UpToDate Contents
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- 1. 糖尿病におけるインスリン療法の一般原則 general principles of insulin therapy in diabetes mellitus
- 2. 成人の1型糖尿病における血糖値マネージメント management of blood glucose in adults with type 1 diabetes mellitus
- 3. 2型糖尿病におけるインスリン療法 insulin therapy in type 2 diabetes mellitus
- 4. 1型糖尿病を有する小児および思春期の患者における特殊な状況 special situations in children and adolescents with type 1 diabetes mellitus
- 5. Cases illustrating problems with insulin therapy for diabetes mellitus
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- 主なインスリン 一般名 製品名 イソフェンインスリン 水性懸濁注射液 (中間型) NPHインスリン (清水-武田) ノボリンN注 40･100 （ノボ) ペンフィルN注 （ノボ) ノボレットN注 （ノボ) ヒューマリンN注 U-40･U-100 (イーライリリー) ヒューマカートN
- [商品名]NPHイスジリン（ブタ） [レコード番号]2492405C1028 [添付文書日付]9907 [作改種別]ｶｲﾃｲ [薬効分類]2492 [規制区分] 劇 指 要指 [一般名]インスリン イソフェンインスリン水性懸濁注射液（日局） [薬品名] NPHｲｽｼﾞﾘﾝ(ﾌﾞﾀ)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗糖尿病剤
販売名
ヒューマリン3/7注ミリオペン
組成
形態：
- キット
（カートリッジ製剤をあらかじめインスリンペン型注入器に装填した使い捨て型キット）
成分・含量
（1キット中）：
- ヒトインスリン（遺伝子組換え）300単位
成分・含量
（1キット中）
添加物：
- プロタミン硫酸塩 0.73mg
酸化亜鉛 適量
濃グリセリン 48mg
m-クレゾール 4.8mg
液状フェノール 2.2mg
リン酸水素二ナトリウム七水和物 11.3mg
pH調節剤 適量
含有比：
- 速効型水溶性インスリン：中間型イソフェンインスリン＝3：7
禁忌
- 低血糖症状を呈している患者
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- インスリン療法が適応となる糖尿病
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常、尿糖陽性等、糖尿病類似の症状を有する疾患（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）があることに留意すること。
- 本剤は速効型水溶性インスリンと中間型イソフェンインスリンの混合製剤である。
通常、成人では1回4〜20単位を1日2回、朝食前と夕食前30分以内に万年筆型注入器を用いて皮下注射する。なお、1日1回投与のときは朝食前に皮下注射する。投与量は症状及び検査所見に応じて適宜増減するが、維持量は通常1日4〜80単位である。 - 適用にあたっては本剤の作用時間、1mL当たりのインスリン含有単位と患者の病状に留意し、その製剤的特徴に適する場合に投与すること。
なお、糖尿病性昏睡、急性感染症、手術等緊急の場合は、本剤のみで処置することは適当でなく、速効型インスリン製剤を使用すること。
慎重投与
- インスリン需要の変動が激しい患者
- 手術、外傷、感染症等の患者
- 妊婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
- 重篤な肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害
- 飢餓状態、不規則な食事摂取
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 血糖降下作用を増強する薬剤との併用［「相互作用」の項参照］
- 低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者（高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等）
- 自律神経障害の患者［アドレナリンの欠乏により低血糖の自覚症状が明確でないことがある。］
重大な副作用
- 低血糖：低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。
なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β-遮断剤投与あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状（冷汗、振戦等）が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。
低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。低血糖は臨床的にいったん回復したと思われる場合にも後で再発することがあるので、経過観察を継続して行うことが必要である。 - アナフィラキシーショック（0.1％未満）、血管神経性浮腫（頻度不明）：アナフィラキシーショック（呼吸困難、血圧低下、頻脈、発汗、全身の発疹等）、血管神経性浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血糖降下作用
- ウサギ血糖による定量法により血糖降下作用が認められ、その力価は約27〜28単位/mgであった。
- 健康成人男子にヒューマリンR注は0.1単位/kgを、ヒューマリンN注は0.2単位/kgをそれぞれ1回皮下注射した結果、いずれの試験においても、血糖降下作用が認められた3）。
作用機序
- 下記の作用の結果として血糖が降下する4）。
- 肝臓におけるブドウ糖新生の抑制
- 肝臓、筋肉におけるグリコーゲン合成の促進
- 肝臓における解糖系の促進
- 培養ヒトリンパ球細胞、ラット脂肪細胞、ラット肝細胞膜におけるインスリンレセプターに対する結合、ラット脂肪細胞へのブドウ糖取り込み作用が認められた（in vitro）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- ヒトインスリン（遺伝子組換え）（JAN）［日局］
Insulin Human（Genetical Recombination）
分子式：
- C257H383N65O77S6
分子量：
- 5807.57
- 白色の粉末である。水又はエタノール（95）にほとんど溶けない。0.01mol/L塩酸試液又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。吸湿性である。
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「インスリン」「リン」「注射」「注射液」「懸濁」 |
「インスリン」
- 英
- insulin (Z)
- 同
- immunoreactive insulin IRI ← ELISAを利用して定量されるインスリン(臨床検査医学)
- 関
- インスリン製剤、インスリン受容体
- レギュラーインスリン、1型インスリン
分類
- ペプチド
性状
産生組織
- プレプロインスリンの生合成＠粗面小胞体 → プレプロインスリン －(切断＠小胞体)→ プロインスリンはゴルジ体に輸送 －(切断＠ゴルジ体小胞体)→ インスリン
標的組織
作用
- 全般的な傾向として、同化作用↑、異化作用↓(糖新生↓)
分泌の調節
- インスリン分泌↑
- 血中グルコース濃度↑
- アミノ酸、消化管ホルモン
- アセチルコリン受容体(迷走神経)
- スルホニル尿素
- 血中K濃度↑
- 細胞外K濃度↑→膵臓β細胞脱分極→インスリン分泌↑
- インスリン分泌↓
分泌機構
- 1. グルコース→解糖系→ATP↑→KATP閉鎖→脱分極→VDCC解放→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌*2a. ペプチドホルモン→Gsα活性化→AC↑→cAMP↑→PKA↑→インスリン開口分泌
- 2b. ノルアドレナリン→Giα活性化→AC↓→cAMP↓→PKA↓→インスリン分泌抑制
- 3. アセチルコリン→PLC活性化→
→IP3↑→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌
→DAG↑→PKC活性化→インスリン開口分泌
作用機序
- 受容体型チロシンキナーゼ
臨床関連
- 高血圧とインスリン抵抗性の関連
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「注射」
- 皮内注射：皮膚にほぼ並行：：アレルギー反応の判定
- 皮下注射：皮膚に対し20-30°：持続性：インスリン、ワクチン
- 筋肉注射：皮膚に対し直角：中殿筋、三角筋。皮下注射に比較して即効性がある(吸収性の悪い薬品)。：ブスコパン、オピオイド系鎮痛薬、トキソイド
- 静脈注射：静脈に刺入：即効性、確実性
国試
「注射液」
- 英
- injectable、injectables
- 関
- 注射用、注射剤、注射可能