UpToDate Contents
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- 1. 金治療の主な副作用 major side effects of gold therapy
- 2. リウマチ性疾患への金化合物の使用 use of gold compounds in rheumatic diseases
- 3. 金誘発性肺疾患 gold induced pulmonary disease
- 4. 関節リウマチにおける薬剤誘発性肺疾患 drug induced lung disease in rheumatoid arthritis
- 5. 再生不良性貧血：病因、臨床症状および診断 aplastic anemia pathogenesis clinical manifestations and diagnosis
Japanese Journal
- 薬物療法--有用性と副作用対策を中心に 金製剤,D-ペニシラミン (関節リウマチ(第2版)--寛解を目指す治療の新時代) -- (関節リウマチの治療)
- 橋本 明
- 日本臨床 68(-) (978), 365-369, 2010-05
- NAID 40017090054
- 関節リウマチの経過中に発症した急性リンパ性白血病の一例
- 関口 康宣,森 茂久,青木 和利,樋口 敬和,西田 淳二
- 日本臨床免疫学会会誌 = Japanese journal of clinical immunology 30(6), 461-466, 2007-12-31
- … 患者は69歳の男性．1994年5月に右手関節痛が出現し関節リウマチ（以下RA）と診断され，金チオリンゴ酸ナトリウム（以下GST）が投与され関節痛は軽快した．2003年1月より多発関節痛が増悪したため，同年8月埼玉社会保険病院リウマチ膠原病内科受診となった．GSTを中止し，サラゾスルファピリジン（以下SASP）へ変更し，多発関節痛は軽快した．2005年3月より発熱，汎血球減少，肝機能障害が出現したため同科入 …
- NAID 10021242128
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- シオゾール（高田製薬、主成分金チオリンゴ酸ナトリウム）は、関節リウマチの治療に用いられる注射剤です。関節リウマチでは、免疫機能の異常により、手足の関節に重い関節炎が生じ強い痛みを生じます。また、この関節炎が悪化すると ...
- シオゾール注25mg 一般名（成分）：金チオリンゴ酸ナトリウム 規格・単位（薬価） 25mg 1mL 1管（379円） 成分・分量 1管(1mL)中 金チオリンゴ酸ナトリウム25mg 剤形 水性注射剤 色 無色〜黄色澄明 規制区分等 劇薬、処方せん医薬品
- 金チオリンゴ酸ナトリウム 10mg 添加物 ベンジルアルコール 9mg イノシトール 30mg 塩酸、水酸化ナトリウム 品名 シオゾール注25mg 成分・分量 1管（1mL）中 金チオリンゴ酸ナトリウム 25mg 添加物 ベンジルアルコール 9mg 2．製剤の ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 水溶性金製剤
販売名
シオゾール注10mg
組成
成分・分量
- １管（１mL）中
金チオリンゴ酸ナトリウム：10mg
添加物
- ベンジルアルコール ９mg
イノシトール 30mg
塩酸、水酸化ナトリウム
禁忌
- 腎障害、肝障害、血液障害、心不全、潰瘍性大腸炎のある患者及び放射線療法後間もない患者［症状の悪化及び重篤な副作用があらわれることがある。］
- 金製剤による重篤な副作用の既往のある患者［再投与により重篤な副作用を起こすおそれがある。］
- キレート剤（D-ペニシラミン）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 関節リウマチ
- 下記の方法により、本剤を金チオリンゴ酸ナトリウムとして10mgから増量、毎週若しくは隔週に１回筋肉内注射するが、この間に効果発現をみた場合には適当な最低維持量の投与を継続する。
徐々に増量する方式
- 第１〜４週１回10mg
第５〜８週１回25mg
第９〜12週１回50mg
第13週以降１回50mg 場合によっては100mg
比較的急速に増量する方式
- 初期量１回10mg
２週間目１回25mg
３週間目以降１回50mg 場合によっては100mg - ただし、上記の用法・用量は大体の基準を示すものであり、年齢、体重、体質及び症状に応じて適宜増減する。
参考
- 毎週１回10mg又は25mg、あるいは２週に１回25mgの継続投与でも同様に有効であり、副作用も軽く有用であるとの報告がある。1）
慎重投与
- 金製剤による副作用の既往のある患者
- 蕁麻疹、乾癬等慢性皮疹のある患者［症状を増悪するおそれがある。］
- 薬物過敏症の既往のある患者［重篤な過敏症を起こすおそれがある。］
- 肝・腎疾患の既往のある患者［肝・腎症状を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 小児（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
