アンジオテンシンII

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angiotensin II, AT II
renin-angiotensin-aldosterone system輸出細動脈#調節


標的組織

受容体 (PPC.348,SP.612)

  • AT1受容体:血管、副腎皮質、脳室周囲器官 (SP.612)
血管収縮、アルドステロン分泌(副腎皮質)、交感神経刺激作用、心肥大・血管肥厚
  • AT2受容体:脳その他の臓器に存在し、NOの産生を介して血管を弛緩させるなどAT1受容体の機能に拮抗 (SP.612)
NO遊離(血管拡張)、アポトーシス

作用

  • Na+再吸収を促進→血漿量↑→血圧↑


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/12/15 01:03:41」(JST)

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和文文献

  • 青森県特産食材に含有されるアンジオテンシン変換酵素阻害物質の探索
  • 板垣 史郎,内山 道子,金澤 佐知子,細井 一広,照井 一史,下山 律子,𡈽田 成紀,上野 伸哉,早狩 誠
  • 弘前医学 64(1), 50-57, 2013-05-31
  • … 本研究では,食事が多様な食品機能成分の摂取経路という一面を有し,疾病予防法を構築する上で有用な切り口であることを鑑み,アンジオテンシンIから強力な血圧上昇を有するアンジオテンシンIIへの変換を司るアンジオテンシン変換酵素(ACE)を標的として,青森県特産の農産物及び水産物に含まれるACE阻害物質の探索を行った.青森県特産食材より蒸留水で抽出した抽出液について,ACE阻害活性の評価を行った …
  • NAID 120005303554
  • イルベサルタン/アムロジピン配合錠(アイミクス®配合錠)の薬理作用および臨床効果
  • 森 雅哉,高橋 紫乃
  • 日本薬理学雑誌 142(1), 39-46, 2013
  • … アイミクス®配合錠は,アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)であるイルベサルタン(以下,IRB)100 mgとカルシウム拮抗薬(CCB)であるアムロジピン(以下,AML)5 mgまたは10 mgを含有する高血圧症治療用配合錠である.CCBは主としてL型カルシウムチャネル阻害作用による血管平滑筋の収縮抑制に基づく降圧効果を示す一方,圧受容器反射を介して交感神経系を活性化させる.その結果,レニン-アンジオテンシン系(R …
  • NAID 130003362586
  • P1-456 当院採用医薬品から合剤(アンジオテンシンII受容体拮抗薬と利尿剤)が削除された理由について(使用状況調査・意識調査,ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)
  • 戸塚 啓二,松下 一也
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 342, 2012-10-10
  • NAID 110009618529
  • RA系と脳心腎連関
  • 光山 勝慶
  • 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 140(3), 121-126, 2012-09-01
  • … レベルでも確立しており,その病態生理ならびに阻害薬の薬理学的機序に注目が集まっている.RA系による脳・心・腎の臓器障害の機序として,アンジオテンシンIIによる血管内皮障害や血管リモデリングが重要な役割を演じている.アンジオテンシンIIはNADPHオキシダーゼ,キサンチンオキシドリダクターゼおよびeNOSアンカップリングによる酸化ストレス増加作用,接着因子,ケモカインおよびサ …
  • NAID 10031072115

関連リンク

アンジオテンシンII受容体拮抗薬はAT1受容体にアンジオテンシン変換酵素(ACE)により作られたアンジオテンシンIIが結合するのを妨げ、血管収縮作用、血管壁肥厚作用、動脈硬化作用、心筋には心筋収縮力増強作用、心筋肥大作用 ...
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ようこそ!! ナオルコム へ シッカリ食べて ・・・ バリバリ働き ・・・ グッスリ休んで ... ARB アンジオテンシンⅡは血管にある受容体と結びついて血管を収縮させ、血圧を上げる働きをするタンパク質。

関連画像

アンジオテンシンIIオキアミエキス成分に含まれる  より 1 アンジオテンシン ii は変換 され アンジオテンシン ii アンジオテンシンII アンジオテンシンIIへの産生赤い枠が血管、黄の枠が尿細管


★リンクテーブル★
先読み輸出細動脈#調節」「renin-angiotensin-aldosterone system
リンク元ホルモン」「バソプレシン」「神経伝達物質」「糸球体」「カプトプリル
拡張検索アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「1型アンジオテンシンII受容体」「2型アンジオテンシンII受容体」「アンジオテンシンII受容体遮断薬
関連記事アンジオテンシン」「I」「II

