- 英
- methylxanthine
- 関
概念
- ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する化合物の一群
誘導体
構造
- メチルキサンチン系
作用機序 (SPC.211)
- 飲料として摂取した場合血中濃度は<50μM
| 血中濃度 | 作用 |
| 0.5-1.0mM | [Ca2+]i↑ |
| >50μM | ホスホジエステラーゼの阻害 |
| <50μM | アデノシン受容体の拮抗 |
- cAMP↑－(+cAMP)→ホルモン受容体↑、(+cAMP)βアドレナリン受容体↑
- アデノシン受容体の非特異的拮抗、細胞内Ca2+遊離
薬理作用 (SPC.211,212)
- 中枢作用 ：眠気消失、知的活動↑、興奮、不眠、振戦、神経過敏、けいれん、胃腸障害
- 心血管系作用 ：陽性変力作用、陽性変時作用
- 気管支拡張作用：気管支平滑筋の弛緩
- 利尿作用
- 高濃度：SRからCa2+を放出→骨格筋拘縮、胃酸分泌促進
| カフェイン | テオフィリン | テオブロミン | |
| 中枢作用 | ◎ | ○ | △ |
| 心血管系作用 | ○ | ◎ | △ |
| 気管支拡張作用 | △ | ◎ | ○ |
| 利尿作用 | ○ | ◎ | △ |
副作用
- 肝臓で代謝されるので肝不全では中毒症状を呈する
UpToDate Contents
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- 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
- 2. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
- 3. 負荷試験に対する薬剤およびメチルキサンチンの影響 impact of medications and methylxanthines on stress testing
- 4. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
- 5. 周術期の投薬マネージメント perioperative medication management
Japanese Journal
- 低マグネシウム下テオフィリンによる心筋弛緩障害と新規ベンゾチアゼピン誘導体K201の改善作用に関する実験的研究
- 景山 倫也
- Dokkyo journal of medical sciences 37(1), T27-T36, 2010-03-25
- … 本研究では筋小胞体におけるCa2+放出を促すメチルキサンチン誘導体テオフィリンを低マグネシウム下で投与し左室拡張,弛緩機能に及ぼす影響を検討した.6週齢ラットに低マグネシウム食(低マグネシウム群)または標準食(対照群)を1 ヶ月間飼育,テオフィリン5 mg/kg/分を15分間投与し,心拍数,左室収縮期圧(左室圧),ダブルプロダクト,左室拡張末期圧,左室圧一次微分の最大陽性dP/dt(+dP/dt),左室圧一次微分の最大陰性dP/dt(−dP …
- NAID 110007616243
- 無呼吸発作 (周産期診療指針2010) -- (新生児編 症状による診断と治療)
- 渡部 晋一
- 周産期医学 40(-), 529-532, 2010
- NAID 40018706126
- 犬の脂肪組織由来血管間質細胞のin vitroにおける神経細胞への分化誘導(臨床病理学)
- 佐合 賢,玉原 智史,富張 瑞樹,松木 直章,麻原 幸穂,武居 昭紘,盆子原 誠,鷲巣 月美,小野 憲一郎
- The journal of veterinary medical science 70(4), 353-357, 2008-04-25
- … 犬の脂肪組織由来血管間質細胞(ATSCs)のin vitroにおける神経細胞への分化誘導について検討した.腹腔脂肪組織から得たATSCsをジブチルサイクリックAMPとイソブチルメチルキサンチンで分化・誘導したところ, ATSCsは紡錘形の細胞から樹状突起を有する円形の細胞に変化した.また,分化・誘導されたATSCsには初期の神経細胞のマーカーである神経細胞特異的エノラーゼの発現が認められ,さらにこの発現は経時的に増加した.成 …
- NAID 110006676852
- 気管支拡張薬--キサンチン製剤,β刺激薬の正しい使い方は? (特集 ERで使う薬剤--ちょっとした疑問とピットフォール) -- (正しい使い方は?)