本剤の投与により次のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には減量、休薬、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状（そう痒、発汗、血管浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
剥脱性皮膚炎
0.1〜５％未満
- 剥脱性皮膚炎（初期症状：そう痒感、皮疹等）があらわれることがある。
Stevens-Johnson症候群（皮膚粘膜眼症候群）
0.1％未満
- Stevens-Johnson症候群（皮膚粘膜眼症候群）があらわれることがある。
再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少
0.1〜５％未満
- 再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少があらわれることがある。
無顆粒球症
0.1％未満
- 無顆粒球症があらわれることがある。
赤芽球癆
頻度不明
- 赤芽球癆があらわれることがある。
ネフローゼ症候群（膜性腎症等）
頻度不明
- ネフローゼ症候群（膜性腎症等）があらわれることがある。
間質性肺炎、肺線維症
0.1％未満
- 間質性肺炎、肺線維症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、副腎皮質ホルモンの投与など適切な処置を行うこと。
好酸球性肺炎
頻度不明
- 好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、副腎皮質ホルモンの投与など適切な処置を行うこと。
気管支炎、気管支喘息発作の増悪
0.1％未満
- 気管支炎、気管支喘息発作が増悪することがある。
大腸炎（ときに劇症）
頻度不明
- 大腸炎（ときに劇症）があらわれることがある。
角膜潰瘍、網膜出血
0.1％未満
- 角膜潰瘍、網膜出血があらわれることがある。
脳症、末梢性神経障害
頻度不明
- 脳症（錯乱、傾眠、痙攣等）、末梢性神経障害（多発性神経炎）があらわれることがある。
ミオキミア
0.1％未満
- ミオキミアがあらわれることがある。
薬効薬理
- ラットアジュバント関節炎に対する効果、免疫反応に対する影響、マクロファージや多核白血球の貪食能抑制作用、リソゾームに対する作用等が報告されているが、作用機序に関して確定的な報告はいまだ見当たらない。13）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- 金チオリンゴ酸ナトリウム（Sodium Aurothiomalate）
化学名
- Monogold monosodium monohydrogen(2RS)-2-sulfidobutane-1,4-dioate Monogold disodium(2RS)-2-sulfidobutane-1,4-dioate
分子式
- C4H3AuNa2O4SとC4H4AuNaO4Sとの混合物
分子量
- 390.08、368.09
性状
- 白色〜淡黄色の粉末又は粒である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
吸湿性である。
光によって緑色を帯びた淡黄色となる。
分配係数
- 0.002［1-オクタノール/水］
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗リウマチ薬」「金チオリンゴ酸」「金チオリンゴ酸塩」「gold sodium thiomalate」「aurothiomalate」 |
| 関連記事 | 「ナトリウム」「リン」「トリウム」「酸」「トリ」 |
「抗リウマチ薬」
- 英
- antirheumatic drug
- 同
- 疾患修飾性抗リウマチ薬 disease-modifying antirheumatic drug DMARD、遅効性抗リウマチ薬 slow-acting antirheumatic drug SAARD
- 関
定義
- 1. 関節リウマチの治療薬であって、関節破壊を抑制する薬剤のことを指す(出典不明)
- 遅効性：一般的にこれらの薬剤は効果が出るまでに数ヶ月要する(別名：SAARDs, slow-acting antirheumatic drugs, 遅効性抗リウマチ薬)。
- 2. 関節リウマチの治療薬のこと。金剤、D-ペニシラミンなど。DMARDsとも呼ばれる(REU.66)
- 免疫抑制薬は、抗リウマチ薬が奏功しない、あるいは疾患の活動性が高いときに切り札的に用いられるが、これを抗リウマチ薬にふくめるかどうかは謎。(REU.66では抗リウマチ薬に含めていない)
- Disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs) is a category of otherwise unrelated drugs defined by their use in rheumatoid arthritis to slow down disease progression. The term is often used in contrast to non-steroidal anti-inflammatory drug, which refers to agents that treat the inflammation but not the underlying cause.
