アゼラスチン
UpToDate Contents
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- 1. 慢性非アレルギー性鼻炎chronic nonallergic rhinitis [show details]
…subjects with chronic NAR responded favorably to azelastine . The improvement in symptoms with azelastine is likely due to anti-inflammatory actions. Azelastine reduces eosinophil activation and adhesion molecule …
- 2. アレルギー性鼻炎の薬物療法pharmacotherapy of allergic rhinitis [show details]
…and are available in syrups. An antihistamine nasal spray (eg, azelastine or olopatadine). The FDA has approved the use of azelastine in children >5 years of age and the use of intranasal olopatadine …
- 3. アレルギー性結膜炎：マネージメントallergic conjunctivitis management [show details]
…[brand names]), alcaftadine (Lastacaft [brand name]), bepotastine (Bepreve [brand name]), azelastine hydrochloride (Optivar [brand name]), epinastine (Elestat [brand name]), ketotifen fumarate (Ketotifen …
- 4. アトピー性角結膜炎atopic keratoconjunctivitis [show details]
…[brand names]), alcaftadine (Lastacaft [brand name]), bepotastine (Bepreve [brand name]), azelastine hydrochloride (Optivar [brand name]), epinastine (Elestat [brand name]), ketotifen fumarate (generic, …
- 5. 職業性鼻炎occupational rhinitis [show details]
…patient, and availability. Topical antihistamine nasal sprays may also be helpful. These include azelastine and olopatadine, both of which have a rapid onset of action (less than 15 minutes) and can be administered…
Japanese Journal
- モルモットスギ花粉症モデルにおける鼻腔内灌流試験とアゼプチンによる抑制効果
- sICAM-1をパラメーターとしたアトピー性皮膚炎に対する塩酸アゼラスチン(アゼプチン^【○!R】)の臨床効果の検討
- 平井 俊二,影下 登志郎,小野 友道,前川 嘉洋,林原 利朗,木藤 正人,古城 八寿子
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 58(4), 654-658, 1996-08-01
- NAID 10019107790
- 【アゼプチン^○!R】によるブレオマイシン肺線維症の抑制
- 米田 和典,立本 行宏,植田 栄作 [他],山本 哲也,尾崎 登喜雄
- 日本癌治療学会誌 31(6), 406-412, 1996-07-20
- NAID 10008714761
Related Links
- アゼプチンとは?アゼラスチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- アゼプチンとは。効果、副作用、使用上の注意。アレルギー性疾患の症状を誘発するヒスタミンのはたらきを阻害する薬です。 アレルギー性鼻炎、じんましんのほか、湿疹(しっしん)・皮膚炎、皮膚瘙痒症(そうようしょう)、痒疹(よ ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アゼプチン顆粒0.2％
組成
- 本剤は、１g中にアゼラスチン塩酸塩２mgを含有する微黄白色〜微黄色の顆粒剤である。
添加物としてアスパルテーム（L‐フェニルアラニン化合物）、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、カルナウバロウ、結晶セルロース、タルク、トコフェロール、ヒプロメロース、D‐マンニトール、香料を含有する。
効能または効果
- 気管支喘息
- アレルギー性鼻炎
- 蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
気管支喘息
- 通常、アゼラスチン塩酸塩として１回２mgを、朝食後及び就寝前の１日２回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
