インジセトロン

出典: meddic

indisetron
塩酸インジセトロン indisetron hydrochloride
シンセロン


和文文献

  • P-0123 化学療法時の悪心・嘔吐および下痢に対するインジセトロン塩酸塩錠の有効性の検討(一般演題 ポスター発表,がん薬物療法(副作用対策),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 岩永 陽子,柿原 圭佑,井上 智行,平川 智規,平城 守,古賀 恭子,井上 雅子,森田 桂子,前間 邦生,原田 秀徳
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 202, 2011-09-09
  • NAID 110008909593
  • EC・FEC療法における塩酸インジセトロン錠と塩酸グラニセトロン注射液の比較検討(一般演題(口頭)2,がん薬物療法(副作用対策 他)(2),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 櫻下 弘志,佐伯 康之,吉川 博,村瀬 哲也,畝井 浩子,木村 康浩,木平 健治
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 133, 2011-09-09
  • NAID 110008909261

関連リンク

シンセロンとは?インジセトロンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
塩酸インジセトロンの臨床効果 次に塩酸インジセトロン錠の臨床効果についてお話致します。 シスプラチンは抗悪性腫瘍剤の中でも悪心・嘔吐の副作用が最も激しい薬剤の一つです。シスプラチン使用患者における塩酸オンダンセ ...

関連画像


押しても画像が表示されない場合はサーバが混雑しています。2週間ほどあけて、再度押下してください。

添付文書

薬効分類名

  • 5-HT5受容体拮抗型制吐剤

販売名

シンセロン錠8mg

組成

販売名

  • シンセロン錠8mg

成分・含量(1錠中)

  • インジセトロン塩酸塩 8mg

添加物

  • ステアリン酸Mg、ケイ酸Mg、乳糖水和物、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ、メチルセルロース、酸化チタン

色・剤形

  • 白色のフィルムコーティング錠

禁忌

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
  • 通常、成人にはインジセトロン塩酸塩として1回8mgを1日1回、経口投与する。

 本剤の投与にあたっては、抗悪性腫瘍剤投与の30分〜2時間前に投与する。

 癌化学療法の各クールにおいて、本剤は抗悪性腫瘍剤を投与する当日に投与し、抗悪性腫瘍剤を連日投与する場合には、その投与期間中(通常3〜5日間)に投与する。

 抗悪性腫瘍剤投与終了後、翌日以降にみられる悪心、嘔吐に対する本剤の有効性は確立していないので、抗悪性腫瘍剤投与終了日の翌日以降は本剤の投与を継続しないように注意すること。

慎重投与

 薬物過敏症の既往歴のある患者

 重篤な肝障害のある患者

  • [肝機能異常があらわれるおそれがあるので慎重に投与する。]

薬効薬理

制吐作用

シスプラチン誘発嘔吐に対する作用

  •  イヌにシスプラチン3mg/kgを静脈内投与し、その30分後にインジセトロン塩酸塩1mg/kgを経口投与した結果、初回嘔吐までの時間を有意に延長し、嘔吐回数を有意に減少させた7)
  •  フェレットにインジセトロン塩酸塩0.1及び1mg/kgを経口投与し、その30分後にシスプラチン10mg/kgを腹腔内投与した結果、初回嘔吐までの時間を有意に延長し、1mg/kgの用量で嘔吐回数を有意に減少させた7)

 シクロホスファミド水和物誘発嘔吐に対する作用

  • フェレットにインジセトロン塩酸塩1mg/kgを経口投与し、その30分後にシクロホスファミド水和物200mg/kgを腹腔内投与した結果、初回嘔吐までの時間を有意に延長し、また、嘔吐回数を有意に減少させた7)

5-HT3受容体拮抗作用

  •  5-HT3受容体への親和性:インジセトロン塩酸塩はラット大脳皮質膜画分に対する[3H]GR65630結合を抑制し(Ki: 1.82nmol/L)、その親和性はグラニセトロン塩酸塩、オンダンセトロン塩酸塩、アザセトロン塩酸塩とほぼ同程度であった8)
  •  2-メチルセロトニン(2-Me-5-HT)誘発徐脈:インジセトロン塩酸塩はラットへの経口投与により、2-Me-5-HTによる一過性の徐脈を抑制した。その効力はグラニセトロン塩酸塩あるいはオンダンセトロン塩酸塩より20倍以上強く、アザセトロン塩酸塩とほぼ同程度であった8)。また、インジセトロン塩酸塩をラットへ経口投与(1mg/kg)した時の5-HT3受容体拮抗作用は24時間持続した8)

