塩酸アモスラロール

アモスラロール

UpToDate Contents

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• 1. 代謝性アルカローシスの治療 treatment of metabolic alkalosis
• 2. 局所化学熱傷 topical chemical burns
• 3. 小児の腐食性食道損傷 caustic esophageal injury in children
• 4. 高ナトリウム血症の病因および評価 etiology and evaluation of hypernatremia
• 5. 非転移性カルチノイド腫瘍の病期分類、治療、およびサーベイランス staging treatment and surveillance of non metastatic carcinoid tumors

Japanese Journal

• ストレス誘発型心機能低下に対する塩酸アモスラロールの予防効果

• Journal of medical ultrasonics = 超音波医学 34, S344, 2007-04-15
• NAID 10019999516

• 塩酸タムスロシン発明秘話(ヘッドライン:日本から世界にはばたく新医薬品)

• 化学と教育 54(3), 134-137, 2006-03-20
• NAID 110008906786

• アモスラロールの房水動態への効果 : フルオロフォトメトリーによる測定

• 眼薬理 = Japanese journal of ocular pharmacology 14(1), 10-12, 2000-08-30
• NAID 10025687036

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成分（一般名） ： アモスラロール塩酸塩 製品例 ： ローガン錠10mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 降圧剤／αβ ... 概説 血圧を下げるお薬です。高血圧症の治療に用います。 作用 血管を広げる作用と、心臓を休ませる作用が ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 血行動態改善型降圧剤

販売名

ローガン錠10mg

組成

有効成分（1錠中）

• 日局 アモスラロール塩酸塩　10mg

添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

禁忌

• 心原性ショックのある患者［心臓のポンプ機能が低下するおそれがある。］
• 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある患者［陽性変時作用、陽性変伝導作用を抑制するおそれがある。］
• うっ血性心不全のある患者［心臓のポンプ機能が低下するおそれがある。］
• 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
• 肺高血圧による右心不全のある患者［心臓のポンプ機能低下により、症状が悪化するおそれがある。］
• 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［喘息症状の誘発及び悪化を招くおそれがある。］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

• 本態性高血圧症
• 褐色細胞腫による高血圧症
• 通常成人にはアモスラロール塩酸塩として1日20mgより投与を開始し、効果不十分な場合は1日60mgまで漸増し、1日2回に分割、経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

慎重投与

• うっ血性心不全のおそれのある患者（観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用する等、慎重に投与すること。）［症状が悪化するおそれがある。］
• 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすい。］
• 重篤な肝機能障害のある患者［本剤の代謝が抑制される。］
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

薬効薬理

血圧降下作用

• 病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、DOCA高血圧ラット）を用いた実験において著明な降圧作用が認められている。長期投与によっても安定した降圧効果を示すが投与中止後のリバウンド性血圧上昇は認められなかった。また、本態性高血圧症患者の長期投与試験においても安定した降圧効果を示すことが認められている^{4）7）〜10）}。

血行動態改善作用

• 麻酔イヌ静脈内投与試験において、平均血圧の下降と全末梢血管抵抗の減少は有意であったが、心拍出量にほとんど影響は認められず、大腿動脈血流量は増加を示した。また、本態性高血圧症患者においても心拍出量にほとんど影響を与えることなく、全末梢血管抵抗の減少を示した^{7）9）11）}。

高血圧病変に対する作用

• 脳卒中易発症ラットを用いた長期投与試験において、降圧作用を示すとともに、腸間膜動脈、心臓、腎臓の高血圧性病変の発生を抑制した^12）。

内分泌系に対する作用

• 本態性高血圧症患者において、糖・脂質代謝、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系にほとんど影響を及ぼさないことが認められている^13）。

αβ受容体遮断作用

• ラット、イヌを用いた生体位実験でα₁受容体遮断作用とβ受容体遮断作用を同程度に併せもつことが確認されている。また、ウサギ、ラットの摘出臓器を用いた実験でα₁受容体を選択的に遮断することが確認されている^{7）〜9）14）15）}。

血圧降下の機序

• 血圧降下作用は、選択的α₁受容体遮断作用により血管の緊張を緩和するためと考えられる。また、血圧降下に基づく反射性頻脈や血漿レニン活性の亢進は、β受容体遮断作用により抑制されていると考えられる^{7）〜9）14）}。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₁₈H₂₄N₂O₅S・HCl

分子量

• 416.92

融点

• 158〜162℃

性状

• アモスラロール塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、味は苦い。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。吸湿性である。本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。

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amosulalol

化

塩酸アモスラロール amosulalol hydrochloride

商

ローガン

• β遮断薬

「酸」

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英

acid

関

塩基

「塩酸」

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英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。