- 樫山 鉄矢
- 救急医学 32(7), 801-806, 2008-07
- NAID 40016155997
Related Links
- IUPAC名は 1,3,7-トリメチルキサンチン。さらに、抗がん剤が破壊したがん細胞のDNAの 修復を阻害する作用があるとされる（抗 ... また、メチルキサンチン誘導体に共通の 活性として、ホスホジエステラーゼの非選択的な阻害作用があり、細胞内cAMP濃度の上昇 ...
- カフェインやパラキサンチン、テオフィリン、テオブロミン（チョコレートに含まれる） はそれぞれ、キサンチ ...
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★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「キサンチン」 |
「アミノフィリン」
- 英
- aminophylline
- 同
- テオフィリンエチレンジアミン theophylline ethylenediamine
- 商
- アプニション、アルビナ、キョーフィリン、テオカルヂン、ニチフィリン、ネオフィリン、ミクロフィリン
- 関
- テオフィリン。メチルキサンチン
- メチルキサンチン誘導体であり、テオフィリン2分子量、エチレンジアミン1分子量、水約2分子量からなる。
- 気管支拡張作用があり、気管支喘息の治療に用いられる。
- 添付文書上の適応は気管支喘息、喘息性（様）気管支炎、肺性心、うっ血性心不全、肺水腫、心臓喘息、チェーン・ストークス呼吸、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、狭心症（発作予防）、脳卒中発作急性期である。
- 作用機序は、まずホスホジエステラーゼ3,4を阻害してcAMP濃度を維持することが根本である。cAMPの存在下でcAMP依存性キナーゼはミオシン軽鎖キナーゼをリン酸化する。ミオシン軽鎖キナーゼはCa2+・カルモジュリン複合体の存在下で活性型となりミオシンをリン酸化することができる(ミオシンはリン酸化されて初めてアクチンと相互作用可能となる)が、リン酸化されたミオシン軽鎖キナーゼはCa2+・カルモジュリン複合体との相互作用が低下する。このために平滑筋の収縮は妨げられ、結果として弛緩する。(平滑筋#cAMP)
参考
- 1. wiki ja
「テオフィリン」
- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。
「カフェイン」
- 英
- caffeine
- ラ
- coffeinum
- 同
- メチルテオブロミン methyltheobromine, 1,3,7-トリメチルキサンチン 1,3,7-trimethylxanthine
- 商
- PL配合、無水カフェイン 、LL配合シロップ小児用、アンナカ、カフェイン水和物、キョーリンAP2配合、クリアミン配合、サラザック配合、セラピナ配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、ネオアムノール配合、ヒダントールD配合、ピーエイ配合、ピーエイ配合、ピーエイ配合、ピーエイ配合、ペレックス配合、マリキナ配合、マリキナ配合、ミグレニン 、ラコールNF配合、ラコール配合、安息香酸ナトリウムカフェイン 、幼児用PL配合
- 関
- メチルキサンチン、安息香酸ナトリウムカフェイン
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 中枢作用が強い
「強心薬」
- 心臓の機能不全を回復する薬物。
- 心臓の機能不全→うっ血性心不全。心拍出量が不十分で、末梢重要臓器に必要とされる酸素を供給できない (SPC.214)
強心薬の種類
- ホスホジエステラーゼ阻害薬
- 直接型アデニル酸シクラーゼ活性化薬
- その他
「中枢神経興奮薬」
- 中枢神経系の機能を亢進する薬物の総称
中枢神経興奮薬
- 覚醒アミン
「イソブチルメチルキサンチン」
「メチルキサンチン誘導体」
- 英
- methylxanthine derivative
- 関
- キサンチン誘導体
「1,3-ジメチルキサンチン」
「3,7-ジメチルキサンチン」
- 英
- 3,7-dimethylxanthine
- 関
- テオブロミン
「キサンチン」
- 英
- xanthine, Xan
- 同
- 2,6-ジオキソプリン 2,6-dioxopurine、2,6(1H,3H)-プリンジオン 2,6(1H,3H)-purinedione
- 関
- [[]]