終末のシナプス小胞たん白質2A(SV2A)との結合26, 27)、N型Ca2+チャネル阻害28)、細胞内Ca2+の遊離抑制29)、GABA及びグリシン作動性電流に対するアロステリック阻害の抑制30)、神経細胞間の過剰な同期化の抑制31)などが確認されている。SV2Aに対する結合親和性と各種てんかん動物モデルにおける発作抑制作用との間には相関が認められることから、レベチラセタムとSV2Aの結合が、発作抑制作用に寄与しているものと考えられる32)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • レベチラセタム〔Levetiracetam(JAN)〕

化学名

  • (2S)-2-(2-Oxopyrrolidine-1-yl)butyramide

分子式

  • C8H14N2O2

分子量

  • 170.21

融点

  • 115〜119℃

性状

  • 白色〜淡灰白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール及びエタノール(99.5)に溶けやすく、2-プロパノール及びアセトニトリルにやや溶けやすく、トルエン及びジエチルエーテルに溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。

分配係数

  • -0.60(pH7.4、1-オクタノール/リン酸緩衝液)


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