アルガトロバン

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argatroban
アルガロンガルトバンスロンノンスロンノンHIノバスタンノバスタンHI
その他の循環器官用薬


  • 抗トロンビン薬。トロンビン(第IIa因子)の活性部位に結合して凝固系カスケードの出口?を押さえる。




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/12/22 02:42:29」(JST)

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UpToDate Contents

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和文文献

  • アルガトロバンを抗凝固薬として用いたPCPSの一例
  • 田辺 貴幸,吉田 譲,小塚 アユ子,横山 慎二,大塚 隆浩,小川 真児,古賀 悠介,関口 敦
  • 体外循環技術 = The journal of extra-corporeal technology 38(2), 191-194, 2011-06-01
  • NAID 10029405211
  • 内シャント狭窄に対してアルガトロバンによる抗凝固療法下に経皮的血管形成術(PTA)を施行し得たヘパリン起因性血小板減少症(HIT)の1例
  • 加藤 真紀,小藤田 篤,秋元 哲,高橋 秀明,武藤 重明,草野 英二
  • 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 44(2), 169-172, 2011-02-28
  • NAID 10029406077

関連リンク

発症後48時間以内の脳血栓症急性期(ラクネを除く) 通常、成人に、はじめの2日間は1日6管(アルガトロバン水和物として60mg)を適当量の輸液で希釈し、24時間かけて持続点滴静注する。その後の5日間は1回1管(アルガトロバン水和物 ...
アルガトロバン注射液10mg「日医工」は1管(20mL)中アル ガトロバン水和物10mgを含有する。添加物としてD‐ソルビトール1.08gを含有する。2.製剤の性状 本品は無色澄明の注射液である。【効能・効果】 下記疾患に伴う神経 ...
抗血栓剤 一般名 アルガトロバン 商 品 名 「アルガロン」「ガルトバン」「スロバスタン」「スロンノン」「ノバスタン」 作 用 機 序 トロンビンによる「フィブリン生成」「血小板凝集」「血管収縮」の3つの作用を抑制する。

関連画像

アルガトロバン注射液10mg 監修:丸山征郎先生(鹿児島 アルガトロバン注シリンジ10mg ノバスタン(アルガトロバン水 日々是闘日~ナースマンたかと http://www.xarelto.jp/static/media/images

添付文書

薬効分類名

  • 選択的抗トロンビン剤

販売名

ガルトバン注射液10mg

組成

成分・分量

  • 1管(20mL)中
    アルガトロバン水和物:10mg

添加物

  • D−ソルビトール:1.09g
    pH調節剤

禁忌

  • 出血している患者
    頭蓋内出血、出血性脳梗塞、血小板減少性紫斑病、血管障害による出血傾向、血友病その他の凝固障害、月経期間中、手術時、消化管出血、尿路出血、喀血、流早産・分娩直後等性器出血を伴う妊産婦等[出血している患者に投与した場合には止血が困難になるおそれがある。(「警告」の項参照)]
  • 脳塞栓又は脳塞栓のおそれがある患者[出血性脳梗塞を起こすおそれがある。(「警告」の項参照)]
  • 重篤な意識障害を伴う大梗塞の患者[大梗塞の患者は出血性脳梗塞を起こすおそれがある。(「警告」の項参照)]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患に伴う神経症候(運動麻痺)、日常生活動作(歩行、起立、坐位保持、食事)の改善

  • ・発症後48時間以内の脳血栓症急性期(ラクネを除く)

慢性動脈閉塞症(バージャー病・閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍、安静時疼痛ならびに冷感の改善

下記患者における血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析)

  • ・先天性アンチトロンビンIII欠乏患者
  • ・アンチトロンビンIII低下を伴う患者
    (アンチトロンビンIIIが正常の70%以下に低下し、かつ、ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウムの使用では体外循環路内の凝血(残血)が改善しないと判断されたもの)


  • 血液体外循環時に使用する場合、播種性血管内血液凝固症候群(DIC)に伴うアンチトロンビンIII低下患者では、血液体外循環時に投与した経験がないので、投与しないことが望ましい。

