アセチルコリン

出典: meddic

acetylcholine (K), ACh
塩化アセチルコリンアセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
オビソートノイコリンエー
アセチルコリン受容体アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

構造式

  • 構造式:(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3

代謝

薬理作用

心臓 (SPC.154)

  • 収縮力抑制
  • 心拍数減少
  • 伝導速度現象
洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

血管

血圧

平滑筋

分泌腺

骨格筋

交換神経終末

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/03/10 13:23:59」(JST)

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和文文献

  • 統合失調症治療薬・抗精神病薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)
  • レビー小体型認知症の薬物療法 (第1土曜特集 向精神薬--最新の動向) -- (重要疾患・薬物療法トピックス)
  • アルツハイマー病の薬物療法 (第1土曜特集 向精神薬--最新の動向) -- (重要疾患・薬物療法トピックス)

関連リンク

アセチルコリンは酵素コリンアセチルトランスフェラーゼ(ChAT)によってコリンと アセチルCoAから作られる。有機水銀はスルフヒドリル基と親和性が高く、これにより この酵素の機能が阻害され、アセチルコリン濃度が低下し、運動障害を生じさせる。 ...
アセチルコリン受容体(アセチルコリンじゅようたい、Acetylcholine receptor、AChR) は神経伝 ...

関連画像

サ0チ0・ウ0・、0・ィ0ケ0ニ0 http://www.cnsforum.com/content/pictures report_04_62_2.jpg図1 化学シナプスの信号伝達 アセチルコリンの関係を簡略化機序としては、アセチルコリン  アセチルコリンが神経末端からアセチルコリンの代謝

添付文書

販売名

オビソート注射用0.1g

組成

  • 1アンプル中にアセチルコリン塩化物0.1gを含有。
  • 添付溶解液は1アンプル中日本薬局方注射用蒸留水2mLを含有する。

禁忌

  • 気管支喘息の患者[気管支痙攣を起こし、また気管支粘液分泌を亢進するので、症状が悪化するおそれがある。]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[心血管系に作用して不整脈を起こすおそれがある。]
  • 重篤な心疾患のある患者[心拍数、心拍出量の減少により、症状が悪化するおそれがある。]
  • 消化性潰瘍のある患者[消化管運動の促進及び胃酸分泌作用により、症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • アジソン病の患者[副腎皮質機能低下による症状が悪化するおそれがある。]
  • 消化管又は膀胱頸部に閉塞のある患者[消化管又は排尿筋を収縮、緊張させ、閉塞状態が悪化するおそれがある。]
  • てんかんの患者[痙攣を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
  • パーキンソニズムの患者[ドパミン作動性神経系とコリン作動性神経系に不均衡を生じ、症状が悪化するおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 麻酔後の腸管麻痺、消化管機能低下のみられる急性胃拡張
  • ○麻酔後の腸管麻痺、消化管機能低下のみられる急性胃拡張には、アセチルコリン塩化物として、通常成人1回0.1g(1アンプル)を1〜2mLの注射用蒸留水に使用のたびごとに溶解し、1日1〜2回皮下又は筋肉内に注射する。
  • 円形脱毛症
  • ○円形脱毛症には、アセチルコリン塩化物として、通常成人1回0.1g(1アンプル)を5mLの注射用蒸留水に使用のたびごとに溶解し、局所皮内の数か所に毎週1回ずつ注射する。
  • 静脈内注射は危険なので行わないこと。

慎重投与

  • 高血圧の患者[高度の血圧下降があらわれるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明注)

  • ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、チアノーゼ、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ○アセチルコリン塩化物は、皮内あるいは皮下・筋肉内注射により局所血管拡張作用や末梢血管拡張作用を示す1, 2)
  • ○アセチルコリン塩化物は、消化管の緊張と律動収縮の振幅を増大する作用がある1)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アセチルコリン塩化物(Acetylcholine Chloride)

化学名

  • 2-Acetoxy-N , N , N -trimethylethylaminium chloride

分子式

  • C7H16ClNO2

分子量

  • 181.66

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノールに溶けやすく、エーテルにほとんど溶けない。極めて吸湿性である。

融点

  • 149.5〜152.5℃


★リンクテーブル★
先読みacetylcholine chloride
国試過去問105E061」「100F025」「101B043」「102D008
リンク元バソプレシン」「」「ソマトスタチン」「受容体」「ニコチン受容体
拡張検索アセチルコリンエステラーゼ」「アセチルコリン吸入試験」「アセチルコリン作動性ニューロン」「アセチルコリン受容体抗体
関連記事リン」「コリン」「アセチル

acetylcholine chloride」

  [★]

塩化アセチルコリン

acetylcholine


105E061」

  [★]