その他の受容体に対する作用

  •  5-HT4受容体:インジセトロン塩酸塩は、ラット摘出食道粘膜筋板のカルバコール収縮に対する5-メトキシトリプタミン(5-HT4受容体作動薬)による弛緩を抑制し、5-HT4受容体拮抗作用を示した(pA2:7.01)8)
  •  ベンゾジアゼピン受容体:ベンゾジアゼピン受容体に親和性を示したが(Ki:0.29μmol/L)8)、ラットにインジセトロン塩酸塩1mg/kgを経口投与しても、高架式十字迷路のオープンアームへの入所回数、滞在時間及び社会的相互作用行動(ソーシャルインターラクション)に費やす時間に影響は認めなかった8)
  •  その他の受容体:その他の受容体(5-HT1、5-HT2、アドレナリン-α1、-α2、-β、ドパミン-D1、-D2受容体)に対する親和性は認めなかった8)

作用機序

  • 抗悪性腫瘍剤による悪心・嘔吐は、抗悪性腫瘍剤により消化管に存在する腸クロム親和性(Enterochromaffin:EC)細胞から遊離したセロトニンが、その近傍に位置する腹部求心性迷走神経に存在する5-HT3受容体に作用し、これにより腹部求心性迷走神経が活性化され、この信号が嘔吐中枢に伝わることにより嘔吐機構が働くと考えられている。インジセトロン塩酸塩は、この5-HT3受容体に拮抗することで、抗悪性腫瘍剤投与により生じる消化器症状(悪心・嘔吐)を抑制するものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:インジセトロン塩酸塩 (Indisetron Hydrochloride)
  • 別名:塩酸インジセトロン
  • 化学名:N-(3,9-Dimethyl-endo-3,9-diazabicyclo[3.3.1]non-7-yl)-1H-indazole-3-carboxamide dihydrochloride
  • 構造式:
  • 分子式:C17H23N5O・2HCl
  • 分子量:386.32
  • 融点:約265℃(分解)
  • 性状:白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  • ギ酸又は水に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
  • 吸湿性である。


★リンクテーブル★
先読みindisetron hydrochloride
リンク元indisetron

indisetron hydrochloride」

  [★]

indisetron


indisetron」

  [★]

インジセトロン

indisetron hydrochloride




★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡
週間・日々の人気記事
最近7日間の人気記事
 タイトル表示
1交叉感作性+薬剤20
2ダーゼン+添付文書14
3坊功婁カテーテルキット14
4篩状 面皰状 低乳頭 類臓器型13
5アイソボログラム13
6嘔吐 噴水12
7小刻み歩行+原因11
8股関節外転装具+装着方法10
9下壁梗塞8
10メタロプロテイナーゼ8
11グレー症候群+小児8
12エストロゲン インスリン グリコーゲン7
13鶏卵大+大きさ7
14Frequency of Manual Blowdown mail7
15brom+tech+心臓6
16+白衣を着る理由 看護師 原著6
17セリンプロテイナーゼ6
18プロステーシス+整形外科6
19体幹ギプス固定 画像6
20十二指腸係蹄とは5

昨日の人気記事
 タイトル表示
1先天性肛門狭窄2
2Suen Zhang suenzhang@gmail.com mail2
3Peliosis+hepatitis+肝臓紫斑病2
4ジャテーン手術2
5皮髄境界不明瞭2
6ピーエヌツイン+ 配合変化++2
7無鉤条虫+頭部2
8ナボット卵2
9CATTLE BLEEDING LINE mail2
10CATTLE SKIN DEHIDER mail2
11線維腫症+fibromatosis2
12施行規則+学校教育法2
13部分交換輸血とは2
14wannsinnkeisou+2
15閉鎖へるにあ2
16肝細胞逸脱酵素2
17cheese cutter machine manufactures Co. ltd@email address mail2
18ボルグスケール+看護1
19ムコイド 肺炎球菌 中耳炎1
20グルカゴン負荷1