下記疾患に伴う神経症候(運動麻痺)、日常生活動作(歩行、起立、坐位保持、食事)の改善

  • ・発症後48時間以内の脳血栓症急性期(ラクネを除く)
  • 通常、成人に、はじめの2日間は1日6管(アルガトロバン水和物として60mg)を適当量の輸液で希釈し、24時間かけて持続点滴静注する。その後の5日間は1回1管(アルガトロバン水和物として10mg)を適当量の輸液で希釈し1日朝夕2回、1回3時間かけて点滴静注する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

慢性動脈閉塞症(バージャー病・閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍、安静時疼痛ならびに冷感の改善

  • 通常、成人1回1管(アルガトロバン水和物として10mg)を輸液で希釈し、1日2回、1回2〜3時間かけて点滴静注する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

下記患者における血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析)

  • ・先天性アンチトロンビンIII欠乏患者
  • ・アンチトロンビンIII低下を伴う患者
    (アンチトロンビンIIIが正常の70%以下に低下し、かつ、ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウムの使用では体外循環路内の凝血(残血)が改善しないと判断されたもの)
  • 通常、成人に、体外循環開始時に1管(アルガトロバン水和物として10mg)を回路内に投与し、体外循環開始後は毎時2.5管(アルガトロバン水和物として25mg)より投与を開始する。
    凝固時間の延長、回路内凝血(残血)、透析効率および透析終了時の止血状況等を指標に投与量を増減し、患者毎の投与量を決定するが、毎時0.5〜4管(アルガトロバン水和物として5〜40mg)を目安とする。

慢性動脈閉塞症の患者に使用する場合

  • 4週間を超えて投与した経験は少ないので、本剤の投与期間は4週間以内をめどとすること。

血液体外循環時に使用する場合

  • 本剤を使用することによりアンチトロンビンIIIが70%以上に回復し、体外循環路内の凝血(残血)が管理可能と判断されたときには、ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウムの使用を速やかに検討し、本剤を漫然と使用しないこと。

慎重投与

  • 出血の可能性のある患者
    消化管潰瘍、内臓の腫瘍、消化管の憩室炎、大腸炎、亜急性細菌性心内膜炎、脳出血の既往歴のある患者、血小板の減少している患者、重症高血圧症、重症糖尿病の患者、手術後の患者等[出血を起こすおそれがある。]
  • 抗凝固剤、血小板凝集抑制作用を有する薬剤、血栓溶解剤又はフィブリノーゲン低下作用を有する酵素製剤を投与中の患者[これらの薬剤と併用することにより、出血傾向の増強を起こすおそれがあるので、減量するなど注意すること。(「相互作用」の項参照)]
  • 重篤な肝障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。]

重大な副作用

出血性脳梗塞(頻度不明)

  • 脳血栓症急性期の患者に使用した場合、出血性脳梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「警告」の項参照)

脳出血、消化管出血(頻度不明)

  • 脳出血、消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック・アナフィラキシーショック(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシーショック(蕁麻疹、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明)

  • 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • **アルガトロバン水和物は、合成抗トロンビン薬に分類される抗凝血薬である。トロンビンの活性部位に結合し、トロンビンの作用、すなわちフィブリンの生成作用、ファクターXIIIの活性化によるフィブリンの安定化作用、及び血小板凝集作用を強力に阻害することによって、抗凝血作用を現す。1)

有効成分に関する理化学的知見


★リンクテーブル★
リンク元脳梗塞」「その他の循環器官用薬
関連記事ロバ

脳梗塞」

  [★]

cerebral infarction, brain infarction
一過性脳虚血発作 transient ischemic attack TIA
脳塞栓症脳血栓症
  • 神経系 091015II(脳梗塞における血液マーカー),091016III,091016IV

疫学

  • 脳卒中に占める割合:アテローム血栓性梗塞24.1%、ラクナ梗塞22.7%、心原性脳塞栓症19.2%、その他の脳梗塞5.1% (ガイドライン1)

