アドレナリン反転

出典: meddic

epinephrine reversal, adrenaline reversal
エピネフリン反転
アドレナリン受容体α受容体β受容体
  • アドレナリンはα1(血管平滑筋収縮)、α2(血管平滑筋収縮)、β1(収縮力↑)、β2(血管平滑筋の弛緩(骨格筋))受容体に作用する。α受容体が遮断されることで、β受容体への作用が前面に出て末梢血管抵抗の低下、ひいては血圧低下をもたらす。イソプロテレノールと同じような血圧の挙動を示す。
参考→イソプロテレノール#静脈内投与時の挙動


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/11/15 09:09:25」(JST)

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関連リンク

[display]http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/acetylcholine.html

アセチルコリン・カテコールアミン
このとき、α1受容体による血管収縮作用の方が強いため、血圧が上昇するのである。 ここで、前もってα1受容体を遮断してアドレナリンを投与すると、β2受容体による血管 拡張作用が表れるため、血圧下降作用を起こす。この現象をアドレナリン反転という。 ...

[display]http://www.novartis.co.jp/product/reg/pi/pi_reg.pdf

レギチーン注射液10mg 添付文書
ネコ、イヌによる実験でフェントラミンはアドレナリンによる. 昇圧反応を遮断又は逆転 する。ノルアドレナリンに対する昇圧. 反応に対しても遮断効果を示すが、降圧反応は 起こらない。典. 型的なアドレナリン反転は0.1~1.0mg/kgの静注又は皮下注で ...

[display]http://www.novartis.co.jp/product/clo/os/os_clo1003.html

クロザリル錠 使用上の注意改訂のお知らせ 2010年3月 -医療関係者向け情報-
ノルアドレナリン (ノルアドレナリン), アドレナリンの作用を反転させ、重篤な血圧 低下を起こすおそ ...


★リンクテーブル★
先読みアドレナリン受容体」「β受容体」「α受容体
リンク元epinephrine reversal
関連記事アドレナリン」「リン」「反転

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


β受容体」

  [★]

β-receptor, β-adrenergic receptor
βアドレナリン作動性受容体 β-adrenergic receptorβアドレナリン受容体 β-adrenoceptor
アドレナリン受容体β受容体遮断薬





α受容体」

  [★]

α-receptor
αアドレナリン作動性受容体 α-adrenergic receptorαアドレナリン受容体 α-adrenoceptor
アドレナリン受容体受容体




epinephrine reversal」

  [★] アドレナリン反転


アドレナリン」

  [★]

adrenarine
(国試)エピネフリン epinephrineエピレナミン epirenamineスプラレニン suprarenin
酒石酸水素エピネフリン
Adrenalin, EpiPenボスミンエピペン
カテコールアミンノルアドレナリンアドレナリン受容体
SPC. 61,68,86,142
GOO. 244

作用機序

薬理作用

血管作用

  • 小動脈、前毛細血管括約筋?収縮
  • アドレナリン反転 epinephreine reversal
アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。

動態

適応

効能又は効果

(エピネフリン注0.1%シリンジ「テルモ」添付文書)

  • 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
  • 気管支喘息,百日咳
  • 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
  • 心停止の補助治療

用量

  • 心肺蘇生
  • ACLS:静注1mg  ←  プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
  • PALS:静注・骨髄 0.01mg/kg 気管内投与 0.1mg/kg
  • アナフィラキシーショック:皮下注~筋注で0.3mg

注意

  • 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注0.1%シリンジ「テルモ」添付文書)

禁忌

副作用

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






反転」

  [★]

inversionreversalinvertinverse
インバース回復逆位逆性逆転転化




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