アミロライド

出典: meddic

amiloride
塩酸アミロライド amiloride hydrochloride
MIDAMOR
アミロライド感受性ナトリウムチャネル上皮型Na+チャネル

http://toyota.s2.zmx.jp/cgi-bin/reference_url.cgi?ttp://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%82%B0%E3%82%A2%E3%83%8B%E3%82%B8%E3%83%B3



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和文文献

  • P-030 塩味に対する日本人のアミロライド感受性 : 記述検査法による解析(ポスターセッション,2010年度日本味と匂学会第44回大会)
  • 小林 哲宏,香山 裕喜,鈴木 聡恵,宮川 博義,井上 雅司
  • 日本味と匂学会誌 17(3), 255-258, 2010-12
  • NAID 110008451329
  • アルギニンの中和によって生じる塩味付加効果の解析
  • 阿久津 晴香,吉本 恭子,徳見 明 [他]
  • 日本女子大学紀要. 理学部 18, 15-20, 2010-03-31
  • NAID 110007576631
  • 気道粘膜上皮電気的バリアに対する酸の作用点についての検討
  • 高山 賢哉,三輪 正人,若山 知薫 [他]
  • 日本気管食道科学会会報 61(6), 493-497, 2010
  • NAID 40017408140

関連リンク

栄養・生化学辞典 - アミロライドの用語解説 - C6H8N7OCl (mw229.63). Na+が細胞内に侵入するのを特異的に阻害する物質.Na+-K+-ATPアーゼを阻害する.利尿剤としても使われる.
アミロライド 髄質集合管細胞 2K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ K+ Na+ 3Na+ Na + Na+ Na+ Alb CA Alb 2K+ Na+ 3Na+ 3Na+ 3Na+ 3Na+ 2K+ 2K+ Ca2+ Na Ca2+ Ca2+ Cl- 2Cl- Cl- Cl- Cl- バソプレシン H2O 尿素 H2O H22 H ...
アミロライド は腎上皮型ナトリウムチャネルを阻害することにより利尿作用を示す。 非選択性カチオンチャネルブロッカー T-型電位依存性 Ca 2+ チャネル およびナトリウムチャネル阻害剤 ピラジン環とグアニジン構造がアミド結合で ...

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★リンクテーブル★
リンク元利尿薬」「カルシウム」「上皮型Na+チャネル
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関連記事イド

利尿薬」

  [★]

diuretic, diuretics
尿細管

適応

利尿薬の種類 (GOO.744)

  CATIONS ANIONS 尿酸 腎血液動態
Na+ K+ H+ Ca2+ Mg2+ Cl- HCO3- H2PO4- 急性 慢性 RBF GFR FF TGF
炭酸脱水酵素阻害薬 炭酸脱水酵素阻害 近位尿細管
 
++ NC V (+) ++ ++ I NC
浸透圧利尿薬 浸透圧 ヘンレループ
 
++ I ++ I NC I
ループ利尿薬 Na+-K+-2Cl- symport阻害 太い上行脚
 
++ ++ ++ ++ ++ (1) (1) V(+) NC V(-)
チアジド系利尿薬 Na+-Cl-symport阻害 遠位尿細管
 
++ V(-) V(+) (1) (1) NC V(-) V(-) NC
カリウム保持性利尿薬 上皮性ナトリウムチャネル阻害 遠位尿細管後部と集合管
 
(+) NC I NC NC NC NC
アルドステロン受容体拮抗 遠位尿細管後部と集合管
 
I (+) I I NC NC NC NC

利尿薬の例

  • 上皮性ナトリウムチャネル阻害薬
  • アルドステロン受容体阻害薬

利尿薬の作用部位

  • ホルモンと利尿薬の作用部位についての簡単なまとめは→尿細管

参照

http://hobab.fc2web.com/sub4-Diuretics.htm



カルシウム」

  [★]

calcium
カルシウムイオンリン
calcium channel blockers, calcium channels

基準値

  • 血清総Ca 8.6-10.1 mg/dl(臨床検査法提要第32版)
  • 8.6-10.2 mg/dL (QB)   だいたい  9.4 ± 0.8
  • 血清Caイオン 1.15-1.30 mmmol/l(臨床検査法提要第32版), 4.6-5.1 mg/dl

血液ガス

  • 血液ガスでは (mEq/l)で出されるが 4倍すれば (mg/dl)に変換できる  原子量が約40ゆえ

溶解度積

リン酸カルシウム 366x10-6 (30℃)
リン酸カルシウム 0.35x10-6 (38℃)
炭酸カルシウム 0.0087x10-6 (25℃)
酒石酸カルシウム 0.0077x10-6 (25℃)
シュウ酸カルシウム 0.00257x10-6 (25℃)
オレイン酸カルシウム 0.000291x10-6 (25℃)
パルチミン酸カルシウム 0.000000161x10-6 (23℃)

カルシウムの吸収(SP.744)

  • +健康成人の1日あたりの食物Ca摂取0.6g
  • +消化管分泌物と脱落上皮細胞のCa 0.6g
  • -吸収されるCa          0.7g
  • -そのまま排泄          0.5g
  • 正味吸収されるCa 0.1g

カルシウムの吸収部位

  • 十二指腸

カルシウム代謝の調節機構

副甲状腺ホルモン

  • 血中Ca上昇+血中P低下を行う。
  • 1. 破骨細胞に作用してCa,Pが血中へ。
  • 2. 腎の遠位尿細管に作用してCa再吸収の亢進、近位尿細管でのP再吸収の抑制。
  • 3. 近位尿細管に作用して酵素を活性化し、1,25水酸化ビタミンD3の産生亢進。

