UpToDate Contents
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- 1. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 2. 危篤状態の成人患者における疼痛管理 pain control in the critically ill adult patient
- 3. 周術期の投薬マネージメント perioperative medication management
- 4. 小児および思春期におけるオピオイド中毒 opioid intoxication in children and adolescents
- 5. 術後疼痛のマネージメント management of postoperative pain
Japanese Journal
- シカゴ大学における2つの研究課題 : 1.「脳内におけるモルヒネ受容体の薬物耐性発現機序」 : 2.「キモカイン受容体を介したAIDSウィルスの細胞内侵入のためのシグナル伝達」
- 遠藤 隆行
- 齒科學報 100(12), 1203-1206, 2000-12-30
- NAID 10008396758
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- オピオイド受容体（オピオイドじゅようたい、英: Opioid Receptor）とはモルヒネ様物質（ オピオイド）の作用発現に関与する細胞表面受容体タンパク質である。少なくとも4種類 のサブタイプが存在しているが、いずれもGi/G0共役型の細胞膜7回貫通型受容体で ある ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「オピオイド受容体」 |
| 関連記事 | 「モルヒネ」「受容体」「受容」「体」 |
「オピオイド受容体」
オピオイドとオピオイド受容体 (GOO.552)
| μ受容体 | δ受容体 | κ受容体 | |
| 薬物 | |||
| モルフィン | +++ | + | |
| フェンタニル | +++ | ||
| ブトルファノール | P | +++ | |
| ブプレノルフィン | P | －－ | |
| ナロキソン | －－－ | － | －－ |
| ナロルフィン | －－－ | + | |
| 内因性オピオイドペプチド | |||
| Met-エンケファリン | ++ | +++ | |
| Leu-エンケファリン | ++ | +++ | |
| β-エンドルフィン | +++ | +++ | |
| ダイノルフィンA | ++ | +++ | |
| ダイノルフィンB | + | + | +++ |
オピオイド受容体の生理作用(周術期管理学 091211 III)
| 受容体 | μ | δ | κ | |
| μ1 | μ2 | |||
| 作用 | 鎮痛 | 鎮痛 | 鎮痛 | 鎮痛 |
| 悪心・嘔吐 | 鎮静 | 鎮静 | 身体依存 | |
| 多幸感 | 呼吸抑制 | 身体違和感 | 精神依存 | |
| 掻痒感 | 身体依存 | 気分不快 | 呼吸抑制 | |
| 縮瞳 | 精神依存 | 興奮 | ||
| 尿閉 | 消化器運動抑制 | 幻覚 | ||
| 鎮咳 | 鎮咳 | |||
| 呼吸抑制 | ||||
| 縮瞳 | ||||
| 利尿 | ||||
オピオイド受容体と非麻薬性鎮痛薬について
身体依存性
- 痛みがある人には精神的依存はきたさない(痛みの有無によらず退薬現象はある)
「モルヒネ」
- 英
- morphine
- ラ
- morphinum
- 同
- モルフィン
- 化
- 塩酸モルヒネ morphine hydrochloride
- 商
- MSコンチン、MSツワイスロン、アヘンチンキ、アヘンチンキ、アヘン散、アポカイン、アンペック、エチルモルヒネ塩酸塩水和物、オプソ、カディアン、ドーフル散、パシーフ、ピーガード、プレペノン、モヒアト、モルペス
- 関
- アヘンアルカロイド、オピオイド、モルヒネ中毒
- アヘンアルカロイド系麻薬
薬理作用
･鎮痛作用:経口投与では効果小(肝初回通過効果)
- 精神作用:痔痛患者に陶酔感euphoria,健常人に不快感dysphoria
- 鎮静作用:ヒト,サル,イヌ,ウサギ,ラット
- Straub tail反応: morphineの脊髄興奮作用によりマウスの尾が立ちあがる｡
- 呼吸抑制作用:呼吸中枢のC02に対する反応性低下 う急性中毒死
- 催吐作用:延髄chemoreceptor trigger zone (CTZ)に作用--吐き気,噛吐
- 心血管作用:動静脈の緊張低下-心臓負荷減少-→肺うっ血,浮腫を軽減 ← 肺静脈各調査用により肺うっ血を改善させるからこういう症例に良いらしい(105C031)
- 消化管作用:腸管神経叢のACh遊離抑制 →蠕動運動抑制
腸管壁から5-HT遊離 →腸管平滑筋の緊張亢進
- 胆管内圧上昇: Oddi括約筋の収縮(だから胆石症の時には注意)
- 縮瞳作用:動眼神経核の刺激
- 反復投与-耐性,身体的･精神的依存が形成
- 突然の休薬・オピオイド括抗薬投与-禁断症状withdrawal symptoms
- (振戦,不安,不眠,疫撃,発汗,鼻汁,流涙,発熱,血圧上昇,頻脈,
- 下痢,腹痛,堰吐など)
- SPC.206
- 中枢作用
- 鎮痛
- 快感、鎮静、眠気、知的鈍麻
- 呼吸抑制
- 鎮咳
- 悪心・嘔吐
- 瞳孔縮小
- 末梢作用
- 循環器系：ほとんど影響ない
- 消化器系：消化管運動低下(平滑筋の緊張亢進によるらしいい)、胆管攣縮
- 泌尿器：平滑筋の緊張により尿管スパズム、膀胱排尿筋収縮、利尿ホルモン分泌増加、尿閉。
- その他：肥満細胞からのヒスタミン遊離により発赤、熱覚、発汗、気管支収縮。
適応
- 術後痛(硬膜外投与,副作用に拝み,呼吸抑制)｡末期癌疼痛
- 心筋梗塞の疼痛
- 手術後の腸管揺動運動抑制
- 激しい下痢(ロペラミドの開発により使用は減少)、激しい咳
循環器
- 末梢血管を拡張し静脈還流量を減少させる。ファロー四徴症における無酸素発作の予防につかわれる(YN.C-123)、らしい
注意
- 膵炎の患者に対しては投与を避ける → オッディ括約筋を収縮させるため
禁忌
- モヒアト注射液
- 1. 重篤な心疾患のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 2. 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 3. 気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
- 4. 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
- 5. 慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
- 6. 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
- 7. 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 8. アヘンアルカロイド及びアトロピンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 9. 緑内障の患者〔アトロピンの抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
- 10. 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
- 11. 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
- 12. 出血性大腸炎の患者〔腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。〕
副作用
添付文書
- モヒアト注射液
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体