アリセプト

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ドネペジル

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/19 02:10:13」(JST)

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和文文献

  • 薬理学的視点に関する至適用量についての考察 (アルツハイマー病診療最前線における課題と展望 : アルツハイマー病研究会 記録) -- (トラックセッション 専門医が苦慮する認知症の諸問題)
  • 中村 祐
  • 老年精神医学雑誌 23(-) (286増刊1), 71-75, 2012-05
  • NAID 40019259060
  • 医薬情報室 アルツハイマー型認知症治療薬の特徴と使い分け 振興抑制のため基本は2剤服用
  • 中村 祐
  • 日経メディカル 41(4), 122-125, 2012-04
  • … ADの病態に対する根本的な治療の開発はいまだ道半ばだが、記憶障害や見当識障害、失語、失行、実行機能障害といったADの中核症状に対して効果を持つ薬剤として、従来使用できたドネペジル(商品名アリセプトほか)に加え、昨年新たに3剤が登場し、治療の枠組みが大きく変わりつつある。 …
  • NAID 40019280459

関連リンク

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関連画像

アリセプト]23mg製剤と貼付剤の アリセプト 包装写真アリセプト錠5mgアリセプトアリセプト錠3mgアリセプトジェネリック Alzidoc

添付文書

薬効分類名

  • アルツハイマー型認知症治療剤

販売名

アリセプト内服ゼリー3mg

組成

販売名

  • アリセプト内服ゼリー3mg

成分・含量 1個(10g中)

  • ドネペジル塩酸塩3mg

添加物

  • アセスルファムカリウム、安息香酸ナトリウム、エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、カラギーナン、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、乳酸カルシウム水和物、パラオキシ安息香酸エチル、プロピレングリコール、粉末還元麦芽糖水アメ、ペクチン、香料、安息香酸ベンジル、エタノール、バニリン

禁忌

  • 本剤の成分又はピペリジン誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制


  • アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること。
  • 本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑制するという成績は得られていない。
  • アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において本剤の有効性は確認されていない。
  • 通常、成人にはドネペジル塩酸塩として1日1回3mgから開始し、1〜2週間後に5mgに増量し、経口投与する。高度のアルツハイマー型認知症患者には、5mgで4週間以上経過後、10mgに増量する。なお、症状により適宜減量する。


  • 3mg/日投与は有効用量ではなく、消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として1〜2週間を超えて使用しないこと。
  • 10mg/日に増量する場合は、消化器系副作用に注意しながら投与すること。
  • 医療従事者、家族などの管理のもとで投与すること。


慎重投与

  • 本剤はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、コリン作動性作用により以下に示す患者に対しては症状を誘発又は増悪する可能性があるため慎重に投与すること。
  • 洞不全症候群、心房内及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者
    〔迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある。〕
  • 消化性潰瘍の既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中の患者
    〔胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により消化性潰瘍を悪化させる可能性がある。〕
  • 気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者
    〔気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある。〕
  • 錐体外路障害(パーキンソン病、パーキンソン症候群等)のある患者
    〔線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を誘発又は増悪する可能性がある。〕


重大な副作用

失神、徐脈、心ブロック、QT延長、心筋梗塞、心不全

  • 失神(0.1%未満)、徐脈(0.1〜1%未満)、心ブロック(洞房ブロック、房室ブロック)、QT延長、心筋梗塞、心不全(各0.1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

消化性潰瘍、十二指腸潰瘍穿孔、消化管出血

  • 本剤のコリン賦活作用による胃酸分泌及び消化管運動の促進によって消化性潰瘍(胃・十二指腸潰瘍)(0.1%未満)、十二指腸潰瘍穿孔(頻度不明)、消化管出血(0.1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝炎、肝機能障害、黄疸

  • 肝炎(頻度不明)、肝機能障害(0.1〜1%未満)、黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

脳性発作、脳出血、脳血管障害

  • 脳性発作(てんかん、痙攣等)(0.1〜1%未満)、脳出血、脳血管障害(各0.1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

錐体外路障害(0.1〜1%未満)

  • 寡動、運動失調、ジスキネジア、ジストニア、振戦、不随意運動、歩行異常、姿勢異常、言語障害等の錐体外路障害があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

悪性症候群(Syndrome malin)(0.1%未満)

  • 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水・電解質管理等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

横紋筋融解症(頻度不明)

  • 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

呼吸困難(0.1%未満)

  • 呼吸困難があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性膵炎(頻度不明)

  • 急性膵炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性腎不全(0.1%未満)

  • 急性腎不全があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

原因不明の突然死(0.1%未満)

薬効薬理

作用機序

  • アルツハイマー型認知症では、脳内コリン作動性神経系の顕著な障害が認められている。本薬は、アセチルコリン(ACh)を分解する酵素であるアセチルコリンエステラーゼ(AChE)を可逆的に阻害することにより脳内ACh量を増加させ、脳内コリン作動性神経系を賦活する。6) 7) 8) 9)

AChE阻害作用及びAChEに対する選択性

  • In vitroでのAChE阻害作用のIC50値は6.7nmol/Lであり、ブチリルコリンエステラーゼ阻害作用のIC50値は7,400nmol/Lであった。AChEに対し選択的な阻害作用を示した。6)

脳内AChE阻害作用及びACh増加作用

  • 経口投与により、ラット脳のAChEを阻害し、また脳内AChを増加させた。7) 8)

学習障害改善作用

  • 脳内コリン作動性神経機能低下モデル(内側中隔野の破壊により学習機能が障害されたラット)において、経口投与により学習障害改善作用を示した。9)


有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

  • ドネペジル塩酸塩(Donepezil Hydrochloride)

化 学 名

  • (2RS)‐2‐[(1‐Benzylpiperidin‐4‐yl)methyl]‐5,6‐dimethoxy‐2,3‐dihydro‐1H‐inden‐1‐one monohydrochloride

分 子 式

  • C24H29NO3・HCl

分 子 量

  • 415.95

構 造 式

物理化学的性状

  • ドネペジル塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
    本品は水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
    本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。

融  点

  • 223.5℃(分解)

分配係数

  • log P=4.27(1−オクタノール/水)


★リンクテーブル★
リンク元乳糖水和物」「その他の中枢神経系用薬」「ドネペジル」「Aricept

乳糖水和物」

  [★]

賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン

その他の中枢神経系用薬」

  [★]

商品

ドネペジル」

  [★]

donepezil
塩酸ドネペジル
アリセプト Aricept
アルツハイマー病その他の中枢神経系用薬


脳への移行が多い
末梢性副作用が服無い。(ドネペシルは偽性コリンエステラーゼの阻害が少ない)
肝毒性が少ない


心臓刺激
伝導障害、既往歴
末梢のアセチルコリンエステラーゼの阻害作用による副作用


Aricept」

  [★] アリセプト

donepezildonepezil hydrochloride




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