アルプロスタジル・アルファデクス

出典: meddic

alprostadil alfadex
プロスタンディン


UpToDate Contents

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和文文献

  • P2-130 注射用アルプロスタジルアルファデクス20μgの先発品および後発品投与における肝機能検査値の変動についての調査(一般演題 ポスター発表,有害事象・副作用,医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)
  • 安達 秀樹,吉井 妙,松林 照久
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 19, 409, 2009-09-15
  • NAID 110007485334
  • アルプロスタジル,アルプロスタジルアルファデクス(20μg注射剤) (医薬品・医療機器等安全性情報(214)) -- (重要な副作用等に関する情報)
  • アルプロスタジルアルファデクスの点滴速度と静脈炎の発生に関する検討

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添付文書

薬効分類名

  • プロスタグランジンE1製剤

販売名

注射用プロスタンディン20

組成

成分・含量(1バイアル中)

  • アルプロスタジル20μgをアルプロスタジル アルファデクスとして含有する。

添加物(1バイアル中)

  • マルトース水和物 50mg

禁忌

  • 重篤な心不全、肺水腫のある患者(ただし、動脈管依存性先天性心疾患の患者は除く)〔心不全、肺水腫を増悪させることがある。〕
  • 出血(頭蓋内出血、出血性眼疾患、消化管出血、喀血等)している患者〔出血を助長するおそれがある。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

動脈内投与

  • 慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善

静脈内投与

  • 振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復
  • 血行再建術後の血流維持
  • 動脈内投与が不適と判断される慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善
  • 動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存

*陰茎海綿体内投与

  • 勃起障害の診断

動脈内投与

  • 慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善
  • 本品1バイアル(アルプロスタジル20μg)を生理食塩液5mLに溶かし、通常成人1日量アルプロスタジルとして10〜15μg(およそ0.1〜0.15ng/kg/分)をシリンジポンプを用い持続的に動脈内へ注射投与する。
  • 症状により0.05〜0.2ng/kg/分の間で適宜増減する。

静脈内投与

  • 振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復
  • 血行再建術後の血流維持
  • 動脈内投与が不適と判断される慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善
  • 通常成人1回量本品2〜3バイアル(アルプロスタジル40〜60μg)を輸液500mLに溶解し、2時間かけて点滴静注する(5〜10ng/kg/分)。
    なお、投与速度は体重1kg2時間あたり1.2μgをこえないこと。
  • 投与回数は1日1〜2回。
  • 症状により適宜増減する。

動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存

  • 通常、アルプロスタジルとして50〜100ng/kg/分の速度で静脈内投与を開始し、症状に応じて適宜増減し、有効最小量で持続投与する。

*陰茎海綿体内投与

勃起障害の診断

  • 本品1バイアル(アルプロスタジル20μg)を生理食塩液1mLに溶かし、通常、成人1回量アルプロスタジルとして20μgを陰茎海綿体へ注射する。
  • 動脈管依存性先天性心疾患に対し投与する場合は、観察を十分行い慎重に投与量の調整を行うこと。効果が得られた場合には減量し、有効最小量で投与を持続すること。動脈管開存の維持には10ng/kg/分でも有効な場合がある。

慎重投与

  • 心不全のある患者〔心不全の増強傾向があらわれるとの報告があるので、循環状態に対する観察を十分に行い、慎重に投与すること。〕
  • 重症糖尿病患者〔網膜症等、脆弱血管からの出血を助長することがある。〕
  • 出血傾向のある患者〔出血を助長するおそれがある。〕
  • 胃潰瘍の合併症及び既往歴のある患者〔出血を助長するおそれがある。〕
  • 抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 緑内障、眼圧亢進のある患者〔動物実験(ウサギ)で眼圧上昇が報告されている。1)
  • 腎不全の患者〔腎不全を増悪することがある。〕
  • 高齢者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • *勃起障害の診断で投与する場合には、陰茎の構造上欠陥(屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等)のある患者〔陰茎痛を伴うおそれがある。〕
  • *勃起障害の診断で投与する場合には、持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

  • ショック、アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心不全、肺水腫

  • 心不全、肺水腫、胸水(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)

脳出血、消化管出血

  • 脳出血(頻度不明)、消化管出血(0.05%)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

心筋梗塞

  • 心筋梗塞(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、胸部圧迫感、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、白血球減少

  • 無顆粒球症、白血球減少(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ−GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

  • 間質性肺炎(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

無呼吸発作

  • 動脈管依存性先天性心疾患に投与した場合、無呼吸発作(23.0%)があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。なお、発現した場合は、人工呼吸器の装着、皮膚への刺激等、適切な処置を行うこと。
    注)動脈管依存性先天性心疾患への投与において、上記等の副作用が発現した場合には、患者の状態を観察し、本剤の投与継続の必要性について考慮した上で、適切な処置を行うこと。

