- 光線療法剤;ソラレン系白斑治療
UpToDate Contents
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 尋常性白斑治療剤
販売名
オクソラレン軟膏0.3％
組成
成分・含量
- 1g中 日局 メトキサレン3mg
添加物
- 軽質流動パラフィン
白色ワセリン
サラシミツロウ
プロピレングリコール
ポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ナトリウム
ポリオキシエチレンセチルエーテル
ラウロマクロゴール
ホスタファットKW340N
禁忌
- 皮膚癌又はその既往歴のある患者[皮膚癌が増悪又は再発するおそれがある。]
- ポルフィリン症、紅斑性狼瘡、色素性乾皮症、多形性日光皮膚炎等の光線過敏症を伴う疾患のある患者[光毒性反応が増強される。]
効能または効果
- 尋常性白斑
- 白斑部位にのみ適量を塗布し、１〜２時間後に日光浴あるいは人工紫外線の照射を行う。
通常、同一白斑部位においては、週１〜３回程度の治療施行が望ましい。限局性の白斑には外用療法が望ましい。 - 紫外線を照射する場合、照射源及び個人差に応じて至適量を個々に把握する必要がある。その目安としては、照射した翌日の治療白斑部位が軽度にピンク色に発赤し、持続する程度が適当である。
- 特に最初の照射量は、皮膚炎を防止する上からも、最少紅斑量以下から開始することが望ましく、一応の目安として、日光浴の場合は５分より始め、人工紫外線照射の場合は、光源より20〜30cmの距離から１分より始め、以後白斑部位の皮膚症状により漸増・漸減して至適量を把握し、照射すること。
- 本剤は360nmをピークとする波長に高い活性を有するので、主として360nm付近の波長を有するBlack-lightの照射が望ましい。
慎重投与
- 薬剤性光線過敏症及び光線過敏症の既往歴のある患者[光毒性反応が増強されるおそれがある。]
薬効薬理
光感受性増強作用4)
- メトキサレンは皮膚の光線感受性を増強させる作用を有し、特に長波長側の紫外線（320〜400nm）に対する感受性を増す。メトキサレンを投与した患者に紫外線を照射すると、皮膚の角質層が肥厚し、炎症反応が見られ、露光部にメラニンが沈着する。ひとたび色素の再沈着が起こると、さらに治療を繰り返さなくても８〜14年間持続する。メトキサレン（0.1〜１％）を局所に適用すると皮膚は紫外線に対して非常に敏感になり、数日間つづく。白斑患者の色素沈着や色素過剰沈着が起こる機序はまだわかっていないが、皮膚の白斑部位に存在する少数のDOPA陽性のメラニン細胞を活性化し、メラニン形成細胞の分裂を起こさせる。毛嚢周辺部や上皮内の色素の増加は、(１)機能しているメラノサイトの数の増加及びおそらくは活性化、(２)メラノソームの合成促進、(３)チロジンをDOPAに転換するチロジナーゼの活性増加、(４)メラノサイトの肥大及び樹状突起の枝分かれの増加、が単一に又は組み合って起こるものと考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メトキサレン（methoxsalen）（JAN）
化学名
- 9-Methoxy-7H-furo[3, 2-g]chromen-7-one
略称
- 8-MOP
分子式
- C12H8O4
分子量
- 216.19
性状
- 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。クロロホルムに溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 145〜149℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「メラニン合成沈着促進薬」「8-メトキシソラレン」「ammoidin」 |
「メラニン合成沈着促進薬」
- 英
- melanizing agent
- 同
- メラニン合成促進薬
- 関
- メトキサレン
「8-メトキシソラレン」
- 英
- 8-methoxypsoralen, 8-MOP
- 関
- メトキサレン