UpToDate Contents
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- 1. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカー使用の理論的根拠および臨床試験 rationale for and clinical trials of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 2. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
- 3. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
- 4. Use of beta blockers and ivabradine in heart failure with reduced ejection fraction
- 5. β-2アドレナリン受容体機能不全および喘息の多型性 beta 2 adrenergic receptor dysfunction and polymorphism in asthma
Japanese Journal
- マウスの実験的動脈硬化に対する3種類のβアドレナリン受容体遮断薬 (プロプラノロール, メトプロロール, カルベジロール) の効果
- 島田 佳奈,平野 絵美,木村 剛,岸本 千晴
- Shinzo 45(5), 519-526, 2013
- … 目的 : アポリポプロテインE (アポE) ノックアウトマウスに対して, βアドレナリン受容体遮断薬 (β遮断薬) であるプロプラノロール, メトプロロール, カルベジロールの投与を行い, 動脈硬化に対する効果を検討した. …
- NAID 130004688783
- Electrical Storm による心原性ショックに対し低用量ランジオロール塩酸塩が奏効した心筋梗塞の若年例
- 南澤 匡俊,相澤 万像,伊澤 淳 [他],矢口 智規,佐藤 俊夫,三枝 達也,越川 めぐみ,笠井 宏樹,富田 威,宮下 裕介,熊崎 節央,小山 潤,池田 宇一
- 日本心臓病学会誌 =Journal of cardiology. Japanese edition 7(3), 226-232, 2012-10-15
- NAID 10031122220
- 周術期β遮断薬と術後予後 (特集 麻酔管理と周術期アウトカム)
- 土田 英昭,木田 紘昌
- 麻酔 61(5), 471-477, 2012-05
- NAID 40019314222
Related Links
- 交感神経β受容体遮断薬（こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta- adrenergic blocking agent; beta blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、 β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬（ベータしゃだんやく）、βブロッカー ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「β受容体遮断薬」「ピンドロール」「beta-blocker」「beta-adrenergic antagonist」「βアドレナリン拮抗薬」 |
| 関連記事 | 「受容体」「アドレナリン」「リン」「受容体遮断薬」「薬」 |
「β受容体遮断薬」
- 英
- β-blocker, beta-blocker, beta-antagonist, β-adrenoceptor blocking agent, β-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocker, beta-adrenergic antagonist, beta-adrenergic receptor antagonist, β adrenergic receptor blocker, β adrenergic receptor antagonists
- 同
- β遮断薬、β阻害薬、βアドレナリン遮断薬、βアドレナリン拮抗薬、アドレナリンβ受容体拮抗薬、βブロッカー、βアドレナリン受容体遮断薬
- 関
- アドレナリン受容体
β受容体遮断薬
- [第一世代]：ISA有
- [第二世代]：ISA無
- [第三世代]：β1特異的
- [第四世代]：有用な特性
適応
禁忌および慎重投与
YN.C-57
- 気管支喘息、心原性ショック、高度の徐脈、レイノー症候群、妊娠、慢性動脈閉塞症(閉塞性動脈硬化症 arteriosclerosis obliterans ASO、閉塞性血栓性血管炎 thromboangiitis obliterans)、代謝性アシドーシス、異型狭心症
- 平滑筋拡張が求められる病態、酸素供給を減らせない病態では使ってはいけないということ？
注意
- 突然休薬すると離脱症候群として、狭心症や高血圧発作が生じることがある(高血圧治療ガイドライン2009)。
- β2受容体遮断作用のある薬剤では、β2受容体を介した膵臓のインスリン分泌促進作用がブロックされる(アドレナリン受容体#アドレナリン受容体)ので、糖尿病患者に投与する場合には注意が必要、らしい。
各論
慢性心不全
「ピンドロール」
- 英
- pindolol
- 商
- イスハート、カルジレート、カルビスケン、グルタラン、グルタランR、ピチオロール、ビリンガル、ピースゲン、ブロクリン、ブロクリン-L、レットリット
- 関
- アドレナリン受容体
- 血圧降下剤
概念
- 競合的
- βアドレナリン受容体遮断薬
- 非選択的：β1受容体＝β2受容体
- 第1世代β遮断薬
作用機序
薬理作用
- 内因性交感神経刺激作用を有する
- 膜安定化作用無し？
- 脳血管関門通過しない？
- レニン放出抑制作用は無い
動態
適応
「beta-blocker」
- 関
- beta-adrenergic antagonist、beta-adrenergic blocker、beta-adrenergic receptor antagonist、beta-antagonist
「beta-adrenergic antagonist」
- 関
- beta-adrenergic blocker、beta-adrenergic blocking agent、beta-adrenergic receptor antagonist、beta-antagonist、beta-blocker
「βアドレナリン拮抗薬」
- 英
- beta-adrenergic antagonist、beta-blocker
- 関
- β遮断薬、β受容体遮断薬、β阻害薬、βアドレナリン遮断薬、アドレナリンβ受容体拮抗薬、βブロッカー、βアドレナリン受容体遮断薬
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アドレナリン」
- 英
- adrenarine
- 同
- (国試)エピネフリン epinephrine、エピレナミン epirenamine、スプラレニン suprarenin
- 化
- 酒石酸水素エピネフリン
- 商
- Adrenalin, EpiPen、ボスミン、エピペン
- 関
- カテコールアミン、ノルアドレナリン、アドレナリン受容体
SPC. 61,68,86,142 GOO. 244
作用機序
薬理作用
血管作用
- 小動脈、前毛細血管括約筋？収縮
- アドレナリン反転 epinephreine reversal
- アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。
動態
適応
効能又は効果
(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)
- 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
- 気管支喘息，百日咳
- 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
- 心停止の補助治療
用量
- 心肺蘇生
- ACLS：静注1mg ← プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
- PALS：静注・骨髄 0.01mg/kg 気管内投与 0.1mg/kg
- アナフィラキシーショック：皮下注～筋注で0.3mg
注意
- 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)
禁忌
副作用
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia