- 抗うつ薬。
- セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 SNRI
- GOO.437t
特徴
- 効果発現が早く、他薬剤との相互作用が少なく安全
- 高齢者にも使用できる
- 抗コリン作用が少ない ← 三環系抗うつ薬は多い
作用機序
- 神経終末のセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み部位に選択的に結合してそれらの再取り込みを阻害
- シナプスにおけるセロトニン、ノルアドレナリンの濃度を上昇させる
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/12 12:11:19」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. セロトニン - ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SNRIs）：薬理学、投与、および副作用 serotonin norepinephrine reuptake inhibitors snris pharmacology administration and side effects
- 2. 成人における線維筋痛症の初期治療 initial treatment of fibromyalgia in adults
- 3. 成人における初期治療の効果がない線維筋痛症の治療 treatment of fibromyalgia in adults not responsive to initial therapies
- 4. 慢性疼痛の治療の概要 overview of the treatment of chronic pain
- 5. 小児への授乳による抗うつ薬およびベンゾジアゼピン曝露の安全性 safety of infant exposure to antidepressants and benzodiazepines through breastfeeding
Japanese Journal
- 向精神薬ミルナシプランの経皮吸収型製剤の開発(一般演題(口頭)36,精神科領域(2)・薬物療法(2),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
- 小幡 誉子,佐野 啓,渡邉 大至,高山 幸三
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 171, 2011-09-09
- NAID 110008909429
- 症例 ミルナシプランの早期高用量投与が奏効したうつ病症例
- 張替 直基
- 精神科 18(2), 244-248, 2011-02
- NAID 40018703253
- P-57 トリアゾラムの薬理作用に及ぼすフルボキサミンおよびミルナシプラン併用の影響(薬物療法・他,ポスターディスカッション,ストレス時代の『こころ』と『からだ』,第51回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)
- 小手川 勤,堤 喜美子,今井 浩光,吉里 恒明,関口 愛,中野 重行
- 心身医学 50(6), 591, 2010-06-01
- NAID 110007729147
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）
販売名
- ミルナシプラン塩酸塩錠12.5mg「アメル」
組成
*有効成分
- 1錠中、ミルナシプラン塩酸塩12.5mg
*添加物
- D-マンニトール、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 尿閉(前立腺疾患等)のある患者〔本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、症状を悪化させるおそれがある。〕
効能または効果
- うつ病・うつ状態
- 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
- 本剤の有効性は、四環系抗うつ薬(ミアンセリン塩酸塩)と同等と判断されているものの、三環系抗うつ薬(イミプラミン塩酸塩)との非劣性は検証されていないため、投与に際しては、リスクとベネフィットを勘案すること。
- 通常、成人には、ミルナシプラン塩酸塩として1日25mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、1日2?3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、高齢者には、1日25mgを初期用量とし、1日60mgまで漸増し、1日2?3回に分けて食後に経口投与する。
慎重投与
- 排尿困難のある患者〔本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 緑内障又は眼内圧亢進のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心疾患のある患者〔血圧上昇、頻脈等があらわれ、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 腎障害のある患者〔外国における腎機能障害患者での体内薬物動態試験で、高い血中濃度が持続する傾向が認められているので、投与量を減じて使用すること。〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある。〕
- 躁うつ病患者〔躁転、自殺企図があらわれることがある。〕
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者〔自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。〕
- 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 衝動性が高い併存障害を有する患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
悪性症候群(Syndrome malin)
(頻度不明)
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる悪性症候群があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
セロトニン症候群
(頻度不明)
- セロトニン症候群があらわれることがあるので、激越、錯乱、発汗、幻覚、反射亢進、ミオクロヌス、戦慄、頻脈、振戦、発熱、協調異常等が認められた場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
痙攣
(頻度不明)
- 痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少
(頻度不明)
- 白血球減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な皮膚障害
(頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）
(頻度不明)
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム増加、高張尿、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群があらわれることがあるので、食欲不振、頭痛、嘔気、嘔吐、全身倦怠感等があらわれた場合には電解質の測定を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、水分摂取制限等の適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ミルナシプラン塩酸塩(Milnacipran Hydrochloride)
化学式
- C15H22N2O・HCl＝282.81
化学名
- (±)-cis-2-Aminomethyl-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-carboxamide monohydrochloride
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
水、エタノール(99.5)及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくい。
本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点：約170℃(分解)
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「プラン」 |
「抗うつ薬」
- 英
- antidepressant, antidepressants
- 関
- 薬理学、そううつ病、精神疾患
作用機序
三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant
- ２つの説がある。
- 1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
- 2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓
- 慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。
抗うつ薬
- 三環系
- 四環系
- 非定型抗うつ薬 atypical agent
副作用
- Adams and s Principles of Neurology, Ninth Edition Allan Ropper p.1474
| 不眠、焦燥 | 鎮静 | 低血圧 | 抗コリン作用 | 消化管症状(嘔吐等) | 性機能低下 | 体重増加 | ||
| 三環系 | アミトリプチリン | ± | 2+ | 2+ | 3+ | ± | ＋ | 2+ |
| 三環系 | ドスレピン | ± | 2+ | 2+ | 2+ | ± | ＋ | 2+ |
| 三環系 | イミプラミン | 2+ | ＋ | 2+ | 2+ | ± | ＋ | 2+ |
| SSRI | フルオキセチン | 2+ | ± | ± | ＋ | 2+ | 2+ | ＋ |
| SSRI | パロキセチン | 2+ | ± | ± | ± | 2+ | 2+ | ＋ |
| SSRI | セルトラリン | 2+ | ± | ± | ± | 2+ | 2+ | ＋ |
| SSRI | フルボキサミン | 2+ | ＋ | ± | ± | 2+ | 2+ | ＋ |
| SSRI | シタロプラム | 2+ | ± | ± | ± | 2+ | 2+ | ＋ |
| SSRI | エスシタロプラム | 2+ | ± | ± | ± | 2+ | 2+ | ＋ |
| SNRI | デシプラミン | ＋ | ± | 2+ | ＋ | ± | ＋ | ＋ |
| SNRI | ノルトリプチリン | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ± | ＋ | ＋ |
| SNRI | マプロチリン | ＋ | ± | ＋ | ＋ | ± | ＋ | 2+ |
| SNRI | ベンラファキシン | 2+ | ± | ± | ± | 2+ | 2+ | ± |
| SNRI | デュロキセチン | ± | ＋ | ± | ＋ | ＋ | ± | ± |
| NDRI | ブプロピオン | 2+ | ± | ± | ＋ | ＋ | ± | ± |
| MAOI | フェネルジン | 2+ | ＋ | 2+ | ＋ | ＋ | 2+ | ＋ |
| MAOI | トラニルシプロミン | 2+ | ＋ | 2+ | ＋ | ＋ | 2+ | ＋ |
| MAOI | イソカルボキサジド | 2+ | ± | 2+ | ＋ | ＋ | 2+ | 2+ |
| MAOI | セレギリン | ＋ | ± | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ |
| NaSSA | ミルタザピン | ± | 3+ | ＋ | ± | ± | ± | 3+ |
| 非定型 | ネファゾドン | ± | 2+ | ＋ | ＋ | ＋ | ± | ＋ |
| 非定型 | トラゾドン | ± | 3+ | ＋ | ± | ＋ | 2+ | ＋ |
「セロトニン」
- トリプトファンから生合成される。
- 生合成：(1)トリプトファンの5位にヒドロキシ基付加 → (2)脱炭酸
- 酵素は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
- 脳や神経で起こる。
生合成 トリプトファン → 5-ヒドロキシトリプトファン トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ OH ／＼ ／＼／ -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○｜ → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○| || | | || | ｜ ＼ ／ ＼／ ＼ ／ ＼／ NH NH + + テトラヒドロビオプテリン ジヒドロビオプテリン + O2 5-ヒドロキシトリプトファン → セロトニン 芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ OH ／＼ ／＼／ -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○| || | ｜ || | | ＼ ／ ＼／ ＼ ／＼／ NH NH
薬理学
セロトニン再取り込み阻害薬
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
「セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬」
- セロトニン、ノルエピネフリン両方の再取り込みを抑制
- 効果発現が早く、他薬剤との相互作用が少なく安全
- 高齢者にも使用できる