アデノシン受容体

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adenosine receptor
アデノシンプリン受容体



  • 7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/02/14 00:26:42」(JST)

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和文文献

  • GPCRのヘテロダイマー形成--プリン受容体を中心に (第5土曜特集 最新 G蛋白質共役受容体研究--疾患解明とシグナル制御の新時代) -- (受容体の解析・制御のあらたな視点)
  • 鈴木 登紀子,中田 裕康
  • 医学のあゆみ 233(9), 675-679, 2010-05-29
  • NAID 40017107045
  • アデノシン受容体 : ドパミンとの関連
  • 三品 雅洋,石井 賢二,石渡 喜一
  • 臨床神経学 : CLINICAL NEUROLOGY 47(11), 835-837, 2007-11-01
  • NAID 10020102668

関連リンク

【薬剤師監修・作成】「アデノシンA2A受容体拮抗薬(パーキンソン病治療薬)」脳内の運動機能を低下させる物質の作用を抑え、パーキンソン病における運動機能低下などを改善する薬|薬の作用機序や副作用、種類などを薬剤師監修 ...
アデノシン はプリン代謝物 アデノシンレセプター(アデノシン受容体) A1、A2(A2A、A2B)、A3受容体の存在が知られている。アデノシンの作用 ・気管支平滑筋の収縮作用があるものの弱いためテオフィリンの気管支拡張作用の作用機序 ...
アデノシンA2A受容体拮抗薬の効果・作用機序や副作用、一般的な商品や特徴を解説しています。「処方薬事典」は日経メディカルが運営する医療・医薬関係者向け医薬品検索データベースです。

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ノウリアストの作用機序id:coffees_for_healthy_life 特集 最新・G蛋白質共役受容体  とA2A受容体(アデノシンイメージ 2 アデノシン 受容体 adenosine


★リンクテーブル★
先読みプリン受容体
リンク元メチルキサンチン」「P1プリン受容体」「アデノシンレセプター
関連記事受容体」「アデノシン」「受容」「

プリン受容体」

  [★]

purinergic receptor
  • アゴニスト:ATP, ADP, UTP, UDP

種類


メチルキサンチン」

  [★]

methylxanthine


概念

誘導体

構造

  • メチルキサンチン系

作用機序 (SPC.211)

  • 飲料として摂取した場合血中濃度は<50μM
血中濃度 作用
0.5-1.0mM [Ca2+]i
>50μM ホスホジエステラーゼの阻害
<50μM アデノシン受容体の拮抗
  • cAMP↑-(+cAMP)→ホルモン受容体↑、(+cAMP)βアドレナリン受容体↑
  • アデノシン受容体の非特異的拮抗、細胞内Ca2+遊離

薬理作用 (SPC.211,212)

  • 中枢作用   :眠気消失、知的活動↑、興奮、不眠、振戦、神経過敏、けいれん、胃腸障害
  • 心血管系作用 :陽性変力作用、陽性変時作用
  • 気管支拡張作用:気管支平滑筋の弛緩
  • 利尿作用
  • 高濃度:SRからCa2+を放出→骨格筋拘縮、胃酸分泌促進
  カフェイン テオフィリン テオブロミン
中枢作用
心血管系作用
気管支拡張作用
利尿作用

副作用

  • 肝臓で代謝されるので肝不全では中毒症状を呈する


P1プリン受容体」

  [★]

P1 purinoceptorP1 purinergic receptorpurinergic P1 receptor
アデノシン受容体プリンP1受容体P1プリンレセプター


アデノシンレセプター」

  [★] アデノシン受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

アデノシン」

  [★]

adenosine
6-アミノ-9-β-D-リボフラノシル-9H-プリン, Ado
Adenocard
プリンヌクレオチド


神経伝達物質

代謝産物

  • 運動により筋肉より乳酸、二酸化炭素と共に放出され、筋血管の拡張を引き起こす


薬理

概念

  • 海外では上室性頻拍の薬物治療として用いられる。日本ではATPが用いられる。(用量:ATP 10mg⇔アデノシン6mg (改訂3版 救急蘇生法の指針 2005 医療従事者用))

構造

作用機序

  • アデノシンを結合するGタンパク質共役型受容体に結合→心房、洞房、房室結節でアセチルコリン感受性のK電流を増加→膜の過分極→活動電位持続時間を短縮。
  • Ca電流を減らす

薬理作用

心血管における作用
SP.590

適応

  • 上室性不整脈 (GOO.917)
  • first drug for most forms of stable narrow-complex SVT. Effective to reentry involving AV node or sinus node. AF, AFL, VTは適応外。(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)

用法

  • 上室性頻拍:
  • ACLS:アデノシン6mgを急速静注(1-3秒)、次いで生食を20ml入れる。その後、注射した肢を挙上。必要があれば2回目の投与は12mgを1-2分かけて静注。(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • PALS:1回目 0.1mg/kgを急速静注/骨髄内投与(max 6mg) 2回目 0.2mg/kgをを急速静注/骨髄内投与(max 12mg)

禁忌

  • 薬剤誘発性の頻拍、二度房室ブロック、三度房室ブロック(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)

注意

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • テオフィリン・カフェインを摂取・投与されている場合、効果が低下する。
  • ジピリダモール、カルバマゼピン、心臓移植、あるいは中心静脈ルートが確保されている患者では投与量を3mgとする。

副作用

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • SVT後に洞徐脈、心室異所性調律(ventricular ectopy)が出現することが多い(common)。

妊婦

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • 投与可能


受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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