アズトレオナム

出典: meddic

aztreonamAZT
アザクタム, Azactam
抗菌薬


UpToDate Contents

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和文文献

  • 多剤耐性緑膿菌による尿路感染症に Aztreonam と Arbekacin の併用療法が奏功した一例
  • 樽本 憲人,阿部 良伸,山口 敏行,前崎 繁文
  • 日本環境感染学会誌 = Japanese journal of environmental infections 24(4), 279-282, 2009-07-24
  •   多剤耐性緑膿菌(MDRP)感染症に対してaztreonam (AZT)とarbekacin (ABK)の併用療法が有効であったMDRP尿路感染症の1例を経験したため報告する.症例は93歳女性,前医にて発症した左眼内炎の手術目的にて当院入院したが,入院時尿培養にてMDRPが検出された.入院中にMDRP尿路感染症を発症したため,尿道カテーテルの抜去,利尿促進と同時にAZTとAB …
  • NAID 10025322849
  • MDRP感染症治療の実際 併用療法 (特集 多剤耐性緑膿菌(MDRP)感染症--治療と院内感染抑制へのアプローチ)
  • 学童期小児の唾液より分離した β-lactam 剤耐性 Prevotella の β-lactamase 活性と外膜透過性
  • 山田 英夫
  • 歯科医学 57(4), g13-g14, 1994-08-25
  • … 4) 他の薬剤の MIC の group A への分布割合は症例によって異なるが, 基質 ABPC のとき, PCG で17〜57, CEZ で0〜49およびアズトレオナムで0〜33%, また, 基質 CEZ のとき, それぞれ25〜52, 0〜57および0〜50%であった. …
  • NAID 110001723665

関連リンク

用法・用量. 1日1~2 g(力価),2回に分けて,静注,点滴静注又は筋注(増減); ただし,淋菌 性尿道炎及び淋菌性子宮頚管炎には1日1回1~2 g(力価)筋注又は静注(増減); 小児1 日40~80 mg(力価)/kg,2~4回に分けて,静注又は点滴静注(増減)。難治性又は重症 ...
... 抗菌作用を発揮する。 モノバクタム系の抗生物質にはアズトレオナム、チゲモナム、 ノカルディシン、タブトキシンなどがある。 ... スクイブ医学研究所のSkyesらが1978年に 土壌細菌から「アズトレオナム」を発見、1981年その構造を決定した。他のβ-ラクタム系 ...

関連画像


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添付文書

販売名

アザクタム注射用0.5g

組成

  • 本剤は、1バイアル中下記成分を含有する白色〜黄白色の塊又は粉末の用時溶解して用いる注射剤(凍結乾燥品)である。

有効成分

  • アズトレオナム 0.5g(力価)

添加物

  • L‐アルギニン 0.405g

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者


効能または効果

適応菌種

  • 本剤に感性の淋菌、髄膜炎菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌

適応症

  • 敗血症、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)、尿道炎、子宮頸管炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、化膿性髄膜炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、中耳炎、副鼻腔炎


  • 通常、成人には、1日1〜2g(力価)を2回に分けて静脈内注射、点滴静注又は筋肉内注射する。ただし、通常、淋菌感染症及び子宮頸管炎には、1日1回1〜2g(力価)を筋肉内注射又は静脈内注射する。
    通常、小児には、1日40〜80mg(力価)/kgを2〜4回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、難治性又は重症感染症には、成人では1日量4g(力価)まで増量し2〜4回に分けて投与し、小児では1日量150mg(力価)/kgまで増量し3〜4回に分けて投与する。
    通常、未熟児、新生児には、1回20mg(力価)/kgを生後3日までは1日2回、4日以降は1日2〜3回静脈内注射又は点滴静注する。