*持続勃起症

  • 勃起障害の診断で投与した場合、持続勃起症(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発現した場合にはα刺激剤の投与、脱血と生理食塩水による洗浄等、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • PGE1は血管平滑筋弛緩作用を有し血流量を増加させ、さらに、血小板凝集抑制作用を示し、慢性動脈閉塞症、振動病、及び血行再建時に効果が認められている。また、PGE1は動脈管拡張作用を有し、動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存に有効であることが認められている。
    *勃起障害の診断においては、陰茎海綿体平滑筋弛緩作用が認められている。

薬理作用

血管平滑筋に対する作用(血流量に対する作用)

  • ウサギの摘出血管平滑筋に対してPGE1は大動脈のような太い血管では収縮、腸管動脈のような細い血管では低用量(PGE1・CDをPGE1として10−7〜5×10-6g/mL)で弛緩、高用量(PGE1・CDをPGE1として10−5g/mL以上)で収縮の2相性の作用を示す(in vitro)。2)
    イヌでは血管平滑筋を直接弛緩し、用量に依存した血流量の増加が認められるが、血圧が著しく下降する高用量では灌流圧の低下により血流量の増加率は小さくなる(in vivo)。16)

動脈内投与

  • 大腿動脈内への1回投与において、用量(PGE1・CDをPGE1として10−6〜102ng/kg)に依存した後肢血流量の増加が認められている。また、持続動注においても用量(PGE1・CDをPGE1として10−2〜7ng/kg/分)に依存した血流量の増加が認められている(イヌ)。17)
  • 後肢の皮膚及び筋血流量の増加が認められている(イヌ、PGE1・CDをPGE1として1〜30ng/kg)。18)
  • 血流量増加作用はアトロピン、プロプラノロール、ジフェンヒドラミン等により影響を受けず、交感神経節切除によっても影響されない(イヌ)。18)
  • 慢性動脈閉塞症患者の前脛骨筋血流量の増加が認められている(PGE1・CDをPGE1として0.1ng/kg/分)。19)

静脈内投与

  • 持続静注により大腿動脈血流量は用量(PGE1・CDをPGE1として10〜300ng/kg/分)に依存した増加が認められている。100ng/kg/分以下では血圧の下降は10mmHgの範囲内である(イヌ)。20)
  • 持続静注により交感神経刺激時の皮膚血流量の減少を抑制する(イヌ、PGE1・CDをPGE1として50〜200ng/kg/分)。20)
  • 持続静注により慢性動脈閉塞症患者の足背及び後脛骨動脈血流量の増加が認められている(PGE1・CDをPGE1として5〜8ng/kg/分)。21)

血小板凝集抑制作用

  • PGE1は種々の凝集剤によるヒト血小板凝集を抑制する。
    ADP、トロンビン、コラーゲン凝集に対するPGE1・CDの50%抑制濃度はそれぞれ19、3、61ng/mLである(in vitro)。18)
  • 動脈内投与(PGE1・CDをPGE1として0.1〜1.0ng/kg/分)により末梢動脈閉塞症患者の局所静脈血中の血小板凝集能の抑制が認められている。22)
  • 静脈内投与(PGE1・CDをPGE1として5〜10ng/kg/分)により慢性閉塞性動脈疾患患者の血小板凝集能の抑制が認められている。23)

動脈管拡張作用

  • ラット新生児及びウサギ新生児に対し、PGE1はそれぞれ200〜1,000μg/kg及び1,000μg/kgの投与により、動脈管拡張作用が認められている。24)
  • ラット新生児に対し、PGE1を1〜1,000μg/kgの投与により、動脈管拡張作用が認められている。25)

*陰茎海綿体平滑筋弛緩作用

  • ヒトの摘出陰茎海綿体及び陰茎海綿体動脈標本に対して、PGE1はノルアドレナリンやPGF2αによる収縮を減少させる(in vitro)。26)
  • ヒトの摘出陰茎海綿体標本に対して、PGE1 2.0μg/mLの用量により弛緩作用が認められている(in vitro)。27)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アルプロスタジル アルファデクス(Alprostadil Alfadex)

化学名

  • 7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-〔(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl〕-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid-α-cyclodextrin

分子式

  • C20H34O5・χC36H60O30

分子量

  • 354.48(アルプロスタジルとして)

性状

  • 本品は白色の粉末で、水に溶けやすく、エタノール(95)、酢酸エチル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は吸湿性である。

融点

  • 114〜118℃(アルプロスタジルとして)


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