アリルエストレノール

出典: meddic

allylestrenol
アランダールエルモランコバレノールパーセリンペリアスメイエストン
抗アンドロゲン薬卵胞ホルモン・黄体ホルモン


  • 合成プロゲストーゲン


和文文献

  • アリルエストレノールによる前立腺肥大症の治療中断後,PSA値の回復に必要な期間についての検討
  • 野口 和美,鈴木 康太郎,寺西 淳一 [他]
  • 泌尿器科紀要 52(7), 527-530, 2006-07
  • Decrease in serum prostate specific antigen (PSA) concentration is inevitably associated with antiandrogen therapy for benign prostatic hyperplasia (BPH), and might mask the presence of prostate cance …
  • NAID 120001159918
  • アリルエストレノールによる前立腺肥大症の治療成績 ―排尿障害臨床試験ガイドラインに基づいて―
  • 野口 和美,武田 光正,穂坂 正彦,窪田 吉信
  • 泌尿器科紀要 48(5), 269-273, 2002-05
  • 尿障害を訴える前立腺肥大症患者129例を対象とし,アリルエストレノール50mg/dayによる内服治療を16週間行い,アリルエストレノールの治療効果と薬剤の安全性を多施設共同研究として検討した.全般治療効果は,有効27.1%,やや有効43.8%であり,70.9%にやや有効以上の治療効果が認められた.副作用としては,性欲の低下5例(3.9%),紅斑等の皮膚症状2例(1.6%)であった.薬剤投与を中止は …
  • NAID 120002142297

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 前立腺肥大症治療剤

販売名

パーセリン錠25mg

組成

  • パーセリン錠25mg:1錠中にアリルエストレノール25.0mgを含有

添加物

  • バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、トコフェロール、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、乳糖水和物を含有

禁忌

  • 重篤な肝障害・肝疾患のある患者[肝機能障害の増悪があらわれることがある。]

効能または効果

  • 前立腺肥大症
  • 通常、成人にはアリルエストレノールとして1回25mg(1錠)を1日2回経口投与する。

慎重投与

  • 心疾患・腎疾患の患者又はその既往歴のある患者[ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。]
  • ポルフィリン症の患者[黄体ホルモンでポルフィリン及びその代謝物の排泄遅延により症状を悪化させることが報告されており、本剤においても症状を悪化させるおそれがある。]


薬効薬理

薬効薬理12)

  • アリルエストレノールは前立腺肥大症に対し、前立腺の肥大抑制又は肥大結節の縮小効果が認められており、その作用機序は前立腺において直接アンドロゲンと競合拮抗することによると考えられている。

アンチアンドロゲン作用

外因性アンドロゲンへの拮抗作用

  • 幼若去勢ラットにテストステロンを投与した実験で、本剤の投与により、アンドロゲン標的臓器である前立腺及び精のうの発育肥大が抑制されることが認められ、その抑制効果は用量依存的である。

内因性アンドロゲンへの拮抗作用

  • 成熟ラットによる実験で、本剤の投与により前立腺及び精のう重量を減少させることが認められている。

作用機序

  • 前立腺細胞内に選択的に取込まれ、アンチアンドロゲン作用を示す。
  • 血中テストステロンの前立腺細胞内への選択的取込み阻害作用を示す。
  • テストステロンから5α-ジヒドロテストステロン(5α-DHT)への還元阻害作用を示す。
  • 5α-DHT・サイトソールレセプター複合体形成阻害作用を示す。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アリルエストレノール(Allylestrenol)

化学名

  • 17α-Allyl-17β-hydroxy-estr-4-ene

分子式

  • C21H32O

分子量

  • 300.48

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    エタノール(95)、アセトン、クロロホルム又は1,4-ジオキサンに極めて溶けやすく、メタノール又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点

  • 78〜81℃


★リンクテーブル★
先読み卵胞ホルモン・黄体ホルモン
リンク元前立腺肥大症」「抗アンドロゲン薬」「allylestrenol」「エルモラン」「パーセリン
関連記事エス」「アリル

卵胞ホルモン・黄体ホルモン」

  [★]


前立腺肥大症」

  [★]

benign prostatic hyperplasia BPH, benign prostatic hypertrophy, prostatic hyperplasia
前立腺肥大
前立腺

定義

  • 加齢に従い、前立腺の内腺が腫大し、尿路を圧迫して排尿障害を呈する疾患。

疫学

  • 前立腺の肥大(内腺)は30-40歳代から始まり、50歳代には顕著となり、70歳代以降ではほぼ全例に認められるが、臨床症状を呈するのはこの一部である(10-20%)。