輸出細動脈#調節」

  [★]

efferent glomerular arteriole (Z)
腎臓糸球体輸入細動脈

調節

  • 輸入細動脈顆粒細胞により放出されたレニンは結局アンジオテンシンIIを産生し、輸出細動脈に作用してこれを収縮させる。
拡張     ACE inhibitor, ARB
  輸入細動脈 糸球体 輸出細動脈
収縮 低蛋白食   アンジオテンシンII


renin-angiotensin-aldosterone system」

  [★] レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系 RAAS


ホルモン」

  [★]

hormone

古典的な定義

  • 特定の内分泌腺から分泌され、血行によって運ばれ、遠隔部の特定の標的器官に作用して特異的効果を現す物質(PT.403)

例外

  • 腺構造を持たない組織から分泌されるホルモンがある
消化管ホルモン (PT.403)
視床下部ホルモン (PT.403)
甲状腺濾胞ホルモン?
カルシトニン?

ホルモンの一覧表

日本語 放出器官/細胞 作用器官/細胞 働き
メラトニン 松果体    
成長ホルモン放出ホルモン 視床下部 下垂体前葉 GH放出
プロラクチン放出ホルモン 視床下部 下垂体前葉 PRL放出
副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン 視床下部 下垂体前葉 ATCH放出
ゴナドトロピン放出ホルモン 視床下部 下垂体前葉 FSH/LH放出
甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン 視床下部 下垂体前葉 TSH放出
ソマトスタチン 視床下部 下垂体前葉 GH放出抑制
ドーパミン 視床下部 下垂体前葉 PRL放出抑制
成長ホルモン 下垂体前葉 全身/肝細胞 タンパク質同化, 抗インスリン, 脂肪異化/IGF-I合成促進
プロラクチン 下垂体前葉 乳腺 乳汁分泌促進
副腎皮質刺激ホルモン 下垂体前葉 副腎皮質  
卵胞刺激ホルモン 下垂体前葉 卵胞  
黄体形成ホルモン 下垂体前葉 黄体  
間細胞刺激ホルモン 下垂体前葉 精巣の間細胞  
甲状腺刺激ホルモン 下垂体前葉 甲状腺  
オキシトシン 下垂体後葉 子宮平滑筋/乳腺 子宮収縮/射乳促進
バソプレシン 下垂体後葉 腎臓集合管 水の再吸
甲状腺ホルモン - トリヨードサイロニン 甲状腺   代謝亢進
甲状腺ホルモン - サイロキシン 甲状腺   代謝亢進
カルシトニン 甲状腺   Ca2+濃度低下
副甲状腺ホルモン 甲状腺 /腎臓 破骨細胞活性化/腎細尿管Ca2+取り込み↑/腎ビタミンD活性化/血清Ca2+↑
心房性ナトリウム利尿ペプチド 心臓   Na利尿
脳ナトリウム利尿ペプチド 心臓   Na利尿
Cタイプナトリウム利尿ペプチド     Na利尿
エンドセリン 血管   血管収縮
アンジオテンシンII 血管   血管収縮
ガストリン 酸分泌
セレクチン 十二指腸    
インスリン様成長因子 肝臓    
アンジオテンシノジェン 肝臓   昇圧
コルチゾール 副腎皮質    
アルドステロン 副腎皮質    
デヒドロイソアンドロステロン 副腎皮質    
アドレナリン 副腎髄質   軽微な昇圧、血糖上昇
ノルアドレナリン 副腎髄質   昇圧(寄与は20%程度)、血糖上昇
インスリン 膵臓 - β細胞 全身 グルコース取り込み亢進
グルカゴン 膵臓 - α細胞 全身 糖新生
ソマトスタチン 膵臓 - δ細胞   ホルモン分泌抑制(インスリングルカゴンガストリン)
レニン 腎臓 - 傍糸球体細胞   昇圧(angiotensin Iを産生, 血管内皮アンジオテンシン転換酵素によりangiotensin IIに転換)
エリスロポエチン 腎臓 造血器官 赤血球産生刺激
エストロゲン 卵巣    
プロゲステロン 卵巣    
インヒビン 卵巣    
テストステロン 精巣    
インヒビン 精巣    
レプチン 脂肪    
アディポネクチン 脂肪    



バソプレシン」

  [★]

vasopressin VP
バゾプレッシン, arginine vasopressin AVP抗利尿ホルモン antidiuretic hormon ADH
ピトレシン Pitressin
デスモプレシン尿細管
[show details]

分類

性状

  • ペプチド

産生組織

標的組織

生理作用

  • 抗利尿
  • 集合管に作用し水の再吸収を促進(V2受容体)
  • 昇圧作用
  • 血管平滑筋の収縮(V1受容体)
  • V1受容体は抗利尿作用を示すより大用量で動作(SAN.189) ← 生理的な量では血管収縮による血圧上昇はない。
  • 尿素再吸収
  • 髄質内層集合管で尿素の再吸収を高める(SP.817)
  • ACTH分泌?