調製法

静脈内注射

  • 5mL以上の日本薬局方注射用水、日本薬局方生理食塩液又は日本薬局方ブドウ糖注射液で溶解し、通常1g(力価)あたり全量20mLにする。

点滴静注

  • 糖液、電解質液又はアミノ酸製剤などの補液で溶解する。なお、点滴静注に際しては、注射用水を使用しないこと(溶液が低張になるため)。

筋肉内注射

  • 日本薬局方注射用水又は日本薬局方生理食塩液で溶解し、1g(力価)あたり3mLとする。

溶液の安定性

  • 本剤は溶解後微黄色〜淡黄色澄明であり、この溶液は放置するとわずかに変色する。
    溶解後は速やかに使用する。やむをえず、保存する場合には、冷蔵庫保存では48時間以内、室温保存では24時間以内に使用すること。ただし総合アミノ酸補液に溶解して保存しないこと。


  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。


慎重投与

  • ペニシリン系又はセフェム系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    〔交叉アレルギー反応が起こるとの報告がある。〕
  • 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、じん麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質の患者
  • 高度の腎障害のある患者
    〔血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔を開けて使用すること(「薬物動態」の項参照)。〕
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
    〔ビタミンK欠乏症があらわれるおそれがあるので観察を十分に行うこと。〕


重大な副作用

ショック

         頻度不明
  • ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全

         頻度不明
  • 急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

大腸炎

         頻度不明
  • 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。
    腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 頻度不明
  • 本剤投与中に中毒性表皮壊死症があらわれることが報告されている。

薬効薬理

緑膿菌を含むグラム陰性菌にすぐれた抗菌作用を示す。

  • 大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、アズトレオナムに感性の淋菌、髄膜炎菌に対して強い抗菌力を示し、さらに、多くのβ‐ラクタム系抗生物質に抵抗を示す緑膿菌、セラチア属、エンテロバクター属にもすぐれた抗菌力を有する。19) 20) 21) 22) 23)

β‐ラクタマーゼに対する安定性及びその産生誘導能

  • 各種細菌の産生するβ‐ラクタマーゼに対して安定であり、β‐ラクタマーゼ産生グラム陰性菌にも強い抗菌作用を示す。
    また、β‐ラクタマーゼ産生誘導能もほとんど認められていない。19) 20) 21) 23)

作用機序

  • 感受性細菌のペニシリン結合蛋白(PBP)のうち、特にPBP3に高い結合親和性を有し、細胞壁合成阻害により強い殺菌作用を示す。
    また、グラム陰性菌の外膜に対する透過性も良好である。20) 22) 24)


有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

  • アズトレオナム (Aztreonam)

化 学 名

  • 2‐{(Z )‐(2‐Aminothiazol‐4‐yl)‐[(2S,3S )‐2‐methyl‐4‐oxo‐1‐sulfoazetidin‐3‐ylcarbamoyl]methyleneaminooxy}‐2‐methyl‐1‐propanoic acid

略  号

  • AZT

分 子 式

  • C13H17N5O8S2

分 子 量

  • 435.43

構 造 式

性  状

  • アズトレオナムは、白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくい。


★リンクテーブル★
先読み抗菌薬
リンク元耐性菌」「aztreonam」「AZT
関連記事トレオ

抗菌薬」

  [★]

antibacterial drug, antibacterial
抗生剤薬理学抗菌薬一覧抗細菌薬
first aid step 1 2006 p.165

定義

  • 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
  • このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ


作用機序による分類

first aid step 1 2006 p.165
  Mechanism of action Drugs
1 Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2 Block peptidoglycan synthesis bacitracin, vancomycin, cycloserine
3 Disrupt bacterial/fungal cell membranes polymyxins
4 Disrupt fungal cell membranes amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5 Block nucleotide synthesis sulfonamides, trimethoprim
6 Block DNA topoisomerases quinolones
7 Block mRNA synthesis rifampin
8 Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9 Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin
 ATuSi → あつし


薬物動態

  • 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
  • 時間依存性:βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断 原因菌 投与期間(抗菌薬)
髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
肺炎球菌 10-14日
髄膜炎菌 7-10日
GBS,腸内細菌,リステリア 21日
中耳炎 <2 歳 10日
2 歳≦ 5-7日
咽頭炎 A 群連鎖球菌 10日(ペニシリン系薬)
5日(セフェム系薬)
肺炎 肺炎球菌,インフルエンザ菌 解熱後3-4日
黄色ブドウ球菌 3-4週間
マイコプラズマ,クラミジア 10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎 大腸菌,プロテウス,腸球菌 3日
14日
骨髄炎 黄色ブドウ球菌 21日
連鎖球菌,インフルエンザ菌 14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27
骨髄炎 4-6週
耳鼻咽喉 中耳炎 5-7日
副鼻腔炎 5-14日
A群溶連菌咽頭炎 10日
肺炎 肺炎球菌 7-10日 or 解熱後3日間
インフルエンザ菌 10-14日
マイコプラズマ 14日(7-10日)
レジオネラ 21日
肺化膿症 28-42日
心臓 感染性心内膜炎 α連鎖球菌 2-4週
黄色ブドウ球菌 4-6週
消化管 腸炎 赤痢菌 3日
チフス 14日(5-7日)
パラチフス
腹膜炎 特発性 5日
二次性 10-14日
胆肝膵 肝膿瘍 細菌性 4-8週
アメーバ性 10日
尿路 膀胱炎 3日
急性腎盂腎炎 14日(7-10日)
急性腎盂腎炎・再発 6週
慢性前立腺炎 1-3ヶ月
髄腔 髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
髄膜炎菌
肺炎球菌 10-14日
リステリア 21日
敗血症 敗血症 コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 5-7日
黄色ブドウ球菌 28日(14日)
グラム陰性桿菌 14日(7-14日)
カンジダ 血液培養陰性化後, 14日

ソース不明

妊婦に避けるべき抗菌薬

  • Antibiotics to avoid in pregnancy
  • Sulfonamides––kernicterus.
  • Aminoglycosides––ototoxicity.
  • Fluoroquinolones––cartilage damage.
  • Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
(and clarithromycin––embryotoxic).
  • Metronidazole––mutagenesis.
  • Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
  • Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
  • Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
  • Chloramphenicol––“gray baby.”
  • SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24
  • βラクタム系
  • エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

  • 抗菌薬インターネットブック
まとまっていてよい
[display]http://www.antibiotic-books.jp

抗菌薬一覧

耐性菌」

  [★]

resistant bacterium
薬剤耐性菌 drug resistance bacterium drug resistant bacterium
菌交代症R因子


医療系の雑誌より(日経カデット11月?)

表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌

系統 前投与抗菌薬 抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌
自然耐性菌 獲得耐性菌
ペニシリン系 アンピシリン Klebsiella pneumoniae 大腸菌黄色ブドウ球菌(MSSAMRSA)
ピベラシリン 緑膿菌
セフエム系(第1・2世代) セフアゾリン、セフォチアム 緑膿菌腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌
セフエム系(第3世代) セフ卜リアキソン 腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌大腸菌
セフタジジム
セフエビム
カルバペネム系 メロペネム Stenotrophomonas maltophilia 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌
イミペネム
アミノグリコシド系 アミカシン 腸球菌嫌気性菌 緑膿菌, Serratia marcescens
トブラマイシン レンサ球菌肺炎球菌
マクロライド系 クラリスロマイシン 腸内細菌科 黄色ブドウ球菌肺炎球菌化膿性レンサ球菌
アジスロマシン
テトラサイクリン系 ミノサイクリン Proteus mirabilis 黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、 Acinetobacter baumannii
Morganella morganii
Providencia rettgeri
キノロン系 レポフロキサシン レンサ球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA大腸菌緑膿菌

表2主な耐性菌と治療薬

主な耐性菌 治療薬
緑膿菌 アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン)
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA) バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシンリネゾリド、(ST合剤リファンピシン)
ESBLs産生大腸菌 ドリペネムメロペネムイミペネムアミカシンST合剤
グルコース非発酵性グラム陰性桿菌 ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタムクロラムフェニコールST合剤、(コリスチン)
バンコマイシン耐性腸球菌 テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリドキヌプリスチン/ダルホプリスチン
()は多分保険適用かないか、日本では未発売



aztreonam」

  [★] アズトレオナム

WordNet   license wordnet

「an antibiotic (trade name Azactam) used against severe infections; has minimal side effects」
Azactam


AZT」

  [★]


トレオ」

  [★]

threo
スレオ




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