1,25(OH)2D3

  • 血中Ca上昇+血中P上昇
  • 1. 空腸からのCaとPの吸収。
  • 2. 骨形成促進。
  • 3. 遠位尿細管でのCaとPの再吸収促進。
  • 4. 副甲状腺ホルモンの合成を抑制

尿細管における部位別カルシウム輸送

  • 糸球体で濾過されるのはイオン化Caと陰イオン複合型Ca(蛋白結合型Caは濾過されない)
  • 濾過されたカルシウムのうち95%が再吸収される。
  • 近位尿細管:60-70%
  • ヘンレループ:20-25%
  • 遠位尿細管、集合管:10-15%

近位尿細管

  • Na+依存的に再吸収。受動輸送80%、能動輸送20%
  • 基底側のCa2+ ATPase, 3Na+-Ca2+逆輸送系

ヘンレループ

  • 太いヘンレループ上行脚で
  • 受動輸送:管腔内電位が正であるため
  • 基底側のCa2+ ATPase

遠位尿細管~集合管

  • 糸球体濾過量の10-15%が再吸収されている → 量としては少ないが能動的に吸収が行われる部位。
  • 能動輸送:管腔内電位が負であるため。
  • PTHカルシトニンに調節されている
  • チアジド系利尿薬により細胞内Na↓となるとCa再吸収↑となる!!!! ← ループ利尿薬と違う点。よって高カルシウム血症が起こることがある。

接合尿細管

  • 管腔側:Ca2+チャネル/非選択的カチオンチャネル
  • 基底側:Na+-K+ ATPase, 3Na+-Ca2+交換系

尿細管におけるカルシウムの輸送の調節 SP.796

  • 循環血漿量
  • Ca2+の尿中排泄量はNa+の尿中排泄量と比例。循環血漿量が増加するとCa2+排泄も増加
  • 血漿電解質濃度
  • Ca2+の尿中排泄量は血漿Ca2+濃度と比例する。
  • 酸塩基平衡

血清カルシウム濃度

  • 血液中でCa2+は調節を受けて一定に保たれるが、蛋白と結合しているCaはアルブミンの量によって増減する。
血清アルブミン濃度 4 g/dl、血清Ca濃度 9mg/dl。補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
血清アルブミン濃度 2 g/dl、血清Ca濃度 7mg/dl。 → 大変!!低カルシウム血症!! → ホント? ってことになる。アルブミンの量が減ってAlb-Caが減っただけで生理的に重要なCa2+は保たれているのではないか。 → こんな時に補正Ca濃度を用いるのである
                       →補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
つまり、低アルブミン血症ではCa2+は保たれているにもかかわらず、血清Caは低値となりそのままでは評価できないために補正を行う。
補正Ca濃度(mg/dl)=Ca実測値(mg/dl)+(4-血清アルブミン濃度(g/dl)) ・・・Payneの式
アルブミンのpIは7より小さく、アシデミアでは負に帯電しているアルブミンが減少、アルカレミアでは負に帯電しているアルブミンが増加する。すなわち、pHが下がるとアルブミンとくっつなくなったCaが増加するので、血液pH0.1の低下につきfreeイオン化Ca(Ca2+)は0.12mg/dl増加する???????????

循環血液量

  • 循環血液量↑→尿中Na排泄↑、尿中Ca排泄↑

血清Ca濃度

  • 血清Ca濃度↑→PTH↓
  • 生理活性のあるのはイオン化Ca(Ca2+)のみ
血清Ca濃度=イオン化Ca(45%) + 蛋白結合型Ca(40%) + 陰イオン複合型Ca(15%)
イオン化Caは一定に保たれる

pH

アシドーシス :pHが小さくなると負電荷減少:蛋白のCa結合能↓、イオン化Ca↑
アルカローシス:pHが大きくなると負電荷増加:蛋白Caの結合能↑、イオン化Ca↓→Ca欠乏(低カルシウム血症)

低蛋白血症

  • 低蛋白血症の際、蛋白結合型Caは減少するが、イオン化Ca一定。

尿中カルシウム

血中カルシウムと尿中カルシウム

  • 薬剤などの影響がなければ、血中カルシウムと尿中カルシウムは相関がありそうである → 副甲状腺ホルモン

血清カルシウムと心電図

  • QT時間と血清カルシウムは負の相関関係にある

元素

  • 金属元素。周期表第2族アルカリ土類金属元素
  • 原子番号:20
  • 元素記号:Ca
  • 原子量 40.078  g/mol

臨床関連

参考

  • カルシウム製剤の特徴
[display]http://www.orth.or.jp/osteoporose/caseizai.html







上皮型Na+チャネル」

  [★]

epithelial Na channel, epithelial sodium channel, ENaC
上皮性Na+チャネル、ENaCチャネル、上皮性ナトリウムチャネル
尿細管
  • 阻害剤:アミロライド (SP.743)
  • 低濃度のNa溶液からでも効率よくNaを吸収できる (SP.743)
  • 大腸(消化管では唯一) (SP.743)
腎臓の集合管、汗腺にも存在する????


アミロライド感受性ナトリウムチャネル」

  [★]

英:
関:アミロライド上皮型Na+チャネル
SP. 303 ← アミロライド感受性上皮型ナトリウムチャネル
  • 味細胞膜上にあり、Na+とH+の受容に関わる (SP.303)



イド」

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