  • 次の文を読み、60-62の問いに答えよ。
  • 38歳の女性。強い息苦しさのため搬入された。
  • 現病歴   3か月前から歩行時に両下肢の疲労感を自覚していたが、休息にて改善していた。2か月前から家事をする際に、両上肢の疲労感を感じ、特にフライパンを持つのに苦労するようになった。これらの症状は朝に比して夕方に強い傾向があった。1か月前からは両側の眼瞼下垂を自覚するようになった。1週前から風邪気味であったが、昨日から動くと息苦しいと訴えていた。今朝、息苦しさが強くなったため救急車を要請した。
  • 既往歴   25歳時に急性虫垂炎で手術。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現症   意識レベルはJCS II-20。身長156cm.体重51kg。体温37.8℃。呼吸数32/分。脈拍104/分、整。血圧174/66mmHg。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2)93%。両側の眼瞼下垂を認める。眼球運動はほぼ正常であるが、複視がある。四肢筋力は全体に軽度低下(4/5)している。腱反射は正常。感覚系に異常を認めない。
  • 検査所見   尿所見:蛋白(-)、糖(-)。血液所見:赤血球 463万、Hb 13.2g/dl、Ht 40%、白血球 9,800(分葉核好中球55%、好酸球6%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球33%)、血小板28万。血液生化学所見:血糖 85mg/dl、HbA1c 5.2%(基準4.3-5.8)、総蛋白 7.5g/dl、アルブミン 4.5g/dl、尿素窒素 11mg/dl、クレアチニン 0.4mg/dl、尿酸7.2mg/dl、総コレステロール 183mg/dl、トリグリセリド 120mg/dl、総ビリルビン 0.5mg/dl、直接ビリルビン0.3 mg/dl、AST 12IU/l、ALT 7IU/l、LD 183IU/l(基準176-353)、ALP288IU/l(基準115-359)、Na 141mEq/l、K 4.5mEq/l、Cl 102mEq/l。CRP 9.8mg/dl、動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH 7.32、PaCO2 59Torr、PaO2 74Torr、HCO3- 29mEq/l。
  • 病態の把握に必要な試験に用いるのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105E060]←[国試_105]→[105E062

100F025」

  [★]

  • 42歳の男性。就寝中に出現する前胸部痛を主訴に来院した。日中には自覚症状はない。安静時心電図に異常を認めないが、ホルター心電図では、症状出現時に一致してST上昇を認めた。
  • 発作を誘発するのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 100F024]←[国試_100]→[100F026

101B043」

  [★]

  • 成人の正常な関節軟骨に存在するのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 101B042]←[国試_101]→[101B044

102D008」

  [★]

[正答]


※国試ナビ4※ 102D007]←[国試_102]→[102D009

バソプレシン」

  [★]

vasopressin VP
バゾプレッシン, arginine vasopressin AVP抗利尿ホルモン antidiuretic hormon ADH
ピトレシン Pitressin
デスモプレシン尿細管
[show details]

分類

性状

  • ペプチド

産生組織

標的組織

生理作用

  • 抗利尿
  • 集合管に作用し水の再吸収を促進(V2受容体)
  • 昇圧作用
  • 血管平滑筋の収縮(V1受容体)
  • V1受容体は抗利尿作用を示すより大用量で動作(SAN.189) ← 生理的な量では血管収縮による血圧上昇はない。
  • 尿素再吸収
  • 髄質内層集合管で尿素の再吸収を高める(SP.817)
  • ACTH分泌?

作用機序

抗利尿作用 集合管上皮細胞 V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用) 血管内皮 V1R

分泌調節

  • 血漿浸透圧↑、循環血漿量↓→分泌↑ ( 出血 )
  • 血漿浸透圧↓、循環血漿量↑→分泌↓ ( 水の大量摂取 )
  分泌促進 分泌抑制
血漿浸透圧・循環血液量 出血→血圧低下、循環血液量減少 水負荷→血漿浸透圧低下、循環血液量増加
水制限→循環血液量減少、血漿浸透圧上昇 等張液負荷→循環血液量増加
高張食塩水負荷→血漿浸透圧上昇  
薬物 プロスタグランジンE2 フェニトイン
モルフィン アルコール
ニコチン 心房性Na利尿ペプチド
β受容体作動薬 α受容体作動薬
アンジオテンシンII  
麻酔薬  
低酸素症  
高炭酸ガス血症  
ビンクリスチン  
シクロホスファミド  
クロフィブレート  
カルバマゼピン  
バルビツール酸系薬  
アセチルコリン  
ヒスタミン  
メトクロプラミド  
環境など 立位・失神、疼痛、陽圧呼吸、遠心力 寒冷、陰圧呼吸、水中、臥位

