Japanese Journal
- オキシコドンが肝臓がんによる黄疸の掻痒に著効した1例
- 舘野 佑樹
- Palliative Care Research 9(4), 510-513, 2014
- … が，内因性オピオイドやオピオイドレセプターが病態に関わっていることが示唆されている．掻痒感のない患者へのオキシコドンなどμオピオイドレセプターアゴニストの全身投与の副作用として掻痒感が知られている．しかし，オキシコドンはμオピオイドレセプターに結合しても内因性オピオイドより弱い活性しかもたないため，内因性オピオイド活性が亢進した状況で投与されると相対的な拮 …
- NAID 130004705353
- ラット大腸運動に対するEndomorphinsの影響
- 中熊 尊士,梅澤 輝泰,郭 試瑜,久光 直子,石野 徳子,久光 正
- 昭和医学会雑誌 61(4), 468-476, 2001
- 1997年に発見されたEndomorphins (endomorphin-1, endomorphin-2) は, これまで内因性オピオイドとしてその存在が知られていなかった選択的なμ-オピオイドレセプターagonistである。現在, 鎮痛作用, 血圧降下作用についての研究が進められているが, 消化管運動への影響については, ほとんど報告されていない.本研究では, endomorphins, mo …
- NAID 130001822871
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- opioid receptor、オピオイドレセプター、モルヒネレセプター オピオイド系薬物と特異的に結合し，作用を発現するレセプター．7回膜貫通型受容体（GPCR）に分類される。μ（ミュー）、κ（カッパ）、δ（デルタ）の3種のサブタイプがある。
- モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルなど多くのオピオイドによる鎮痛作用は、主にμオピオイド受容体を介して発現する。μオピオイド受容体を介した鎮痛作用は、脊髄における感覚神経による痛覚伝達の抑制や視床や大脳皮質知覚 ...
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| 関連記事 | 「オピオイド」「オピオイドレセプター」 |
「mu opioid receptor」
「μオピオイド受容体」
「オピオイド」
- 内因性のオピオイドペプチドが発見され、これらは内因性オピオイドペプチドと呼ばれるようになった。
作用
縮瞳
- モルフィンと多くのμ,κアゴニストは瞳孔の縮小を引き起こす。これは瞳孔を支配する副交感神経の興奮による。μアゴニストを中毒量投与すると縮瞳し、pinpoints pupupilsはpathognomonicである。(GOO.559)
オピオイドとオピオイド類似物質の作用
- GOO.552
| Drugs | RECEPTOR TYPES | ||
| μ受容体 | δ受容体 | κ受容体 | |
| morphine | ＋＋＋ | ＋ | |
| methadone | ＋＋＋ | ||
| etorphine | ＋＋＋ | ＋＋＋ | ＋＋＋ |
| levorphanol | ＋＋＋ | ||
| fentanyl | ＋＋＋ | ||
| sufentanil | ＋＋＋ | ＋ | ＋ |
| DAMGO | ＋＋＋ | ||
| butorphanol | P | ＋＋＋ | |
| buprenorphine | P | ーー | |
| naloxone | ーーー | ー | ーー |
| naltrexone | ーーー | ー | ーーー |
| CTOP | ーーー | ||
| diprenorphine | ーーー | ーー | ーーー |
| β-funaltrexamine | ーーー | ー | ＋＋ |
| naloxonazine | ーーー | ー | ー |
| nalorphine | ーーー | ＋ | |
| pentazocine | P | ＋＋ | |
| nalbuphine | ーー | ＋＋ | |
| naloxone benzoylhydrazone | ーーー | ー | ー |
| bremazocine | ＋＋＋ | ＋＋ | ＋＋＋ |
| ethylketocyclazocine | P | ＋ | ＋＋＋ |
| U50,488 | ＋＋＋ | ||
| U69,593 | ＋＋＋ | ||
| spiradoline | ＋ | ＋＋＋ | |
| nor-Binaltorphimine | ー | ー | ーーー |
| naltrindole | ー | ーーー | ー |
| DPDPE | ＋＋ | ||
| [[［[D-Ala2,Glu4］deltorphin]] | ＋＋ | ||
| DSLET | ＋ | ＋＋ | |
| endogenous Peptides | |||
| met-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| leu-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| β-endorphin | ＋＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin A | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin B | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
| α-neoendorphin | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
＋アゴニスト ーアンタゴニスト P partial agonist
各鎮痛薬のオピオイド受容体への作用
- μ受容体 κ受容体
- レミフェンタニル ＋＋＋ ー
- フェンタニル ＋＋＋ －
- モルヒネ ＋＋＋ ＋
- ペチジン ＋＋ ＋
- トラマドール ＋ －
- ペンタゾシン ー ＋＋
- ブプレノルフィン Ｐ ー
- ナロキソン ー －