作用機序

抗利尿作用 集合管上皮細胞 V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用) 血管内皮 V1R

分泌調節

  • 血漿浸透圧↑、循環血漿量↓→分泌↑ ( 出血 )
  • 血漿浸透圧↓、循環血漿量↑→分泌↓ ( 水の大量摂取 )
  分泌促進 分泌抑制
血漿浸透圧・循環血液量 出血→血圧低下、循環血液量減少 水負荷→血漿浸透圧低下、循環血液量増加
水制限→循環血液量減少、血漿浸透圧上昇 等張液負荷→循環血液量増加
高張食塩水負荷→血漿浸透圧上昇  
薬物 プロスタグランジンE2 フェニトイン
モルフィン アルコール
ニコチン 心房性Na利尿ペプチド
β受容体作動薬 α受容体作動薬
アンジオテンシンII  
麻酔薬  
低酸素症  
高炭酸ガス血症  
ビンクリスチン  
シクロホスファミド  
クロフィブレート  
カルバマゼピン  
バルビツール酸系薬  
アセチルコリン  
ヒスタミン  
メトクロプラミド  
環境など 立位・失神、疼痛、陽圧呼吸、遠心力 寒冷、陰圧呼吸、水中、臥位

ADH分泌促進/作用増強する薬物

QB.D-331

ADHの作用を修飾する物質

  • 糖質コルチコイド:水代謝作用(水利尿):GFR↑させたりADHに拮抗することで細胞内への水移動を抑制する

癌患者とADH

日腎会誌 2012:54(7):1016-1022
Ellison DH, Berl T. Clinical practice. The syndrome of inappropriate antidiuresis. NEJM. 2007;356:2064-2072. PMID 17507705
  • 異所性ADH産生腫瘍、抗悪性腫瘍薬の副作用、手術侵襲、嘔気・嘔吐、疼痛

分子機構

ここまで、2007後期生理学授業プリント&想像 でまとめた

  • 集合管の上皮の基底側に発現していると思われるV(75%){2};Rを介して、アクアポリン2(AQP2)が発現して尿細管腔側に局在、アクアポリン2から水を細胞内に取り込み、アクアポリン3を介して細胞基底側(血管腔)に水が移動する (2007後期生理学授業プリント, SP.817 図12-63)
  • 以下の記述と矛盾する気がする・・・
    • 水輸送体apuaporin1(AQP1)に作用して集合管における水透過性を高める(SP.817)。




効能又は効果

ピトレシン注射液20

薬効薬理

ピトレシン注射液20
  • 1. 抗利尿作用
  • 遠位尿細管における水の再吸収を促進することにより、抗利尿作用を発揮する1)。
  • 2. 腸管平滑筋に対する作用
  • 腸管平滑筋に直接作用してこれを収縮させる
  • 3. 止血作用
  • 腹部内臓の細動脈を収縮させ、門脈血流を減少させるので、一時的に門脈圧が下降するため、門脈圧亢進による食道出血時に止血作用を発揮する。

副作用

ピトレシン注射液20
血管収縮による血圧上昇、狭心症、腹痛がありうる。(QB.D-357)
  • 重大な副作用:ショック、横紋筋融解症、心不全・心拍動停止、精神錯乱・昏睡、水中毒、中枢神経障害(中心性橋脱髄症)、無償、心室頻拍

禁忌

ピトレシン注射液20
  • 1. 本剤の成分に対しアナフィラキシー又は過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 冠動脈硬化症 (心筋梗塞症、狭心症等) の患者[心筋虚血を延長させることがある。]
  • 3. 急速な細胞外水分の増加が危険となるような病態 (心不全、喘息、妊娠中毒症、片頭痛、てんかん等) のある患者[水中毒を起こすことにより、それらの病態を悪化させるおそれがある。]
  • 4. 血中窒素貯留のある慢性腎炎の患者[水分貯留を起こすことにより、血中窒素の排泄が抑制されるおそれがある。]

添付文書

  • ピトレシン注射液20
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2414402A1035_1_02/2414402A1035_1_02?view=body

臨床検査

基準値

  • 0.3-4.2pg/ml (RIA2抗体法) (検査の本)
  • 0.3-4.0pg/ml (RIA2抗体法) (LAB.695)




神経伝達物質」

  [★]

neurotransmitter (SP)
ニューロトランスミッター化学的伝達物質 化学伝達物質 chemical transmitter伝達物質 transmitter


