アラニジピン

出典: meddic

aranidipine
サプレスタベック
血圧降下剤


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アラニジピンについての基本情報 アラニジピンの効能・作用……効能は『本態性高血圧症など高血圧症』です。血管収縮作用のある『カルシウム』が、血管の細胞(平滑筋細胞)に入り込むのを阻害する働きを持つ ...
製品名 アラニジピン 適応症 高血圧症 用法・用量 1日1回服用 ※用法用量は症状により異なります。 医師の指示を必ずお守りください。 使用上の注意-使用してはいけない人 本剤で過敏症を起こしたことがある人、妊婦 副作用

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添付文書

薬効分類名

  • 持続性Ca拮抗薬

販売名

ベックカプセル5mg

組成

 有効成分

  • アラニジピン

 含量

  • 1カプセル中 5mg

 添加物

  • 精製白糖、メタクリル酸コポリマーS、アミノアルキルメタクリレートコポリマーRS、マクロゴール6000、タルク
    カプセル本体:ヒプロメロース、カラギーナン、塩化カリウム、ジメチルポリシロキサン、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソルベート80、酸化チタン、黄色5号、カルナウバロウ、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 高血圧症
  • アラニジピンとして初回投与量を5mgとし、通常、成人には5〜10mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状によって適宜増減するが、効果が不十分な場合には、1日1回20mgまで増量することができる。

慎重投与

  • 肝機能障害のある患者[副作用があらわれやすい。]
  • 腎機能障害のある患者[副作用があらわれやすい。]
  • ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

薬効薬理

 降圧作用1)21)22)

  • 高血圧症患者に1日1回投与することにより、血圧日内変動に影響を与えることなく、翌日まで安定した降圧効果が認められた。
  • 高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、酢酸デオキシコルチコステロン・食塩負荷高血圧ラット及び腎性高血圧イヌを用いた単回経口投与において、用量依存性の降圧作用が認められた。
    また、脳卒中易発症高血圧自然発症ラットを用いた22週間混餌投与において、血圧上昇を抑制し、さらに高血圧性臓器障害(脳卒中、心筋線維化、増殖性及び壊死性細動脈炎、悪性腎硬化症等)の発症を抑制し、延命効果が認められた。

 循環動態に対する作用10)23)24)

  • 軽・中等症の高血圧症患者を対象とし循環動態について検討した結果、降圧効果は主として全末梢血管抵抗の減少(11〜16%)によることが判明した。
  • 高血圧自然発症ラットを用いた経口投与において、腎血流量、尿量、尿中Na及びK排泄量の増加が認められた。

 降圧作用機序25)〜27)

  • モルモットの大動脈標本において、カルシウムイオンの細胞内への流入を抑制し、ブタ大動脈標本において、ニトレンジピンのレセプターへの結合を濃度依存的に阻害した。また、モルモット単離心室筋細胞において、内向きのカルシウムイオン電流を濃度依存的に抑制した。
  • 本剤の主たる作用機序は血管平滑筋細胞におけるカルシウムチャネルに作用して、細胞外より細胞内へのカルシウムイオンの流入を抑制することにより、血管平滑筋を弛緩し、血管を拡張してその降圧効果を発揮するものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

 一般名:

  • アラニジピン(Aranidipine:JAN)

 化学名:

  • (±)-Methyl 2-oxopropyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate


 分子式:

  • C19H20N2O7

 分子量:

  • 388.37

 性状:

  • 黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    アセトン、ジクロロメタン又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
    本品は光によって変化する。
    本品の1,4-ジオキサン溶液(1→50)は旋光性を示さない。

 融点:

  • 148〜151℃

 分配係数:

  • 3×102(1-オクタノール/水系溶媒、pH2〜9)


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