インダパミド

出典: meddic

indapamide
ナトリックステナキシル
降圧薬利尿薬


  • Na/Cl cotransporterを阻害しNaClと水の排泄を促進する。チアジド系利尿薬と類似の作用を持ちながら、降圧作用が大きい。


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/09/06 16:22:43」(JST)

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和文文献

  • P2-292 アンジオテンシンII受容体過剰発現マウスの塩分負荷による糸球体増殖変化、蛋白尿に対するインダパミドの効果(一般演題 ポスター発表,薬物療法(遺伝子多型),医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)
  • 粂 哲雄,上村 和秀,大塚 秀隆,尾形 曜子,加藤 こずえ,北村 久代,篠 道弘,野垣 文昭,伊藤 正樹,小野 孝彦
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 19, 436, 2009-09-15
  • NAID 110007485496
  • 心疾患を合併する高血圧 LIFE,LIVE (大規模臨床試験--循環・代謝系を中心に) -- (高血圧)
  • 日和田 邦男
  • 日本臨床 66(-) (945), 135-141, 2008-10-00
  • NAID 40016297581
  • 142) 芍薬甘草湯とインダパミドの併用により,低カリウム血症を来たし心室細動に至った一症例(第104回日本循環器学会近畿地方会)
  • 諏訪 恵信,前羽 宏史,居原田 善司,妹尾 健,山本 哲史,真鍋 憲市,佐久間 孝雄,岩坂 壽二
  • Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 72(Supplement_II), 999, 2008-04-20
  • NAID 110006914729

関連リンク

ナトリックスとは?インダパミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
インダパミドの効果・副作用について解説します。 ... インダパミドについての基本情報 インダパミドの効能・作用……効能は『本態性高血圧症』です。インダパミドは腎臓に対する利尿作用によって、血圧を低下させる降圧剤で ...
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インダパミド / ペリンドプリル  ジェネリック インダパミド1.5mgインダパミド indapamideインダパミド / ペリンドプリル インダパミド水和物 の主成分インダパミド

添付文書

薬効分類名

  • 持続型非チアジド系降圧剤

販売名

ナトリックス錠1

組成

有効成分(1錠中)

  • インダパミド 1mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、アラビアゴム末、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、酸化チタン、マクロゴール4000、大豆レシチン

禁忌

  • 無尿の患者
  • 急性腎不全の患者
    〔1.、2.腎機能がさらに悪化するおそれがある。〕
  • 体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者〔低ナトリウム血症・低カリウム血症があらわれるおそれがある。〕
  • チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

本態性高血圧症

  • インダパミドとして、通常成人1日1回2mgを朝食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
    ただし、少量から投与を開始して徐々に増量すること。

慎重投与

  • 進行した肝硬変症の患者〔肝性昏睡を誘発するおそれがある。〕
  • 心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者〔急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。〕
  • 重篤な腎障害のある患者〔腎機能がさらに悪化するおそれがある。〕
  • 肝疾患・肝機能障害のある患者
  • 本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者〔高尿酸血症、高血糖をきたし、痛風、糖尿病の悪化や顕在化のおそれがある。〕
  • 下痢、嘔吐のある患者〔電解質異常があらわれるおそれがある。〕
  • 高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症のある患者〔血中カルシウムがさらに上昇するおそれがある。〕
  • ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHの投与を受けている患者〔「相互作用」の項参照〕
  • 減塩療法を受けている患者〔低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。〕
  • 乳児〔乳児は電解質バランスがくずれやすい。〕
    3.〜10.項は「副作用」の項を参照。
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 交感神経切除後の患者〔降圧作用が増強するおそれがある。〕

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形滲出性紅斑

(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形滲出性紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、そう痒、粘膜疹等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

**低ナトリウム血症

(頻度不明)

  • けん怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。

**低カリウム血症

(頻度不明)

  • けん怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。

薬効薬理

降圧作用

  • 正常血圧ラットでは血圧に影響を与えず、DOCA-食塩高血圧ラット及び一側腎摘出DOCA-食塩高血圧ラットにおいて1,3,10mg/kg、並びに自然発症高血圧ラットにおいて3,10,30mg/kgの単回経口投与により著明な血圧降下を示した。7)

血管平滑筋の収縮反応に対する抑制作用

  • ウサギ摘出血管標本におけるニコチン及びチラミンによる収縮を3×10-5mol/L以上で有意に抑制した。8)DOCA-食塩高血圧ラットの脊髄破壊標本において、10mg/kg/日の2週間前投与で、アンジオテンシン及び交感神経電気刺激による血圧上昇を有意に抑制した。9)

利尿作用

  • 正常ラットにおいて、0.1mg/kg経口投与から用量依存的な利尿作用を示し、0.05mg/kg経口投与から尿中へのナトリウム排泄量増加を示した。
    しかし、尿中へのカリウム排泄作用は比較的軽度であり、また、尿量及びカリウム排泄量は、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジドに比べて少なかった。10)

有効成分に関する理化学的知見

*分子式

  • C16H16ClN3O3S(365.83)

*性状

  • 白色の結晶性の粉末である。
    エタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
    エタノール(99.5)溶液(1→10)は旋光性を示さない。

