- α受容体拮抗薬
- α1受容体拮抗薬
- α2受容体拮抗薬
- β受容体拮抗薬
- 第1世代β受容体拮抗薬：内因性交感神経刺激作用：有。レニン放出抑制作用：無
- 第2世代β受容体拮抗薬：内因性交感神経刺激作用：無。レニン放出抑制作用：有
- 第3世代β受容体拮抗薬：心臓選択性。β1受容体拮抗
- 第4世代のβ受容体拮抗薬：臨床上有用な新しい特性を有する
WordNet
- a virility drug (trade name Vasomax) to treat erectile dysfunction in men (同)Vasomax
UpToDate Contents
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- 1. クロニジンおよびイミダゾリンによる中毒 clonidine and related imidazoline poisoning
- 2. 小児および思春期における注意欠陥多動性障害治療薬の薬理学 pharmacology of drugs used to treat attention deficit hyperactivity disorder in children and adolescents
- 3. 成人における複合性局所疼痛症候群の予防およびマネージメント prevention and management of complex regional pain syndrome in adults
- 4. 高血圧の周術期マネージメント perioperative management of hypertension
- 5. オピオイド中毒治療中の医師監督下の離脱 medically supervised opioid withdrawal during treatment for addiction
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- 自律神経に対する「抗コリン薬」や「交感神経興奮薬」の作用をそれぞれ覚えても良いが 、はっきり言って無駄である。 ... また、「抗コリン薬」とはムスカリン受容体遮断薬の総称 であり、副交感神経と拮抗する。 ... 可逆的ChE 阻害薬には次のようなものがある。
- 概念. 交感神経拮抗薬. α受容体拮抗薬. 競合的拮抗薬 (⇔非競合的拮抗薬 フェノキシ ベンザミン); 褐色細胞腫 ... 交感神経拮抗薬. α受容体拮抗薬. 非競合的拮抗薬 (⇔競合 的拮抗薬 フェントラミン); 使うことはまれ. 適応：褐色細胞腫の高血圧、末梢循環障害、 ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アドレナリン受容体」「カルテオロール」「ラベタロール」 |
| 関連記事 | 「神経」「交感神経」「拮抗」「拮抗薬」「交感」 |
「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「カルテオロール」
- 英
- carteolol
- 商
- カルテロール、カルノノン、チオグール、チスタロール、ブロキレート、ブロキレートＰＦ、ベタメノール、ミケラン Mikelan、ミケランLA、メルカトア、リエントン
- 化
- 塩酸カルテオロール carteolol hydrochloride
- 関
- 交感神経拮抗薬一覧。眼科用剤
- 非選択的β遮断薬
- 内因性交感神経刺激作用有り
- β1抑制作用が過剰となりにくい
- 膜安定化作用無し
適応
添付文書
- ミケラン点眼液1%／ミケラン点眼液2%
- カルテロール錠５mg
「ラベタロール」
- 英
- labetalol
- 同
- 塩酸ラベタロール labetalol hydrochloride
- 商
- トランデート、アスクール、アドブロール、アミタロール、レスポリート、Normodyne
- 関
- アドレナリン受容体、交感神経拮抗薬一覧
- α1受容体遮断薬、β受容体遮断薬
「神経」
解剖で分類
情報で分類
機能で分類
「交感神経」
- 英
- sympathetic nerve (B), sympathetic nervous system
- ラ
- pars sympathica
- 関
- 自律神経、交感神経系、交感神経節前線維、交感神経節後線維
- C1-L2
「拮抗」
「拮抗薬」
- 英
- antagonist
- 関
- アンタゴニスト
「交感」
- 英
- sympathetic
- 関
- 交感神経性