UpToDate Contents
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- 1. 眼の待機手術に対する麻酔 anesthesia for elective eye surgery
- 2. 局所麻酔剤の浸潤 infiltration of local anesthetics
- 3. 小児における局所麻酔剤 topical anesthetics in children
- 4. 皮膚の手技 dermatologic procedures
- 5. 頸動脈内膜剥離術および頸動脈ステント留置術の麻酔 anesthesia for carotid endarterectomy and carotid stenting
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- 商品名, アネトカイン. 一般名, リドカイン. 欧文一般名, Lidocaine. 製剤名, 塩酸 リドカインゼリー. 薬効分類名, 粘滑・表面麻酔剤. 薬効分類番号, 1214. KEGG DRUG, D00358 »類似商品一覧. JAPIC ID, 00055536 »PDF文書 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 粘滑・表面麻酔剤
販売名
- アネトカインゼリー2％
組成
成分・含量
- 1mL中、塩酸リドカイン20mg含有
添加物
- カルメロースナトリウム
パラオキシ安息香酸メチル
パラオキシ安息香酸プロピル
塩酸
水酸化ナトリウム
禁忌
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 表面麻酔
- 塩酸リドカインとして、尿道麻酔には通常成人では男子は200〜300mg、女子は60〜100mgを使用する。気管内挿管には適当量を使用する。 なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
慎重投与
- 高齢者（「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照）
- 全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］(「重要な基本的注意」の項参照)
- 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
- 重症の肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］
- 幼児（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
- ショック(頻度不明)：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
- 意識障害、振戦、痙攣(頻度不明)：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）
薬効薬理
- *＜作用機序＞
一次感覚神経の無髄（C）神経線維、細い有髄（Aδ）神経線維のNa+チャネル内の特異的結合部位に結合してイオンの細胞内への流入を阻止し、活動電位の発生を抑制（神経伝導を遮断）することにより局所麻酔作用を発現する。プロカインより作用の発現が速やか、局所刺激作用が弱い、麻酔効果が強い、作用持続が長い、などの特長を持ち、すべての局所麻酔によく用いられる。更に、心筋細胞のNa+チャネル機能も抑制し(一般的には、膜安定化作用と呼ばれる)、活動電位の最大立ち上がり速度の低下、興奮伝導の遅延をもたらす。1) - *＜生物学的同等性試験＞
ウサギ角膜反射試験及びウサギ鼻粘膜反射試験において表面麻酔作用を比較した結果、アネトカインゼリー2％と標準製剤の生物学的同等性が確認された。2)
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：リドカイン（Lidocaine）
化学名：2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式：C14H22N2O
分子量：234.34
性状：白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
融点：66〜69℃
構造式：
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「リドカイン」「局所麻酔薬」 |
「リドカイン」
- 英
- lidocaine
- 化
- 塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride
- 商
- キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain
- ＴＤゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ
- (ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト
- 関
- 抗不整脈薬、プロカイン
- クラスIb
- Naチャネルブロック
- APD短縮
作用機序
- Naチャネル遮断
薬理作用
- 活動電位の最大分極速度を抑制
- 結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。
- APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため？？ (→Sicillian Gambitの分類)
動態
適応
- 心室性不整脈
- 心肺蘇生 アミオダロンの方がよく使われる
- 無効：心房細動、心房頻拍
注意
禁忌
副作用
「局所麻酔薬」
構造
作用機序
- 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。