アムロジピン

出典: meddic

amlodipine
ベシル酸アムロジピン amlodipine besilate
アムロジンノルバスクザクラス配合(アジルサルタンアムロジピン)
カルシウム拮抗薬薬理学
血管拡張剤


  • 第三世代カルシウム拮抗薬に分類される


剤形

作用機序

ノルバスク
  • 細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。
  • カルシウム拮抗作用の発現は緩徐であり、持続的である。
  • また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている。

適応

添付文書

  • ノルバスク錠2.5mg/ノルバスク錠5mg/ *ノルバスク錠10mg/ノルバスクOD錠2.5mg/ノルバスクOD錠5mg/ *ノルバスクOD錠10mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171022F1029_2_03/2171022F1029_2_03?view=body

参考

  • TRAD10 Trial for Administration Method of Amlodipine 10mg
アムロジピンの降圧効果は服用のタイミングに関わらず 24 時間持続する 石光 俊彦氏 獨協医科大学循環器内科
[display]http://therres.jp/1conferences/2011/JSH2011/20111107122224.php




Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/10 22:10:13」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • 症例報告 オルメサルタン,アムロジピン過量投与の1例
  • 出野 智史,中田 託郎,大岩 孝子 [他]
  • 中毒研究 24(3), 236-240, 2011
  • NAID 40018984099
  • 薬を極めて服薬指導(6)アムロジピンベシル酸塩
  • 阿部 尚子,堀 美智子
  • 調剤と情報 17(9), 1239-1246, 2011-09
  • NAID 40018970258
  • レニン・アンジオテンシンの新展開(第6回)日本人高血圧患者を対象としたバルサルタンとアムロジピンのランダム化比較試験-VART
  • 高野 博之,小室 一成
  • Cardiovascular frontier 2(2), 138-143, 2011-04
  • NAID 40018834470

関連リンク

ノルバスク,アムロジンとは?アムロジピンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)
アムロジピンは、長時間作用型カルシウムチャネル拮抗薬のひとつである。 ( ジヒドロピリジン系)高血圧治療薬および狭心症治療薬として用いられる。他の カルシウム拮抗薬同様に、動脈の平滑筋を弛緩させる。末梢血管抵抗の低下により血圧を 下げ、冠動脈を ...

関連画像

薬効タイトル製剤写真ダウンロードアムロジピン錠2.5mg「TCK」製剤写真メニュー マ アムロジピン 包装写真アムロジピン錠5mg「ケミファ」 :山形 アムロジピン 包装写真MeijiSeika アムロジピン 包装写真

添付文書

薬効分類名

  • 高血圧症・狭心症治療剤
  • 持続性Ca拮抗剤

販売名

アムロジピンOD錠2.5mg「TCK」

組成

有効成分の名称

  • アムロジピンベシル酸塩

含量

  • 1錠中アムロジピンベシル酸塩3.47mg(アムロジピンとして2.5mg)

添加物

  • D-マンニトール、結晶セルロース、クロスポビドン、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、l-メントール、ステアリン酸Mg、黄色5号

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 高血圧症、狭心症
  • 本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

○高血圧症

  • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
    なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

○狭心症

  • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
    なお、症状に応じ適宜増減する。
  • 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)

慎重投与

  • 過度に血圧の低い患者[さらに血圧が低下するおそれがある。]
  • 肝機能障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。高用量(10mg)において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 重篤な腎機能障害のある患者[一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。]

重大な副作用

肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少、白血球減少(いずれも頻度不明)

  • 血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック(頻度不明)

  • 房室ブロック(初期症状:徐脈、めまい等)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(ベラパミルやジルチアゼム)と比較すると、血管選択性が高く、心収縮力や心拍数に対する抑制作用は弱い。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アムロジピンベシル酸塩(Amlodipine Besilate)

化学名

  • 3-Ethyl 5-methyl (4RS )-2-[(2-aminoethoxy) methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate

分子式

  • 2025ClN・C

分子量

  • 567.05

融点

  • 約198℃(分解)

性状

  • 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
    メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
    メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
リンク元アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「血管拡張剤」「カルシウム拮抗薬」「リン酸水素カルシウム」「バルサルタン

アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

  [★]

angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)


血管拡張剤」

  [★]

vasodilatorvasodilatator
血管拡張薬

商品

カルシウム拮抗薬」

  [★]

calcium antagonist
カルシウムチャネル遮断薬 calcium channel blocker CCB calcium channel blockers CCBs, Ca2+ channel blockerカルシウムチャネル拮抗薬カルシウムチャネル阻害薬カルシウムチャネルブロッカー
カルシウムブロッカー, calcium blocker, Ca blockerカルシウム拮抗薬カルシウム阻害薬Ca拮抗薬
薬理学カルシウムチャネル

概念

  • 細胞膜の膜電位依存性Caチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させる作用を有する薬物の総称。

適応

分類

  • 第1世代
ベラパミル  verapamil  心臓
ジルチアゼム diltiazem  心臓 血管
ニフェジピン nifedipine    血管
  • 第2世代
  • 徐放化的製剤 ・・・剤形が変わる
  • 組織特異性・長時間作用
  • 第3世代 ↓
  • 生物学的利用能↑。血中半減期が長い
アムロジピン amlodipine

副作用

YN.C-64他
  • 1. 末梢血管拡張作用による頭痛、顔面紅潮、めまい
  • 2. 不整脈
  • ジルチアゼム、ベラパミル → 洞性徐脈、房室伝導障害
  • ニフェジピン → 反射性頻脈
  • 3. 下腿浮腫  ←  細静脈拡張せずに細動脈が拡張するため
  • 4. 歯肉肥厚

禁忌

  • 動物実験にて催奇形性がある→妊婦への使用は禁忌→胎児の形成が終わればO.K.



リン酸水素カルシウム」

  [★]

dibasic calcium phosphatecalcium hydrogen phosphate
アスラーンアムロジピンアムロジピンODアリーゼS配合アリチア配合エバスチンODガスペラジンガスポートガスメットガスリッククエチアピンサニアーゼ配合スルカイン配合セルニルトンソファルコンデプロメールトラベルミン配合トリプタノールパロキセチンファモチジンフェニルアラニン除去ミルク配合フスコデ配合フルボキサミンマレイン酸塩プロモーションミルナシプラン塩酸塩リシノプリルリン酸水素カルシウム水和物ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロンゲスロンゲリール第二リン灰
無水リン酸水素カルシウム

バルサルタン」

  [★]

valsartan
ディオバン(ノバルティスファーマ)。(配合錠)(アムロジピン)エックスフォージ(ノバルティスファーマ) 、(ヒドロクロロチアジド)コディオ(ノバルティスファーマ)。アテディオ配合
降圧薬、選択的AT1受容体ブロッカー
  • アンジオテンシンII受容体拮抗薬

参考

  • ディオバン錠20mg/ディオバン錠40mg/ディオバン錠80mg/ディオバン錠160mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149041F1020_2_08/2149041F1020_2_08?view=body





★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