イソコナゾール

英

isoconazole

化

硝酸イソコナゾール isoconazole nitrate

商

アデスタン、バリナスチン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/07/23 12:16:36」(JST)

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イソコナゾール

IUPAC命名法による物質名
(±)-1-[2-[(2,6-dichlorobenzyl)oxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole
臨床データ
法的規制	?
投与方法	クリーム：患部に塗布 腟錠：腟深部に挿入
識別
CAS番号	27523-40-6
ATCコード	D01AC05 G01AF07
PubChem	CID 3760
KEGG	D04624
化学的データ
化学式	C18H14Cl4N2O
分子量	416.127 g/mol

イソコナゾール（英: isoconazole）とは、アゾール系抗真菌薬。イソコナゾールは足や膣の感染症の治療薬としてナイジェリアとグレートブリテン島の医学研究者によって発見され、クロトリマゾールと同等の効果がある。

日本では「アデスタン」が使用されている。

開発の経緯

• 1977年 - 日本でイソコナゾール硝酸塩（アデスタンクリーム）の臨床試験開始。
• 1979年 - アデスタン腟錠の開発開始
• 1982年 - クリームが承認・発売（日本シエーリング（現バイエル薬品））。
• 1985年 - 腟錠が承認・発売（同上）。

• 2005年 - インテンディスがクリームの製造販売を承継。
• 2010年 - インテンディスとの統合により、バイエル薬品がクリームを販売。

効能又は効果

クリーム

• 白癬：体部白癬（斑状小水疱性白癬、頑癬）、股部白癬（頑癬）、足部白癬（汗疱状白癬）
• カンジダ症：指間びらん症、間擦疹、乳児寄生菌性紅斑、爪囲炎、外陰部カンジダ症、皮膚カンジダ症
• 癜風
• 口角炎

腟錠

• カンジダに起因する腟炎及び外陰腟炎

用法及び用量

クリーム

• 1日2～3回患部に塗布

腟錠

• 1日1回100mgを腟深部に挿入、6日間継続使用、あるいは、1週1回600mgを腟深部に挿入。真菌学的効果（一次効果）が得られない場合は、1日1回100mgをさらに6日間継続使用するか、600mgをさらに1回使用。

副作用

クリーム

• 総症例4,121例中56例（1.4%）。主な副作用は発赤、そう痒、刺激感、接触皮膚炎、疼痛等（再審査終了時）。

腟錠

• 総症例3,849例中23例（0.6%）。主な副作用は疼痛、腫脹感、発赤、刺激感、そう痒感等（再審査終了時）。

参考文献

• The Merck Index, 12th Edition. 5176

脚注

Japanese Journal

• 外耳道炎り患犬の外耳道から分離したＭａｌａｓｓｅｚｉａ　ｐａｃｈｙｄｅｒｍａｔｉｓおよび細菌とその薬剤感受性

• 獣医皮膚科臨床 3(2), 13-18, 1997
• NAID 130004846070

• イソコナゾール硝酸塩の抗真菌作用に関する研究　ＩＶ　　病原性酵母の保存菌株と新鮮分離株に対する抗菌作用の比較:第4報病原性酵母の保存菌株と新鮮分離株に対する抗菌作用の比較

• CHEMOTHERAPY 32(9), 563-567, 1984
• NAID 130004194320

• カンジダ腟炎に対するアデスタン腟錠(硝酸イソコナゾ-ル)の臨床成績

• 産婦人科の世界 35(2), p215-218, 1983-02
• NAID 40001498841

Related Links

• イソコナゾール:アデスタン - プロバイダー｜interQ MEMBERS

アデスタンとは?イソコナゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• 硝酸イソコナゾール - お薬事典 みんなの薬局

皮膚真菌症治療の外用薬「硝酸イソコナゾール」の説明。成分名、製品名、作用・副作用、用法・注意点など。 ... 製品名 アセント（佐藤製薬） アデスタン（インテンディス） アデスタンG（日本シエーリング） バリナスチンV ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗真菌剤

販売名

＊アデスタンクリーム１％

組成

成分・含量

• 1g中，イソコナゾール硝酸塩10mg含有

添加物

• ポリソルベート60，モノステアリン酸ソルビタン，セトステアリルアルコール，流動パラフィン，白色ワセリン

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 下記の皮膚真菌症の治療

白癬

• 体部白癬（斑状小水疱性白癬，頑癬），股部白癬（頑癬），足部白癬（汗疱状白癬）

カンジダ症

• 指間びらん症，間擦疹，乳児寄生菌性紅斑，爪囲炎，外陰部カンジダ症，皮膚カンジダ症

癜風

• 1日2〜3回患部に塗布する．

薬効薬理

抗菌作用

• イソコナゾール硝酸塩はin vitroの試験の結果，皮膚糸状菌，酵母及び酵母様真菌，カビ類，グラム陽性細菌，腟のトリコモナスに対して広範な抗菌活性スペクトルを示した^4〜6）．

抗真菌作用機序

• イソコナゾール硝酸塩は真菌類の細胞膜の透過性を迅速かつ強力に変化させることによって抗真菌作用を発揮する．この結果，細胞呼吸が抑制され，細胞膜構造が破壊される^7）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• イソコナゾール硝酸塩（Isoconazole Nitrate）（JAN）

化学名

• 1-{2-[(2,6-Dichlorobenzyl)oxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole nitrate

分子式

• C₁₈H₁₄Cl₄N₂O・HNO₃

分子量

• 479.14

融　点

• 約178℃（分解）

性　状

• 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である．

溶解性

• 本品はメタノールにやや溶けやすく，酢酸（100）にやや溶けにくく，エタノール（95）に溶けにくく，水に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．

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