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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/10/11 07:49:33」(JST)
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Japanese Journal
- 麻酔前投薬として用いたメキサゾラムの効果 二重盲検法によるジアゼパム，プラセボとの比較:―二重盲検法によるジアゼパム, プラセボとの比較―
- 佐藤 恭道,別部 智司,中島 丘,高木 恵子,笹尾 真美,三浦 一恵,和沢 雅也,石川 加代子,関田 俊介,野口 いづみ,雨宮 義弘,吉田 紀昭
- 歯科薬物療法 6(2), 69-78, 1987
- The purpose of this study was to determine the effects of mexazolam when used as a premedication for oral administration. Patients (ASA I-II) were given elective oral surgery under general anesthesia …
- NAID 130004040629
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗不安剤
販売名
メレックス錠０．５ｍｇ
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- メキサゾラム 0.5mg
添加物
- D-マンニトール、バレイショデンプン、ステアリン酸カルシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
- 重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。］
効能または効果
- ○神経症における不安・緊張・抑うつ、易疲労性、強迫・恐怖・睡眠障害
- ○心身症 (胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、高血圧症、心臓神経症、自律神経失調症) における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害
- 通常、成人にはメキサゾラムとして1日1.5〜3mgを3回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減するが、高齢者には1日1.5mgまでとする。
慎重投与
- 心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 肝障害、腎障害のある患者［肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれる。］
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児［副作用発生の危険性が高い。］
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 衰弱患者［嗜眠状態や運動失調になりやすい。］
- 中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害 (呼吸不全) のある患者［他のベンゾジアゼピン系薬剤で、呼吸機能の低下している患者に投与したところ、呼吸不全をおこし、炭酸ガスナルコーシスになったとの報告がある。］
重大な副作用
依存性
頻度不明
- 大量連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。
また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
刺激興奮 (0.1%未満)、錯乱 (頻度不明)
- 統合失調症等の精神障害患者に投与すると、逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。
薬効薬理
静穏作用7, 8, 9)
- 動物実験 (マウス、ハムスター、ラット、サル) から、闘争反応、狂暴性、攻撃性、興奮を抑制する作用がジアゼパムより強いことが認められている。
これらの静穏作用は、ネコ、ウサギの実験から、扁桃核−視床下部を含めた大脳辺縁系に本剤が作用する結果と推定される。
抗痙攣作用7, 8)
- 動物実験 (マウス、ラット、サル) からメジマイド、カルヂアゾールによる間代性痙攣を抑制する作用がジアゼパムより強いことが認められている。
筋弛緩作用7, 10)
- 動物実験 (ネコ) による除脳固縮の抑制、γ-運動ニューロンの活動性の低下がみられ、中枢性の筋弛緩作用が認められる。
運動機能系に及ぼす影響7)
- 動物実験 (マウス、ラット、イヌ) において、自発運動量抑制作用、筋弛緩作用、正位反射抑制作用、運動失調作用など運動機能系に及ぼす影響は少ないことが認められている。
その他11)
- 無麻酔ラットでストレス条件下の脳波変化を定量的に調べた結果、ストレス状態における亢進反応を有意に抑制することが認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メキサゾラム (Mexazolam)
化学名
- 10-chloro-11b-(2-chlorophenyl)-2, 3, 7, 11b-tetrahydro-3-methyloxazolo-［3, 2-d］［1, 4］benzodiazepin-6 (5H )-one
分子式
- C18H16Cl2N2O2
分子量
- 363.24
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
酢酸 (100) 又はクロロホルムに溶けやすく、アセトンにやや溶けやすく、メタノール又はジエチルエーテルにやや溶けにくく、エタノール (99.5) に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に着色する。
融点
- 約191℃ (分解)
分配係数
- 分配係数の表参照
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