アセメタシン

英

acemetacin

Japanese Journal

• 疼痛克服とDDS : 経口麻薬性鎮痛薬·非ステロイド性抗炎症薬の進歩

• 佐伯 茂
• Drug Delivery System 20(5), 521-529, 2005
• … 前者にはボルタレンSR, インテバンSPが, 後者にはアセメタシン, インドメタシンファルネシル, マレイン酸プログルメタシン, アンピロキシカム, ロキソプロフェンナトリウムがある. …
• NAID 130000747974

• 使用上の注意の改訂について(その150)アセメタシン他(8件) (医薬品・医療用具等安全性情報(195))

• 臨床と薬物治療 23(1), 巻末23-25, 2004-01
• NAID 40006070690

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• アセメタシン:ランツジール - プロバイダー｜interQ MEMBERS

ランツジールとは?アセメタシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• アセメタシンの効能・作用・副作用

アセメタシンの効果・副作用について解説します。 ... アセメタシンについての基本情報 アセメタシンの効能・作用……効能は『慢性関節リウマチ・頸肩腕症候群・腰痛・五十肩・変形性関節症・外傷や手術の痛み・発熱』です。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 非ステロイド性抗炎症・鎮痛・解熱剤

販売名

ランツジールコーワ錠30mg

組成

成分・含量

• 1錠中　アセメタシン　30.0mg

添加物

• 乳糖、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、二酸化ケイ素、酸化チタン、カルナウバロウ

禁忌

• 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項参照）〔消化性潰瘍、胃腸出血等が報告されており、潰瘍を悪化させるおそれがある。〕
• 重篤な血液の異常のある患者〔血液の異常が報告されており、悪化させるおそれがある。〕
• 重篤な肝障害のある患者〔肝障害が報告されており、悪化させるおそれがある。〕
• 重篤な腎障害のある患者〔腎障害が報告されており、悪化させるおそれがある。〕
• 重篤な心機能不全のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用による水、Na貯留傾向があるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 重篤な高血圧症の患者〔プロスタグランジン合成阻害作用による水、Na貯留傾向があるため、血圧を更に上昇させるおそれがある。〕
• 重篤な膵炎の患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤による膵炎が報告されており、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 本剤の成分、インドメタシン又はサリチル酸系化合物（アスピリン等）に過敏症の患者
• アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用により、喘息を悪化又は誘発するおそれがある。〕
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• トリアムテレンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

• 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
  　　肩関節周囲炎、腰痛症、頸肩腕症候群、変形性関節症、関節リウマチ

• *通常、成人にはアセメタシンとして1回30mgを1日3〜4回（1日量として90〜120mg）経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は180mgとする。
• 手術後及び外傷後の消炎・鎮痛

• 通常、成人にはアセメタシンとして1回30mgを1日3〜4回（1日量として90〜120mg）経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は180mgとする。
• 下記疾患の解熱・鎮痛
  　　急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）

• 通常、成人にはアセメタシンとして、1回量30mgを頓用する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大90mgを限度とする。
  また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

慎重投与

• 消化性潰瘍の既往歴のある患者〔潰瘍を再発させるおそれがある。〕
• 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者〔ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。〕
• 血液の異常又はその既往歴のある患者〔血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。〕
• 出血傾向のある患者〔血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがある。〕
• 肝障害又はその既往歴のある患者〔肝障害が報告されており、悪化又は再発させるおそれがある。〕
• 腎障害又はその既往歴のある患者〔腎障害が報告されており、悪化又は再発させるおそれがある。〕
• 高血圧症の患者〔プロスタグランジン合成阻害作用による水、Na貯留傾向があるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 心機能異常のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用による水、Na貯留傾向があるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 膵炎の患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤による膵炎が報告されており、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 過敏症の既往歴のある患者
• 気管支喘息のある患者〔重症喘息発作を誘発するおそれがある。〕
• てんかん、パーキンソン症候群等の中枢神経系疾患のある患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤による症状の悪化が報告されており、症状を悪化させるおそれがある。〕
• SLE（全身性エリテマトーデス）の患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤による症状の悪化が報告されており、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 潰瘍性大腸炎又はクローン氏病の患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤による疾患の悪化が報告されており、これらの症状を悪化させるおそれがある。〕
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

本剤の副作用

• ショック（0.1％未満）、アナフィラキシー様症状（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷汗、顔面蒼白、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 消化管穿孔、消化管出血、消化管潰瘍、出血性大腸炎（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 無顆粒球症（頻度不明）があらわれることがあるので血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 急性腎不全（頻度不明）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

本剤の活性代謝物であるインドメタシンの副作用

• 腸管の狭窄・閉塞、潰瘍性大腸炎があらわれたとの報告があるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 再生不良性貧血、溶血性貧血、骨髄抑制があらわれたとの報告があるので血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、剥脱性皮膚炎があらわれたとの報告があるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 喘息発作（アスピリン喘息）等の急性呼吸障害があらわれたとの報告があるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 間質性腎炎、ネフローゼ症候群があらわれたとの報告があるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 痙攣、昏睡、錯乱があらわれたとの報告があるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 性器出血があらわれたとの報告があるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• うっ血性心不全、肺水腫があらわれたとの報告があるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 血管浮腫があらわれたとの報告があるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 肝機能障害、黄疸があらわれたとの報告があるので、検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• アセメタシンは、経口投与では等モルのインドメタシンとほぼ同等の抗炎症作用⁸⁾（カラゲニン足浮腫・ラット、紫外線紅斑・モルモット等）や鎮痛作用⁹⁾（フェニルキノンwrithing抑制・マウス等）、解熱作用⁹⁾（イースト発熱・ラット）を示すが、局所投与やプロスタグランジン生合成系に対するin vitroの実験では極めて弱い作用しか示さない。

作用機序

• アセメタシンは生体内でインドメタシンに代謝されてから効力を発揮するプロドラッグであり、その作用発現には活性物質であるインドメタシンのプロスタグランジン合成抑制が重要な役割をしているものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アセメタシン（Acemetacin）

化学名

• 2-{2-[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetyloxy}acetic acid

分子式

• C₂₁H₁₈ClNO₆

分子量

• 415.82

融点

• 151〜154℃

性状

• 淡黄色の結晶性粉末である。アセトンにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。