融点

  • 167〜171℃


★リンクテーブル★
先読み降圧薬」「利尿薬
リンク元indapamide

降圧薬」

  [★]

hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug
降圧剤血圧降下薬高血圧症治療薬抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs
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降圧薬

  • (作用部位で分類)
  • 近位尿細管:アセタゾラミド:炭酸脱水酵素を阻害
  • 太いヘンレループ上行脚:フロセミド:Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
  • 遠位尿細管前半部:チアジド系利尿薬:Na+とCl-の共輸送体を阻害
  • 遠位尿細管後半部と集合管:
スピラノラクトン:アルドステロン受容体に競合的に結合
トリアムチレン:Na+流入を抑制
  • (薬剤で分類)
  • チアジド系薬 thiazide diuretic
  • ヒドロクロロチアジド
  • トリクロルメチアジド
  • ループ利尿薬
  • フロセミド furosemide
  • K保持性利尿薬-抗アルドステロン薬
  • スピロノラクトン spironolactone
  • K保持性利尿薬-尿細管直接作用薬
  • トリアムテレン triamterene
  • 交感神経抑制薬
  • 受容体遮断薬
  • β遮断薬  プロプラノールなど
  • αβ遮断薬 
  • カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
  • アムスラロールなど
  • α遮断薬
  • プラゾシン
  • 中枢性交感神経抑制薬(α2受容体刺激薬)
  • クロニジンなど
  • 末梢性交感神経抑制薬 
  • カルシウム拮抗薬
強力な降圧効果を示す
細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる
脳、心臓、腎臓への血流を保つ
膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる
副作用:ジルチアゼムの副作用:洞性徐脈、洞性ブロック
  • ニフェジピン: 血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる
副作用:反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘
  • 血管拡張薬
  • ACE阻害薬
臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure
RA系の抑制
アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII-(アンジオテンシン受容体遮断薬)-|アンジオテンシン受容体1
ACE阻害薬の腎機能保護
ACE阻害薬:輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 拡張 → 糸球体内圧↓
Ca拮抗薬 :輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 なし → 糸球体内圧↑
副作用
ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
禁忌
妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫?)
  • 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)


降圧薬の積極的な適応と禁忌

降圧薬 積極的な適応 禁忌
高齢者 糖尿病 狭心症 心不全 脳血管障害 左室肥大 腎障害 心筋梗塞 頻脈 脂質代謝異常 前立腺肥大
Ca拮抗薬               心ブロック(ジルチアゼム)
ACE阻害薬         妊娠、高カリウム血症両側腎動脈狭窄
A-II受容体拮抗薬        
利尿薬                   痛風高尿酸血症
β遮断薬             ○(後)     喘息、心ブロック、末梢循環不良
α遮断薬                 起立性低血圧

  • 合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬
合併症 Ca拮抗薬 ACE阻害薬 利尿薬 β遮断薬 α遮断薬
脳血管障害慢性期    
虚血性心疾患    
心不全  
腎障害    
糖尿病
高脂血症
痛風(高尿酸血症) ×    
慢性閉塞性肺疾患     ×  
閉塞性動脈硬化症 ×  
骨粗鬆症        
前立腺肥大        

○:第一選択 空欄:適応可 △:注意が必要 ×:禁忌

妊婦への降圧薬 (妊娠中毒症)

理由はACE参照

使用できる降圧薬

α2作動薬
  • 胎児がしっかりしているのなら
  • Ca拮抗薬
β遮断薬
α遮断薬

参考

  • 1. 高血圧治療ガイドライン
[display]http://www.jhf.or.jp/a&s_info/guideline/kouketuatu.html



利尿薬」

  [★]

diuretic, diuretics
尿細管

適応

利尿薬の種類 (GOO.744)

  CATIONS ANIONS 尿酸 腎血液動態
Na+ K+ H+ Ca2+ Mg2+ Cl- HCO3- H2PO4- 急性 慢性 RBF GFR FF TGF
炭酸脱水酵素阻害薬 炭酸脱水酵素阻害 近位尿細管
 
++ NC V (+) ++ ++ I NC
浸透圧利尿薬 浸透圧 ヘンレループ
 
++ I ++ I NC I
ループ利尿薬 Na+-K+-2Cl- symport阻害 太い上行脚
 
++ ++ ++ ++ ++ (1) (1) V(+) NC V(-)
チアジド系利尿薬 Na+-Cl-symport阻害 遠位尿細管
 
++ V(-) V(+) (1) (1) NC V(-) V(-) NC
カリウム保持性利尿薬 上皮性ナトリウムチャネル阻害 遠位尿細管後部と集合管
 
(+) NC I NC NC NC NC
アルドステロン受容体拮抗 遠位尿細管後部と集合管
 
I (+) I I NC NC NC NC

利尿薬の例

  • 上皮性ナトリウムチャネル阻害薬
  • アルドステロン受容体阻害薬

利尿薬の作用部位

  • ホルモンと利尿薬の作用部位についての簡単なまとめは→尿細管

参照

http://hobab.fc2web.com/sub4-Diuretics.htm



indapamide」

  [★]

インダパミド

Thiazide diuret- ics

WordNet   license wordnet

「diuretic (trade name Lozal) used in the treatment of hypertension」
Lozal




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