ADH分泌促進/作用増強する薬物

QB.D-331

ADHの作用を修飾する物質

  • 糖質コルチコイド:水代謝作用(水利尿):GFR↑させたりADHに拮抗することで細胞内への水移動を抑制する

癌患者とADH

日腎会誌 2012:54(7):1016-1022
Ellison DH, Berl T. Clinical practice. The syndrome of inappropriate antidiuresis. NEJM. 2007;356:2064-2072. PMID 17507705
  • 異所性ADH産生腫瘍、抗悪性腫瘍薬の副作用、手術侵襲、嘔気・嘔吐、疼痛

分子機構

ここまで、2007後期生理学授業プリント&想像 でまとめた

  • 集合管の上皮の基底側に発現していると思われるV(75%){2};Rを介して、アクアポリン2(AQP2)が発現して尿細管腔側に局在、アクアポリン2から水を細胞内に取り込み、アクアポリン3を介して細胞基底側(血管腔)に水が移動する (2007後期生理学授業プリント, SP.817 図12-63)
  • 以下の記述と矛盾する気がする・・・
    • 水輸送体apuaporin1(AQP1)に作用して集合管における水透過性を高める(SP.817)。




効能又は効果

ピトレシン注射液20

薬効薬理

ピトレシン注射液20
  • 1. 抗利尿作用
  • 遠位尿細管における水の再吸収を促進することにより、抗利尿作用を発揮する1)。
  • 2. 腸管平滑筋に対する作用
  • 腸管平滑筋に直接作用してこれを収縮させる
  • 3. 止血作用
  • 腹部内臓の細動脈を収縮させ、門脈血流を減少させるので、一時的に門脈圧が下降するため、門脈圧亢進による食道出血時に止血作用を発揮する。

副作用

ピトレシン注射液20
血管収縮による血圧上昇、狭心症、腹痛がありうる。(QB.D-357)
  • 重大な副作用:ショック、横紋筋融解症、心不全・心拍動停止、精神錯乱・昏睡、水中毒、中枢神経障害(中心性橋脱髄症)、無償、心室頻拍

禁忌

ピトレシン注射液20
  • 1. 本剤の成分に対しアナフィラキシー又は過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 冠動脈硬化症 (心筋梗塞症、狭心症等) の患者[心筋虚血を延長させることがある。]
  • 3. 急速な細胞外水分の増加が危険となるような病態 (心不全、喘息、妊娠中毒症、片頭痛、てんかん等) のある患者[水中毒を起こすことにより、それらの病態を悪化させるおそれがある。]
  • 4. 血中窒素貯留のある慢性腎炎の患者[水分貯留を起こすことにより、血中窒素の排泄が抑制されるおそれがある。]

添付文書

  • ピトレシン注射液20
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2414402A1035_1_02/2414402A1035_1_02?view=body

臨床検査

基準値

  • 0.3-4.2pg/ml (RIA2抗体法) (検査の本)
  • 0.3-4.0pg/ml (RIA2抗体法) (LAB.695)




胃」

  [★]

stomach (Z)
gaster, ventriculus
消化器系#上皮の移行
  • 図:KL.346(動脈)

解剖

  • 胃は以下の間膜によって連結されている。
    • 横隔膜の下面との間は胃横隔間膜
    • 脾臓との間は胃脾間膜

胃の位置

  • 噴門口:第7肋軟骨の胸骨付着部より約2cm左(T11の高さ) (KL.342)
  • 胃底:胃底の上端は左第5肋骨の高さ (KL.342)
  • 幽門:L1の高さ (KL.342)

胃の動脈


生理

胃腺の分布

2007年後期生理学授業プリント

粘膜上皮細胞 主細胞 壁細胞 副細胞
(頚粘液細胞)
腸クロム親和様細胞 D細胞 G細胞
噴門腺            
固有胃腺  
幽門腺          

HIS

部位 胃小窩 胃表面上皮細胞 主細胞 頚粘液細胞
(副細胞)
壁細胞 幹細胞 内分泌細胞
噴門部 噴門腺 浅い  
胃体部 固有胃腺 中間
幽門部 幽門腺 深い  

胃腺の移動

  • 胃底腺幽門腺の境界は移動する。
  • 年齢に伴って上昇する?らしく、これにともない胃酸の分泌が低下する。

胃液のホルモンによる分泌調節

消化管ホルモン 分泌細胞 分泌調節(+) 分泌調節(-) 作用
ヒスタミン 腸クロム親和様細胞 アセチルコリン
ガストリン
  胃酸分泌
ソマトスタチン D細胞     胃酸分泌抑制
ガストリン G細胞   胃pH低下 胃酸分泌