分類

アテローム血栓性脳梗塞

  • 定義:脳を灌流する頭蓋内外の主幹動脈のアテローム硬化を原因とする梗塞
  • 機序:塞栓性、血栓性、血行力学性
  • 血栓性:アテロームプラークの破綻→血管内皮下組織への血小板の付着→血小板活性化・凝集→(主に)血小板凝集塊の形成
  • 血行力学性:主幹動脈の狭窄や閉塞
  • 好発部位:内頚動脈(起始部、サイフォン部)、中大脳動脈(水平部)、後大脳動脈(近位部)、椎骨動脈(起始部、終末部)、脳底動脈
  • 危険因子:高血圧、糖尿病、高脂血症

心原性脳塞栓

  • 定義:心臓内の栓子や心臓を経由する栓子が急激に脳動脈を閉塞する
  • 機序:塞栓性
  • 塞栓性:血液うっ滞→血液凝固カスケードの活性化→トロンビン生成の亢進→フィブリン形成の進展
  • 合併:出血脳梗塞(高率に移行)

ラクナ梗塞 高血圧と関連

  • 定義:一本の穿通枝動脈閉塞による直径1.5cm未満の小さな梗塞
  • 機序:細小動脈硬化、微小塞栓、血栓・塞栓症、血行力学性
  • 細小動脈硬化:高血圧に対抗してリポヒアリノーシス(微小動脈硬化・血管硬化)が起こり血管が狭窄
  • 微小塞栓:脳内外の微少な塞栓物質による
  • 穿通枝動脈の微小粥腫
  • 穿通枝分岐部の分枝粥腫(cf.branch atheromatous disease, BAD)→穿通枝動脈が起始部から閉塞して起こる
  • 危険因子:高齢、高血圧
  • 好発部位:基底核、比較、橋、支障、内包後脚、側脳室外側の大脳深部白質

比較

SQ.515
  アテローム血栓性脳梗塞 ラクナ梗塞 心原性脳塞栓
発症機序 血栓性
塞栓性
血行力学性
血栓症 塞栓性
好発年齢 高齢者 高齢者 若年者もあり
発症時刻 起床時 覚醒時 日中活動時
発症様式 緩徐進行 比較的緩徐進行 突発的
意識障害 軽度 なし しばしば高度
大脳皮質症状 時にあり なし あり
基礎疾患 高血圧
糖尿病
高脂血症
高血圧 心疾患

リスクファクター

  • 高血圧、心筋梗塞、心房細動、糖尿病、高脂血症、無症候性頚動脈病変
血圧:(脳梗塞全般)140/90mmHg以上。(ラクナ梗塞)130/85mmHg以上

生活習慣因子

  • 喫煙、飲酒、身体活動性、食事

検査

画像検査では超急性期には拡散強調画像が有用。CTではearly CT signを確認する。

CT

early CT sign


  • 発症2日後:[show details]

MRI

  • 拡散強調画像:超急性期で梗塞部が高信号を呈する。
  • T1:急性期以降(1日~)に低信号
  • T2:6時間以降に高信号を呈する(細胞腫脹)。

治療

治療 YN.J-81
時期 ラクナ梗塞 アテローム血栓性脳梗塞 心原性塞栓症
超急性期(~3時間) 血栓溶解療法(t-PA静注)
超急性期+急性期 脳保護薬(エダラボン)
急性期(~2週間) 抗血小板療法(アスピリン)
抗血小板療法(オザグレル) 抗凝固療法(ヘパリンワルファリン)
  選択的トロンビン阻害薬(アルガトロバン)
抗浮腫療法(グリセロール)

予後

ガイドライン1
  • 入院時NIH Stroke Scale(NIHSS)スコアの中央値:ラクナ梗塞4、アテローム血栓性脳梗塞6、心原性脳塞栓症14、その他5
  • 退院時のmodified Rankin Scale(mRS)3-5の転帰不良(及び死亡)の割合:ラクナ梗塞22.6%(死亡率1.1%)、アテローム血栓性脳梗塞41.4%(6.9%)、心原性脳塞栓症44.8%(18.6%)、29.8%(10.3%)
  • 重症度:心原性脳塞栓症>アテローム血栓性脳梗塞>ラクナ梗塞

国試

ガイドライン

  • 1. 脳卒中治療ガイドライン2009
[display]http://www.jsts.gr.jp/jss08.html



その他の循環器官用薬」

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商品

ロバ」

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donkey
ウマシマウマウマ科ラバ




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