英: medroxyprogesterone
化: 酢酸メドロキシプロゲステロン medroxyprogesterone acetate MPA、medroxyprogesterone 17-acetate、メドロキシプロゲステロン酢酸エステル
商: ヒスロン、プロベラ、ヒスロンH、Provera, Depo-Provera, DMPA, Provera

合成プロゲストーゲン;抗悪性腫瘍薬

適応

子宮体癌、乳癌

黄体ホルモン療法は，類内膜腺癌G1あるいはプロゲステロン受容体陽性の進行・再発症例に用いられる（グレードB）。(参考1)

参考

1. 子宮体癌治療ガイドライン(2006年)

http://www.jsgo.gr.jp/guideline/taigan.html

WordNet

a progestin compound (trade name Provera) used to treat menstrual disorders (同)Provera

UpToDate Contents

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1. 避妊のための酢酸メドロキシプロゲステロンデポ剤 depot medroxyprogesterone acetate for contraception
2. 周産期心筋症：治療および予後 peripartum cardiomyopathy treatment and prognosis
3. 避妊している女性におけるホルモン剤内服中の出血のマネージメント management of unscheduled bleeding in women using contraception
4. 閉経期のホルモン療法で用いる製剤 preparations for menopausal hormone therapy
5. Approach to contraception in women with systemic lupus erythematosus

Japanese Journal

平成24年度学会奨励賞(基礎研究部門)受賞講演エストロゲンおよび選択的エストロゲン受容体調節薬の抗動脈硬化作用についての臨床的・基礎的研究 (第27回日本女性医学学会学術集会)

高橋一広,山谷日鶴,早坂典子 [他]
日本女性医学学会雑誌 20(3), 524-528, 2013-04
NAID 40019735014

P1-17-4 子宮内膜異型増殖症ならびに子宮内膜癌における酢酸メドロキシプロゲステロン療法の反応性に関与する内分泌学的因子の検討(Group 17 子宮体部腫瘍・治療3,一般演題,公益社団法人日本産科婦人科学会第65回学術講演会)

齋藤文誉,高石清美,宮原陽,本田律生,田代浩徳,大場隆,片渕秀隆
日本産科婦人科學會雜誌 65(2), 572, 2013-02-01
NAID 110009638458

エストロゲンとプロゲストーゲンの種類と特徴 (第26回女性医学学会学術集会) -- (教育講演)

北脇城
日本女性医学学会雑誌 20(1), 64-67, 2012-04
NAID 40019338733

症例高用量酢酸メドロキシプロゲステロンによる妊孕性温存療法を2度施行するも再発し,手術療法を施行した若年性子宮体癌の1例

山下美智子,辻江智子,久保田哲 [他]
産科と婦人科 79(4), 513-516, 2012-04
NAID 40019249211

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗悪性腫瘍経口黄体ホルモン製剤

販売名

ヒスロンH錠200mg

組成

1錠中：
有効成分

メドロキシプロゲステロン酢酸エステル^※ 200mg
※旧一般的名称：酢酸メドロキシプロゲステロン

添加物

日局カルメロースカルシウム
日局ステアリン酸マグネシウム
日局乳糖水和物
日局ヒドロキシプロピルセルロース

禁忌

血栓症を起こすおそれの高い次の患者
手術後1週間以内の患者
脳梗塞、心筋梗塞、血栓静脈炎等の血栓性疾患又はその既往歴のある患者
動脈硬化症の患者
心臓弁膜症、心房細動、心内膜炎、重篤な心不全等の心疾患のある患者
ホルモン剤（黄体ホルモン、卵胞ホルモン、副腎皮質ホルモン等）を投与されている患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
診断未確定の性器出血、尿路出血、乳房病変のある患者［病因を見のがすおそれがある。］
重篤な肝障害のある患者［副作用を増悪させるおそれがある。］
高カルシウム血症の患者［電解質代謝作用等の関与により症状を増悪させるおそれがある。］

効能または効果

乳癌
子宮体癌（内膜癌）

乳癌には、メドロキシプロゲステロン酢酸エステルとして通常成人1日600〜1200mgを3回に分けて経口投与する。
子宮体癌（内膜癌）には、メドロキシプロゲステロン酢酸エステルとして通常成人1日400〜600mgを2〜3回に分けて経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

血栓症を起こすおそれのある次の患者
手術後1ヵ月以内の患者
高血圧症の患者［高血圧症が悪化することもある。］
糖尿病の患者［糖尿病が悪化することもある。］
高脂血症の患者
肥満症の患者
腎障害・心障害のある患者［ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。］
うつ病又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
てんかん又はその既往歴のある患者［副腎皮質ホルモン様作用により、症状が悪化するおそれがある。］
片頭痛、喘息、慢性の肺機能障害又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
ポルフィリン症の患者［症状が悪化するおそれがある。］

重大な副作用

血栓症（1.37％）

脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓症、腸間膜血栓症、網膜血栓症、血栓性静脈炎等があらわれることがあるので観察を十分に行い、このような症状又はこれらの初期症状があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。

うっ血性心不全（0.02％）

うっ血性心不全があらわれることがあるので観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー様症状（頻度不明）

アナフィラキシー様症状等があらわれたとの報告があるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

乳頭水腫（頻度不明）

視力消失、眼球突出、複視、片頭痛が急にあらわれた場合には、投与を一時中断し、眼科的検査を実施すること。その結果、乳頭水腫であると診断された場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用

乳癌に対する抗腫瘍作用^9〜11)

DMBA誘発ラット乳癌に対し、24、60、120mg/kg経口投与により用量依存的な抗腫瘍作用が認められた。
ヒト乳癌培養細胞MCF-7及びそのTamoxifen耐性株R-27を用いてコロニー形成能に及ぼす効果を検討した結果、両株ともE₂（エストラジオール）の存在に関係なく10^-8〜10^-5mol/Lで濃度依存的な細胞増殖抑制作用を示した。
また、ヒト乳癌細胞ZR-75-1に対する効果を細胞数計測により検討した結果、E₂の存在に関係なく、10^-10及び10^-5mol/Lで濃度依存的な細胞増殖抑制作用を示し、その作用はE₂存在下よりE₂非存在下で強かった。

子宮内膜癌に対する抗腫瘍作用¹²⁾

ヌードマウスに移植したヒト子宮内膜腺癌細胞AD-30に対する効果を0.1、10、100mg/kg/日経口投与により検討した結果、各投与群で腫瘍倍加時間の有意な延長が認められ、組織学的には細胞の萎縮崩壊とともに、腺腔内への体液成分の貯留が認められた。

作用機序^3，11〜15)

DNA合成抑制作用、下垂体・副腎・性腺系への抑制作用及び抗エストロゲン作用などにより抗腫瘍効果を発現すると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

メドロキシプロゲステロン酢酸エステル
（Medroxyprogesterone Acetate）

化学名

17-hydroxy-6α-methyl-4-pregnene-3,20-dione acetate

分子式

C₂₄H₃₄O₄

分子量

386.52

性状

白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはない。
クロロホルムに溶けやすく、アセトン又は1,4-ジオキサンにやや溶けやすく、アセトニトリル又は塩化n-ブチルにやや溶けにくく、メタノール、エタノール（99.5）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。

融点

204〜209℃

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