生理

神経支配

  • 内在神経系
  • 1.粘膜下神経叢
  • 2.筋層間神経叢
  • 外来神経系
  • 1.交感神経系
T6,7の側柱→大内臓神経(節前線維)→腹腔神経叢(節後線維)→内在神経叢内でシナプス前抑制、一部直接作用
  • 2.副交感神経系
迷走神経(節前線維)→内在神経系(アセチルコリン作動性ニューロン(興奮性)、VIP,NO作動性ニューロン(抑制性))

役割

  • 1. タンパク質の消化
  • 2. 食物の貯蔵
  • 3. 殺菌

機能

  • 1. 食物貯蔵
受け入れ弛緩(胃近位部弛緩)
  • 2. 食物混和
蠕動運動、逆移送
  • 3. 糜粥排出

受け入れ弛緩

  • 迷走神経反射。胃近位部伸展受容器→迷走神経→脳幹→迷走神経

臨床関連





ソマトスタチン」

  [★]

somatostatin (Z)
膵ソマトスタチン pancreatic somatostatin、成長ホルモン分泌抑制因子 growth hormone release inhibiting hormone(GH-RIH)、somatotropin release inhibiting factor(SRIF)
消化管ホルモン
  • 成長ホルモンに拮抗する作用を有する
  • 成長に必要な栄養の消化吸収を抑制

分類

  • 消化管ホルモン?・中枢神経系のホルモン(様々なところで発現しており、多くの生理活性により神経の調節を行っている(参考1))?

性状

  • ペプチド
  • 環状構造を取っており、ジスルフィド結合によりこの構造が保たれている。
  • 二つの型があり、共通のpreprohormonが転写後プロセッシングを受けてsomatostatin-14(14 a.a.)とsomatostatin-28(28 a.a.)ができる。somatostatin-14はsomatostatin-28のC末の配列と同一である。

産生組織

  • 消化器
  • 視床

参考1

  • 神経系:大脳皮質、視床下部、脳幹、脊髄の皮質に豊富。心臓、甲状腺、皮膚、眼、胸腺の神経に局在している。
  • 消化器系:消化管と膵臓に豊富。そこで傍分泌あるいは内分泌のような形でD細胞により、そして腸神経によって産生されている。

標的組織

受容体

  • G蛋白共役型受容体(5つのサブタイプがある。どのサブタイプもGiαサブユニットを介する)

作用

First Aid step 1 p.269

総じて、消化活動を止めさせる方向に作用
(下垂体で?)

参考1より

  • ソマトスタチンにより抑制されるホルモン  (↓ホルモンとは思えない物もまじっていいる気が)

分泌の調整

分泌亢進

分泌抑制

  • 迷走神経刺激

臨床関連

参考

  • 1.[charged]Physiology of somatostatin and its analogues - uptodate [1]



受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

ニコチン受容体」

  [★]

nicotinic receptor
ニコチン性受容体ニコチン性アセチルコリン受容体
アセチルコリン受容体アドレナリン受容体
  • 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体:NM受容体
  • 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
  • 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体:NN受容体
  • GOO. 155
受容体 サブユニット 局在 透過するイオン 作動薬 阻害薬
NM受容体 胎児 1)2, β1, γ, δ 骨格筋神経筋接合部 Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
スキサメトニウム
デカメトニウム
ベクロニウム
パンクロニウム
アトラクリニウム
d-ツボクラリン
成人 1)2, β1, ε, δ
NN受容体 3)2, (β4)3 自律神経節
副腎髄質
Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
epibatidine
dimethylphenylpiperazinium
triethaphan
mecamylamine
CNS 4)2, (β4)3 postjunctional
prejunctional
Na+, K+ cytisine, epibatidine
anatoxin A
mecamylamine
dihydro-β-erythrodine
erysodine
lophotoxin
7)5 postsynaptic
presynaptic
Ca2+ anatoxin A methyllycaconitine
α-bungarotoxin
α-conotoxin
IMI



アセチルコリンエステラーゼ」

  [★]

acetylcholinesterase, AChE
真性コリンエステラーゼ true cholinesterase、特異的コリンエステラーゼ specific cholinesterase
コリンエステラーゼ阻害薬コリンエステラーゼアセチルコリン



アセチルコリン吸入試験」

  [★]

inhalative acetylcholine test
アセチルコリン


アセチルコリン作動性ニューロン」

  [★]

コリン作動性ニューロン


アセチルコリン受容体抗体」

  [★] 抗アセチルコリン受容体抗体


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





コリン」

  [★]

choline
塩化コリン
アセチルコリン


choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA


アセチル」

  [★]

acetylAc
アクチニウム




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