- The term "antirheumatic" can be used in similar contexts, but without making a claim about an effect on the course.
- 抗リウマチ薬はRAの進行を抑えるかどうかは問わない。抗リウマチ薬の下位概念としてDMARDがある(NSAIDsも含まれると考えて良いだろう)。DMARDはNSAIDsを待避させた概念か。
抗リウマチ薬 (リウマチ ガイドライン？より)
| 薬剤 | 抗リウマチ作用 | 注意すべき副作用 | ||
| 免疫調節薬 | 金製剤 | 金チオリンゴ酸ナトリウム | 中 | 皮疹， 蛋白尿 |
| オーラノフィン | 弱 | 下痢・軟便 | ||
| D-ペニシラミン | 中 | 皮疹， 蛋白尿， 肝障害， 血小板減少， 自己免疫疾患の誘発 | ||
| サラゾスルファピリジン SSZ | 中 | 皮疹 | ||
| ブシラミン | 中 | 皮疹， 蛋白尿 | ||
| ロベンザリット | 弱 | 腎機能障害 | ||
| アクタリット | 弱 | 皮疹 | ||
| 免疫抑制薬 | メトトレキサート MTX | 強 | 間質性肺炎， 骨髄障害， 肝障害 | |
| ミゾリビン | 弱 | 高尿酸血症 | ||
| レフルノミド LEF | 強 | 肝障害， 骨髄障害，下痢， 感染症， 間質性肺炎 | ||
| アザチオプリン | 弱 | 肝障害， 白血球減少 | ||
| シクロホスファミド | 弱 | 骨髄障害， 出血性膀胱炎 | ||
| シクロスポリン | 中 | 腎障害， 高血圧， 耐糖能異常 | ||
| タクロリムス | 中 | 腎障害， 高血圧， 耐糖能異常 | ||
抗リウマチ薬の薬剤性肺障害
- メトトレキサート ：◎
- ブシラミン ：○
- サラゾスルファピリジン ：△
- レルフノミド ：◎
- 金チオリンゴ酸ナトリウム ：○
- D-ペニシラミン ：△
副作用
- 出現率：50%
- 皮疹、口内炎、脱毛
- 胃腸障害、味覚障害
- 間質性肺炎
- 骨髄抑制
- 肝機能障害
- 蛋白尿
「金チオリンゴ酸」
副作用
- 重大な副作用：骨髄抑制(再生不良貧血)
「金チオリンゴ酸塩」
「gold sodium thiomalate」
- 同
- Myochrysine
「aurothiomalate」
「ナトリウム」
血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)
- 136-145 mEq/l
尿中のナトリウム
- <20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
- >40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)
Na排泄率
- ≦1% (臨床検査法提要第32版)
尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測
- 経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ
- 尿([Na+]+[K+]) ＜ 血清[Na+] → 血清[Na+]上昇
- 尿([Na+]+[K+]) ＝ 血清[Na+] → 血清[Na+]普遍
- 尿([Na+]+[K+]) ＞ 血清[Na+] → 血清[Na+]低下
食品中の食塩量
- ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
- 分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。
- 例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、
臨床関連
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「トリウム」
概念
- 参考1
- 原子番号：90
- 元素記号：Th
- アクチノイド元素の一つ
- 銀白色の金属。
- 安定同位体は存在しない。
- 北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。
同位体
- 参考1
| 同位体 | NA | 半減期 | DM | DE (MeV) | DP |
| 228Th | trace | 1.9116 y | α | 5.52 | 224Ra |
| 229Th | syn | 7340 y | α | 5.168 | 225Ra |
| 230Th | trace | 75380 y | α | 4.77 | 226Ra |
| 231Th | trace | 25.5 h | β | 0.39 | 231Pa |
| 232Th | 100 % | 1.405 × 1010 y | α | 4.083 | 228Ra |
| 234Th | trace | 24.1 d | β | 0.27 | 234Pa |
参考
- 1. wikipedia ja
「酸」