UpToDate Contents
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- 3. 月経抑制のためのホルモン避妊法 hormonal contraception for suppression of menstruation
- 4. 思春期早発症の治療 treatment of precocious puberty
- 5. アンドロゲン除去療法による副作用 side effects of androgen deprivation therapy
Japanese Journal
- フェレットの副腎疾患に関する外科手術及び酢酸リュープロレリン投与の効果
- 三輪 恭嗣,佐々木 伸雄
- 日本獣医師会雑誌 = Journal of the Japan Veterinary Medical Association 64(7), 554-558, 2011-07-20
- NAID 10029384279
- 質問 BOX 酢酸リュープロレリン(リュープリン)の用時懸濁について
- 清水 信明
- 泌尿器ケア 15(5), 502-504, 2010-05
- NAID 40017115120
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- LH-RH（黄体形成ホルモン放出ホルモン）誘導体
- マイクロカプセル型徐放性製剤
販売名
リュープリンSR注射用キット11.25
組成
- 本製品はキット品であり、粉末部本体と液体部（懸濁用液1mL）が一体となっている。
有効成分
- リュープロレリン酢酸塩 11.25mg
添加物
- 乳酸重合体 99.3mg
D-マンニトール 19.45mg
懸濁用液（1mL）
- 注射用水及び添加物としてD-マンニトール 50mg、カルメロースナトリウム 5mg、ポリソルベート80 1mgを含有
禁忌
前立腺癌の場合
- 本剤の成分又は合成LH-RH、LH-RH誘導体に対して、過敏症の既往歴のある患者
閉経前乳癌の場合
- 本剤の成分又は合成LH-RH、LH-RH誘導体に対して、過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者、授乳中の患者（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- ◯前立腺癌
- ◯閉経前乳癌
閉経前乳癌の場合
- 本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使用しないこと。
- 通常、成人には12週に1回リュープロレリン酢酸塩として11.25mgを皮下に投与する。
投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させて、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。
全効能疾患共通
- 本剤は12週間持続の徐放性製剤であり、12週を超える間隔で投与すると下垂体−性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、12週に1回の用法を遵守すること。
閉経前乳癌の場合
- 治療に際しては妊娠していないことを確認し、また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。
- エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、長期にわたり投与する場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。
慎重投与
前立腺癌の場合
- 脊髄圧迫又は尿路閉塞による腎障害を既に呈している患者又は新たに発生するおそれのある患者
［初回投与初期の血清テストステロン濃度の上昇に伴い、原疾患の症状が悪化する可能性がある。］
閉経前乳癌の場合
- 粘膜下筋腫のある患者［出血症状が増悪することがある。］
重大な副作用
全効能疾患共通
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎（0.1％未満）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- アナフィラキシー様症状（0.1％未満）があらわれることがあるので、問診を十分に行い、投与後は十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
- AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
- 糖尿病の発症又は増悪（頻度不明）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
- 下垂体卒中（頻度不明）が下垂体腺腫患者で報告されているので、初回投与直後に頭痛、視力・視野障害等があらわれた場合には、検査のうえ外科的治療等の適切な処置を行うこと。
- 心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
前立腺癌の場合
- うつ状態（0.1％未満）があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察すること。
- 下垂体−性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫（5％以上）がみられることがあるので、このような場合には対症療法等適切な処置を行うこと。
- 心不全（0.1〜5％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
閉経前乳癌の場合
- エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態（0.1〜5％未満）があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察すること。
薬効薬理
作用機序
高用量のLH-RH又は高活性LH-RH誘導体であるリュープロレリン酢酸塩を反復投与すると、初回投与直後一過性に下垂体−性腺系刺激作用（急性作用）がみられた後、下垂体においては性腺刺激ホルモンの産生・放出が低下する。更に、精巣及び卵巣の性腺刺激ホルモンに対する反応性が低下し、テストステロン及びエストラジオール産生能が低下する（慢性作用）。リュープロレリン酢酸塩のLH放出活性はLH-RHの約100倍であり、その下垂体−性腺機能抑制作用はLH-RHより強い。リュープロレリン酢酸塩が高活性LH-RH誘導体であり、下垂体−性腺機能抑制作用が強い理由は、リュープロレリン酢酸塩が、LH-RHと比較して蛋白分解酵素に対する抵抗性が高いこと、LH-RHリセプターに対する親和性が高いことなどによる。更に、本剤は徐放性製剤であるので、常時血中にリュープロレリン酢酸塩を放出して効果的に精巣及び卵巣の反応性低下をもたらし、下垂体−性腺機能抑制作用を示す。3〜6）
性腺ホルモン濃度抑制作用
- 前立腺癌患者において12週に1回の皮下投与により血清テストステロン濃度が持続的に去勢レベル以下に低下し、薬物的去勢作用が認められる。
- 閉経前乳癌患者において12週に1回の皮下投与により血清エストラジオール濃度は概ね閉経期レベル以下に低下し、卵巣機能抑制作用を認め、通常排卵は抑制され、月経は停止する。
有効成分に関する理化学的知見
構造（アミノ酸配列）
- 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NH-CH2-CH3・CH3COOH
一般名
- リュープロレリン酢酸塩（Leuprorelin Acetate）〔JAN〕
化学名
- 5-Oxo-prolyl-histidyl-tryptophyl-seryl-tyrosyl-D-leucyl-leucyl-arginyl-N-ethyl-prolinamide monoacetate
分子式
- C59H84N16O12・C2H4O2
分子量
- 1269.45
性状
- リュープロレリン酢酸塩は白色〜帯黄白色の粉末である。水又は酢酸（100）に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。吸湿性である。
★リンクテーブル★
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「リュープロレリン」
概念
- 黄体ホルモン放出ホルモン(LH-RH)の誘導体。
- 薬理活性はLH-RHの約100倍である。
作用機序
- リュープロレリンの投与により、急性作用として下垂体-性腺系刺激作用を生じ、下垂体で性腺刺激ホルモンの産生が高まる。
- リュープロレリンが持続的に作用することで、下垂体における性腺刺激ホルモンの産生・放出が低下する。さらに、精巣や卵巣における性腺刺激ホルモンに対する反応性が低下し、テストステロン及びエストラジオール産生能が低下する(慢性作用)。
薬理作用
- 連続投与による下垂体前葉-性腺系の抑制
適応
- 前立癌：血清テストステロン濃度の抑制
- 子宮内膜症、閉経前乳癌、中枢思春期早発症
用法用量
- リュープリン注射用1.88／リュープリン注射用3.75
子宮内膜症
- (成人)リュープロレリン酢酸塩3.75mg皮下注。4週毎。 (体重50kg未満)リュープロレリン酢酸塩1.88mg皮下注。4週毎。なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。
子宮筋腫
- (成人)リュープロレリン酢酸塩1.88mg皮下注。4週毎。 (体重が重い、子宮高度腫大)リュープロレリン酢酸塩3.75mg皮下注。4週毎。 なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。
前立腺癌、閉経前乳癌
- (成人)リュープロレリン酢酸塩3.75mg皮下注。4週毎。
中枢性思春期早発症
- リュープロレリン酢酸塩30μg/kg皮下注。4週毎。180μg/kgまで増量可
- リュープリンSR
前立腺癌、閉経前乳癌
- リュープロレリン酢酸塩11.25mg皮下注。12週毎。
注意
禁忌
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「酢酸」
- CH3COOH
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「プロ」
- 英
- pro