病因

前立腺肥大症 前立腺の内腺
前立腺癌 前立腺の外腺

病態

  • 肥大した前立腺により尿路を刺激し、さらには閉塞して、ついには完全尿閉に至る。

重症分類

  • 前立腺体積が20ml以下では軽症、前立腺体積が20-50ml以下では中等症、前立腺体積が50ml以上では重症

症状

YN.E-86 SURO.258
病期は3つに分けられる:(1)第1病期 刺激期、(2)第2病期 残尿発生期、(3)第3病期 慢性尿閉期
病期 病態 症状
第1病期 刺激期 腫大した前立腺による後部尿道(膀胱頚部、前立腺尿道)の刺激 軽度の排尿困難、夜間頻尿、排尿時不快感
第2病期 残尿発生期 残尿(50-150ml)の発生 排尿困難(いきみながらの排尿)。残尿。急性尿閉(飲酒、抗コリン薬、長時間の乗り物の乗車)
第3病期 慢性尿閉期 さらなる残尿(300ml以上)、膀胱の過伸展(排尿筋だけでは排尿できない) 奇異性尿失禁、腎機能低下による尿毒症症状

検査

  • 腹部超音波検査
[show details]

診断

参考1
  • 病歴、理学的検査、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定、尿流測定、残尿測定、排尿時における排尿筋圧、尿流率同時測定法、内視鏡検査、画像診断(超音波検査法、静脈性腎盂造影法、排尿時膀胱尿道造影法、逆行性尿道造影法など)などにより行う。
診断のステップ
  • 1. 病歴、理学的検査(直腸診)、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定 → 排尿障害の症状が前立腺肥大症によるものと考えられるか判断
  • 2. 国際前立腺症状スコアの評価:(≦7点)経過観察。(≧8点)尿流測定、残尿測定、PFSを施行 → 尿道閉塞の程度を把握し治療
  • 3. (治療する場合)QOLスコアを考慮して治療方法を選択。
  • 4. (追加検査)内視鏡検査、画像診断法:ルーチン検査法ではない。外科的治療の準備や合併疾患の疑診例に対して実施する。

治療

SURO.258 参考1 参考3
  • 治療のmodality
  • 薬物療法
  • α1ブロッカー:プラゾシン(副:起立性低血圧)、タムスロシン(副:血圧を下げないが、射精障害がある)  ←  肥大した前立腺の圧迫の他に膀胱頚部、尿道、前立腺の平滑筋(α1受容体)の過剰収縮によっても排尿困難が起きているため、尿道内圧を下げ症状緩和しうる。
  • 抗アンドロゲン薬:クロルマジノンアリルエストレノール。前立腺の縮小作用。(副:性器脳障害、肝機能障害)
  • 5α還元酵素阻害薬:前立腺の縮小作用。
  • その他:漢方製剤(猪苓湯八味地黄丸)、花粉製剤、アミノ酸製剤  ←  自覚症状の改善にとどまる
  • 加熱療法:ハイパーサーミア(前立腺内加熱温度45℃以下)と高温度療法(前立腺内加熱温度45℃以上)がある。熱源はマイクロ波、RF波、レーザー波などがある。レーザー療法、温熱療法の長期成績は未確立。
  • 手術療法
出典不明
  • 第1期:薬物療法:α遮断薬、抗アンドロゲン薬、漢方薬
  • 第2期:手術療法:経尿道的前立腺切除術、前立腺被膜下摘出術

参考

  • 1. 2001年 前立腺肥大症 ガイドライン
  • 2. 日本Endourology・ESWL学会によるBPHガイドライン
[display]http://jsee.umin.ac.jp/images/guideline.pdf
  • 3. [信頼度不明]前立腺肥大症の漢方治療【百花園漢方薬局】
[display]http://www.est.hi-ho.ne.jp/abes/hyakkaen21/tokusiyu26.htm

国試




抗アンドロゲン薬」

  [★]

antiandrogen
アンドロゲン拮抗薬 androgen antagonist男性ホルモン拮抗薬 male sex hormone antagonist
抗アンドロゲン前立腺肥大症
[show details]
  • 前立腺肥大症や前立腺癌の内分泌療法に用いられる。
  • 合成エストロゲン
  • アンドロゲン受容体に対する競合阻害
  • アリルエストレノール
  • (ヒドロキシプロゲステロン誘導体)シプロテロン
  • (合成黄体ホルモン製剤)クロルマジノン
  • (テストステロン系)オキセンドロン:前立腺でアンドロゲンと競合阻害し、アンドロゲンのアンドロゲン受容体への結合を阻害。



allylestrenol」

  [★] アリルエストレノール


エルモラン」

  [★] アリルエストレノール


パーセリン」

  [★] アリルエストレノール


エス」

  [★]

id
Es
イド
リビドー


  • フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック(Georg・Groddeck)の『エスとの対話』("Gesellschaft")などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。(なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド(ラテン語)と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。)自我参照。(wikipedia jaより)

参考



アリル」

  [★]

(化学)allylallylic、(遺伝)allele
対立遺伝子アレルアレレ




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