- 通常、アゼラスチン塩酸塩として１回１mgを、朝食後及び就寝前の１日２回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
薬効薬理
作用機序
ロイコトリエン産生・遊離抑制、拮抗作用
- 本薬はモルモットの肺切片、ヒト好中球、好酸球からのロイコトリエンC4、D4及びB4の産生・遊離を抑制する。その抑制機序としては細胞内へのカルシウム流入抑制作用、5‐リポキシゲナーゼの阻害作用、細胞内サイクリックAMP上昇作用、細胞膜安定化作用等によると考えられる。また、ロイコトリエンC4、D4によるモルモットの回腸及び気管支筋の収縮、ロイコトリエンB4によるヒト好中球遊走を抑制する。6) 7) 8) 9)
ヒスタミン遊離抑制、抗ヒスタミン作用
- 本薬はヒト、ウサギ好塩基球及びラット肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制し、モルモット気管筋、回腸を用いた収縮反応において抗ヒスタミン作用を示す。9) 10) 11) 12) 13) 14)
炎症細胞の遊走・浸潤抑制作用、活性酸素産生抑制作用
- 本薬は、ロイコトリエンB4によるヒト好中球の遊走、PAFによるモルモット好酸球の遊走・浸潤を抑制する。またモルモット好中球からの活性酸素の産生を顕著に抑制する。8) 15) 16)
実験的アレルギー反応に対する抑制作用
- モルモット及びラットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ロイコトリエン、PAF、ヒスタミン吸入によるモルモットの実験的喘息、イヌの実験的アレルギー性鼻炎、モルモットのアルサス反応（III型アレルギー反応）を低用量の経口投与で持続的に抑制する。17) 18) 19)
気道及び鼻粘膜の過敏性低下作用
- 気道・鼻粘膜過敏性測定試験において、本薬投与により喘息患者及びアレルギー性鼻炎患者の気道・鼻粘膜の過敏性を低下させることが確認されている。20) 21)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
- アゼラスチン塩酸塩(Azelastine Hydrochloride)
化 学 名
- 4‐［（4‐Chlorophenyl)methyl］‐2‐［(4RS)‐(1‐methylazepan‐4‐yl)］phthalazin‐1(2H)‐one monohydrochloride
分 子 式
分 子 量
構 造 式
物理化学的性状
- アゼラスチン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品はギ酸に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
本品の水溶液（１→200）は旋光性を示さない。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
-
- 中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
-
- ケミカルメディエーター放出を抑制
- 中枢作用：有。鎮静作用：有
鎮静性からの分類
構造からの分類
薬理学的作用の比較
- https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
- https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf
[★]
商品
[★]
- 英
- tocopherol、tocopherol acetate、tocopherol nicotinate、tocopherol calcium succinate
- 化
- ニコチン酸トコフェロール tocopherol nicotinate、コハク酸トコフェロールカルシウム tocopherol calcium succinate、[[]] tocopherol acetate
- 商
- ベクタン、ユベラ、(トコフェロールニコチン酸エステル)ニコ
- M.V.I.、M.V.I.-12キット 、NEソフト、VEニコチネート、アゼプチン、アミノレバンEN配合、エセブロン、エパラ、エルネオパ1号輸液、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンシュア・リキッド 、オーツカＭＶ、ゲファルナート、ケントン、ダイメジン・マルチ、ツインラインNF配合、ツインライン配合、トコニジャスト、ナーセット配合、ニコ200ソフト、ニチEネート、ネオM.V.I.-9、ネオパレン1号輸液、ネオラミン・マルチＶ、ハイシップ、バナール、バナールＮ、パンビタン、ビタジェクト、ビタミンE、ビタミンＥ、ファンギゾン、フルカリック１号輸液、ベクタン、ヘパンED配合、ヘモナーゼ配合、マルタミン、ユベ-E、ユベラN、ラコールNF配合、ラコール配合、リバスタッチ、流動パラフィン.OI
- ユベラ Juvela(錠,ビタミンAとの合剤)
- 関
- ビタミンE vitamin E。その他の循環器官用薬
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190006M2110_2_07/2190006M2110_2_07?view=body
[★]
- 英
- azelastine
- 化
- 塩酸アゼラスチン、アゼラスチン塩酸塩
- 商
- アストプチン, アゼプチン, アドメッセン, ビフェルチン, ラスプジン、Astelin
- 関
- 抗ヒスタミン薬、抗アレルギー薬。その他のアレルギー用薬
薬理作用
- ヒスタミンH1受容体拮抗作用。ヒスタミン遊離抑制。
- ロイコトリエンに対する産生抑制。遊離抑制作用。拮抗作用。