アラセプリル

出典: meddic

alacepril
アラセプルセタプリルセナプリドセプリノックセボチール



降圧薬;アンジオテンシン変換酵素阻害

和文文献

  • 腹臥位長時間手術後に著しい舌腫脹を生じた1症例
  • ACE阻害剤 アラセプリルの症例における考察
  • アラセプリルによるStevens‐Johnson Syndromeの1例

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 持続性ACE阻害降圧剤

販売名

セプリノック錠12.5mg

組成

セプリノック錠12.5mg:

成分・含量(1錠中)

  • 日局 アラセプリル 12.5mg

添加物

  • セルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,ショ糖脂肪酸エステル,ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫,遺伝性血管浮腫,後天性血管浮腫,特発性血管浮腫等)[高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。]
  • デキストラン硫酸固定化セルロース,トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者[ショックを起こすことがある。](「相互作用」の項参照)
  • アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者[アナフィラキシー様症状が発現することがある。](「相互作用」の項参照)
  • 妊婦または妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 本態性高血圧症,腎性高血圧症
  • 通常、成人にアラセプリルとして1日25〜75mgを1〜2回に分割経口投与する。年齢,症状により適宜増減する。
    なお、重症例においても1日最大投与量は100mgまでとする。
  • 重篤な腎機能障害のある患者では、活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下,腎機能の悪化が起こるおそれがあるので、血清クレアチニン値が3mg/dLを超える場合には、投与量を減らすかまたは投与間隔を延ばすなど慎重に投与すること。

慎重投与

  • 両側性腎動脈狭窄のある患者または片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 重篤な腎機能障害のある患者(「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

  • (頻度不明)

血管浮腫

  • 呼吸困難を伴う顔面,舌,声門,喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、気道の確保など適切な処置を行うこと。

無顆粒球症

  • 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

天疱瘡様症状

  • 天疱瘡様症状があらわれることがあるので、このような場合には、減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高カリウム血症

  • 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • アンジオテンシン変換酵素阻害薬。生理活性を持たないアンジオテンシンIから強力な昇圧活性を有するアンジオテンシンIIへの変換を阻害することにより、血圧降下作用を示す。なお、アンジオテンシン変換酵素はキニナーゼIIと同一の酵素であり、変換酵素阻害薬は血管拡張物質ブラジキニンの分解を抑制する。これによるブラジキニンの増加は、血圧降下に関与すると共に、副作用である咳にも関与すると考えられる。7)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アラセプリル(Alacepril)

化学名

  • (2S )-2-{(2S )-1-[(2S )-3-(Acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl}amino-3-phenylpropanoic acid

分子式

  • 202625

分子量

  • 406.50

融点

  • 153〜157℃

性状

  • アラセプリルは白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    メタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
    水酸化ナトリウム試液に溶ける。


★リンクテーブル★
リンク元血圧降下剤」「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「バレイショデンプン

血圧降下剤」

  [★]

降圧薬

商品


アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

  [★]

angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB


アンジオテンシン変換酵素阻害薬

薬剤名 成分名 高血圧 腎性高血圧 腎血管性高血圧 悪性高血圧 慢性心不全 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
レニベース エナラプリル  
ロンゲス リシノプリル        
タナトリル イミダプリル      
エースコール テモカプリル      
コバシル ペリンドプリル           

副作用

  • 咳嗽:ACEブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
  • 高カリウム血症:間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
  • 低血圧
  • 腎不全

禁忌

  • 妊婦
  • 両側性腎動脈狭窄のある患者
  • 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。

参考

[display]http://www.naoru.com/ace.htm
[display]http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php



バレイショデンプン」

  [★]

potato starch
ATP腸溶アイデイトロールアクタミンアストーマ配合アストフィリン配合アスペノンアタバニンアヘン末アポプロンアミプリンアミユー配合アラセプリルウルソエンテラーゼ配合クールスパンクロミッドコデインリン酸塩コニールコニプロスコレポリーRコンスーンサルポグレラート塩酸塩ジベトスセファランチンセラピエースセリナリートセルニルトンセレナミンセンブリセンブリ・重曹チョコラAつくしA・M配合テナキシルデプロメールドーフルドライアーゼ配合ナトリックスノバミンパルギンバレイショデンプン ビオスミン ビオスミン配合ビオスリー配合ビオフェルミン ビオフェルミンRビオフェルミン配合ヒダントールD配合ビフィスゲンビフロキシン配合フォリアミンフランセチン・T・パウダープレドニゾロンベスタチンベニジピン塩酸塩ベハイドRA配合ボグリボースホミカエキスマカシーAメチルエルゴメトリンマイレン酸塩ラクスパンラクデーンランソプラゾールレベニンロートエキス亜デンプン
ジャガイモデンプンデンプン




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