概念

作用の方向で分類

  • 興奮性
アセチルコリン
グルタミン酸
  • 抑制性
GABA
グリシン

部位で分類

中枢神経 末梢神経
遠心性 求心性
グルタミン酸 アセチルコリン サブスタンスP
GABA ノルエピネフリン CGRP
グリシン (エピネフリン)
ドーパミン
エピネフリン
セロトニン
アセチルコリン
ヒスタミン
エンドルフィン
ノシセプチン

物質群別

アミノ酸 (SPC.76-78)

ペプチド (SPC.79)



糸球体」

  [★]

glomerulus (Z)
ボウマン嚢腎小体腎臓輸出細動脈#調節

概念

  • 1個の腎臓に100万個存在。
  • 房状の毛細血管からなる
  • 糸球体の毛細血管は有窓型毛細血管である

糸球体の微細構造 (SP.785)

  • 血管内皮細胞
  • 基底膜
  • 上皮細胞間隙

詳細には

  • 糸球体内皮細胞 endothelium
  • 基底膜 basement membrane, glomerular basement membrane
  • 糸球体上皮細胞 visceral epithelium, podocyte
  • ボウマン嚢の壁側板 parietal epithelium

血流の調節 (HIM.1742)

  • 輸入細動脈:autonomous vasoreactive reflex in afferent arteriole, tubuloglomerular feedback
緻密斑でのCl-の低下 = 原尿流速が早い → 腎灌流量の低下と解釈
  • 腎灌流圧↑→輸入細動脈の平滑筋収縮
  • 腎灌流圧↓→輸入細動脈の平滑筋弛緩
緻密斑はNaClの再吸収にとともにATP、(アデノシン)を細胞外に放出。細胞外のecto-5'-nucleotidaseがATPからアデノシンを産生。アデノシンが輸入細動脈のvasoconstrictorとして作用
  • loop diureticsは緻密斑でのNaClの再吸収を妨げるので、尿細管糸球体フィードバックを阻害→糸球体濾過量は高レベルに保たれる
  • アンジオテンシンIIと活性酸素種は尿細管糸球体フィードバックを増強 → 輸入細動脈収縮 → 糸球体濾過量低下
  • NOは尿細管糸球体フィードバックを減弱 → 輸入細動脈弛緩 → 糸球体濾過量上昇
  • 輸出細動脈:angiotensin II-mediated casoconstriction of the efferent arteiole
  • アンジオテンシンII→輸出細動脈収縮
  • 輸入細動脈顆粒細胞により放出されたレニンは結局アンジオテンシンIIを産生し、輸出細動脈に作用してこれを収縮させる。

臨床関連

  • 糸球体疾患







カプトプリル」

  [★]

cuptopril
アポプリールカトナプロンカトプロンカプシールカプトリルカプトルナコバプリルダウプリルCapoten
降圧薬アンジオテンシン変換酵素阻害薬血圧降下剤


分類

作用機序

  • 1. renin-angiotensin系抑制
アンジオテンシンIIの生成を抑制
末梢血管抵抗↓、アルドステロン分泌↓
  • 2. kallikrein-kinin系の亢進?
  • 3. prostaglandin系への作用?
  • 4. 血管壁でのrenin-angiotensin系の抑制?
  • 5. 末梢交感神経系の抑制?

適応

動態 (SPC.254)

  • 胃腸管から吸収され、約1時間で最高血中濃度
  • 半減期は0.66時間
  • 腎排泄

禁忌

  • 妊婦

臨床関連

  • カプトプリル負荷試験


アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

  [★]

angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)


1型アンジオテンシンII受容体」

  [★]

angiotensin II type 1 receptorAT1 receptor
1型アンジオテンシン受容体アンジオテンシン1型受容体AT1受容体AT1レセプター1型アンギオテンシンII受容体


2型アンジオテンシンII受容体」

  [★]

angiotensin II type 2 receptorAT2 receptor
2型アンジオテンシン受容体AT2受容体AT2レセプターアンジオテンシン2型受容体2型アンギオテンシンII受容体


アンジオテンシンII受容体遮断薬」

  [★]

angiotensin II receptor blocker
アンジオテンシンII受容体拮抗薬アンギオテンシンII受容体拮抗薬アンギオテンシンII受容体遮断薬


アンジオテンシン」

  [★]

angiotensin, ANG
アンギオテンシン
レニンアルドステロン
アンジオテンシン転換酵素アンジオテンシン変換酵素阻害薬
Ang

分類

産生組織

標的組織

作用

分泌の調整

分子機構

種類と酵素による切断

↓ ← レニン
↓ ← アンジオテンシン転換酵素 ACE
  • アンジオテンシンII


I」

  [★]

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「the 9th letter of the Roman alphabet」
i

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「『私は』私が」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「iodineの化学記号」


II」

  [★]




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